Angiogenesis

El inhibidor de BTK 18 es un inhibidor de Btk potente, selectivo, activo por vÍa oral y covalente con una IC50 de 142 nM.

Sibrafiban (RO 48-3657) es el profÁrmaco doble no peptÍdico activo por vÍa oral de Ro 44-3888 y un antagonista selectivo del receptor de glicoproteÍna IIb/IIIa.

Elsubrutinib (ABBV-105) es un inhibidor de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton activo, potente, selectivo e irreversible por vÍa oral. La IC50 de Elsubrutinib para el dominio catalÍtico BTK es de 0,18 μM.

αvβ5 integrin-IN-1 es un primer inhibidor potente y selectivo de la integrina αvβ5 (pIC50 = 8.2).

I-191 es un antagonista potente y selectivo del receptor 2 activado por proteasa (PAR2).

AZ8838 es una molécula pequeÑa antagonista de PAR2 potente, competitiva, alostérica, activa por vÍa oral, no peptÍdica, con un pKi de 6,4 para hPAR2.

GB-88 es un antagonista oral selectivo no peptÍdico de PAR2 que inhibe la liberaciÓn de Ca2+ activada por PAR2 con una IC50 de 2 μM.

c(phg-isoDGR-(NMe)k) es un ligando de integrina α5β1 selectivo y potente con una CI50 de 2,9 nM.

La amida TRAP-6 es un péptido agonista del receptor de trombina PAR-1.

Abciximab (C7E3), un anticuerpo monoclonal quimérico de ratÓn/humano, es un inhibidor de la glicoproteÍna (GP) IIb/IIIa.

Bexotegrast es un potente inhibidor de la integrina αΝβ6. Bexotegrast se puede utilizar para investigar fibrosis como la fibrosis pulmonar idiopÁtica (IPF) y la neumonÍa intersticial no especÍfica (NSIP) (extraÍdo de la patente WO2020210404A1, compuesto 5).

Abituzumab (DI17E6) es un anticuerpo monoclonal humanizado contra la integrina αV (tipo IgG2). Abituzumab puede reducir eficazmente la fosforilación de FAK, Akt y ERK. Abituzumab se puede utilizar en la investigación del cáncer, especialmente en el cáncer de próstata.

Bersanlimab (BI-505) is a fully human monoclonal antibody that targets intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1 or CD54). Bersanlimab has anti-cancer effects.

Certepetide (CEND-1) es un nuevo péptido cíclico bifuncional dirigido al tumor (a.k.a. iRGD), que se está desarrollando para el tratamiento de tumores sólidos

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA es un péptido cíclico de alta afinidad para αvβ3 que puede interrumpir la interacción de integrinas celulares. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA inhibe la expresión génica pluripotente en células madre embrionarias (ESC) y suprime el potencial tumorigénico de mESC in vivo. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA se utiliza en investigaciones relacionadas con tumores.

Efalizumab es un modulador dirigido a las células T, que consiste en un anticuerpo monoclonal humanizado contra la subunidad alfa CD11a de LFA-1. El efalizumab puede inhibir la activación de las células T, el transporte de células T cutáneas y la adhesión de las células T a los queratinocitos, y se puede utilizar en investigaciones sobre psoriasis en placas.

EMD527040 es un antagonista altamente eficiente y selectivo de αvβ6 con actividad anti-fibrosis. EMD527040 se puede utilizar en la investigación de cáncer hepático y fibrosis hepática.

Enlimomab (BI-RR 0001) es un anticuerpo monoclonal de ratón IgG2a dirigido contra la ICAM-1 humana, que puede inhibir la adhesión de los leucocitos al endotelio vascular, reduciendo así la extravasación de leucocitos y el daño tisular inflamatorio. Enlimomab tiene propiedades antiinflamatorias y se puede utilizar en investigaciones sobre accidentes cerebrovasculares.