Angiogenesis

Tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) es un inhibidor de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton' activo por vÍa oral (puede atravesar la barrera hematoencefÁlica (BBB)), con una IC50 de 6,8 nM.

La sal de trifluoroacetato de ATN-161 (sal de ATN-161 TFA) es un nuevo antagonista de la integrina α5β1 que inhibe la angiogénesis y el crecimiento de metÁstasis hepÁticas en un modelo murino.

Evobrutinib (M2951), como un inhibidor covalente de la tirosina quinasa de Bruton, altamente selectivo y de administración oral, fue bien tolerado y efectivo.

(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa (Btk) de Bruton's.

Zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa (Btk) de Bruton.

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) es un potente inhibidor no covalente de BTK e ITK, con valores de Kd de 0,3 nM y 2,2 nM, respectivamente. Vecabrutinib (SNS-062) muestra una IC50 de 24 nM para ITK.

El clorhidrato de tirabrutinib (ONO-4059) es un inhibidor de la tirosina cinasa (BTK) de Bruton' activo por vÍa oral (puede cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB)), con una IC50 de 6,8 nM.

ATN-161 es un nuevo antagonista de la integrina α5β1 que inhibe la angiogénesis y el crecimiento de metÁstasis hepÁticas en un modelo murino.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) es un inhibidor de la integrina αvβ3, con actividad antitumoral.

Vedolizumab es un anticuerpo monoclonal IgG1 humanizado que se dirige a la integrina &7#945;4β7 para el tratamiento de la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn's.

GRGDSP (TFA) es un inhibidor de la integrina.

ILK-IN-2 (anÁlogo de OSU-T315) es un inhibidor de ILK.

El trifluoroacetato de RGD es un tripéptido que desencadena de manera efectiva la adhesiÓn celular, se dirige a ciertas lÍneas celulares y provoca respuestas celulares especÍficas; El trifluoroacetato RGD se une a las integrinas.

GN44028 es un inhibidor del HIF-1α. Su valor de IC₅₀ es de 14nM

PF-06250112 es un inhibidor de BTK potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 0,5 nM, muestra un efecto inhibitorio hacia la tirosina quinasa no receptora BMX y TEC con IC50 de 0,9 nM y 1,2 nM, respectivamente.

Acetylarenobufagin es un modulador del factor 1 inducible por hipoxia esteroide (HIF-I).

El inhibidor 1 de Btk es un racemato de IBT6A. IBT6A es una impureza de Ibrutinib. IBT6A se puede utilizar en la sÍntesis de dÍmero de ibrutinib de IBT6A y aducto de IBT6A. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.

El clorhidrato del enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk es una impureza de Ibrutinib. IBT6A se puede utilizar en la sÍntesis de dÍmero de ibrutinib de IBT6A y aducto de IBT6A. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.

CHMFL-BTK-01 (compuesto 9) es un inhibidor de BTK irreversible altamente selectivo, con una IC50 de 7 nM. CHMFL-BTK-01 (compuesto 9) inhibiÓ potentemente la autofosforilaciÓn de BTK Y223.

CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md

GB-110 es un agonista del receptor 2 activado por proteasa (PAR2) potente, activo por vÍa oral y no peptÍdico.

GDC-0834 Racemate es la forma racemato de GDC-0834, que es un inhibidor de BTK potente y selectivo con IC50 in vitro de 5,9 y 6,4 nM en ensayos bioquÍmicos y celulares, respectivamente.

Ibrutinib-biotina es una sonda que consiste en Ibrutinib unido a biotina a través de un enlazador de cadena larga, extraÍdo de la patente WO2014059368A1 Compuesto 1-5, tiene un IC50 de 0,755-1,02 nM para BTK.