JAK/STAT Signaling

Tyk2-IN-3 es un inhibidor de la pseudoquinasa Tyk2, con una IC50 de 485 nM.

Tarloxotinib bromide (TH-4000) es un profármaco inhibidor irreversible de EGFR/HER2.

Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) es un inhibidor de HER2 potente, activo por vÍa oral y selectivo con una IC50 de 8 nM.

Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) es un inhibidor dual potente y selectivo de EGFR/HER2 con IC50 de 13 y 38 nM, respectivamente.

TAS6417 (CLN-081) es un inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR altamente eficaz, activo por vÍa oral y pan-mutaciÓn selectivo con un andamio Único que se ajusta al sitio de uniÓn al ATP de la regiÓn bisagra del EGFR, con valores de CI50 que oscilan entre 1,1 y 8,0 nM.

Mogrol es un biometabolito de los mogrosidos y actÚa a través de la inhibiciÓn de las vÍas ERK1/2 y STAT3, o reduciendo la activaciÓn de CREB y activando la seÑalizaciÓn de AMPK.

El clorhidrato de HJC0152 es un inhibidor de los transductores de seÑales y activadores de la transcripciÓn 3 (STAT3).

Ilginatinib (NS-018) (NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM).

El mesilato de naquotinib (ASP8273) (mesilato de ASP8273) es un inhibidor de EGFR irreversible, selectivo para mutantes y disponible por vÍa oral; con IC50 de 8-33 nM hacia mutantes de EGFR y 230 nM para EGFR.

inS3-54A18 es un potente inhibidor de STAT3, con propiedades anticancerÍgenas.

PF-06459988 es un inhibidor selectivo de mutantes, irreversible y de actividad oral de las formas mutantes de EGFR. PF-06459988 demuestra una alta potencia y especificidad para los EGFR mutantes dobles que contienen T790M. PF-06459988 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

SH5-07 es un inhibidor de Stat3 basado en Ácido hidroxÁmico con una IC50 de 3,9 μM en ensayo in vitro.

GDC-0339 es un potente inhibidor de la cinasa pan-Pim biodisponible por vÍa oral y bien tolerado, con Kis de 0,03 nM, 0,1 nM y 0,02 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. GDC-0339 se descubre como un tratamiento potencial del mieloma mÚltiple.

El dimaleato de pirotinib (dimaleato de SHR-1258) (dimaleato de SHR-1258) es un inhibidor dual potente y selectivo de EGFR/HER2 con IC50 de 13 y 38 nM, respectivamente.

El maleato de ilginatinib (NS-018 (maleato)) (maleato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una CI50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM).

Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) es un inhibidor de EGFR irreversible, selectivo para mutantes y disponible por vÍa oral; con IC50 de 8-33 nM hacia mutantes de EGFR y 230 nM para EGFR.

JAK1-IN-3, es un inhibidor de la quinasa de Janus 1 (JAK1) altamente selectivo y oralmente activo con un valor de IC 50 de 73nM

El clorhidrato de ilginatinib (clorhidrato de NS-018) (clorhidrato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM).

Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos.

JAK3-IN-1 es un inhibidor de JAK3 potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 muestra mÁs de 180 veces mÁs selectividad para JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) y JAK2 (IC50 de 1050 nM).

El epertinib (S-22611) (S-22611) es un inhibidor potente, oral, reversible y selectivo de la tirosina cinasa de EGFR, HER2 y HER4, con IC50 de 1,48 nM, 7,15 nM y 2,49 nM, respectivamente. Epertinib (S-22611) muestra una potente actividad antitumoral.

El clorhidrato de almonertinib (HS-10296) es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn disponible por vÍa oral con alta selectividad para las mutaciones de sensibilizaciÓn al EGFR y de resistencia a T790M. El clorhidrato de HS-10296 muestra una gran actividad inhibitoria frente a T790M, T790M/L858R y T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 y 0,21 nM, respectivamente), y es menos eficaz frente al tipo salvaje (3,39 nM). El clorhidrato de HS-10296 se utiliza para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.

El bromhidrato de rociletinib (CO-1686 (bromhidrato)) (bromhidrato de CO-1686) es un inhibidor de la cinasa administrado por vÍa oral que se dirige especÍficamente a las formas mutantes de EGFR, incluido T790M, y los valores de Ki para EGFRL858R/T790M y EGFRWT son 21,5 nM y 303,3 nM, respectivamente.

El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) es un potente inhibidor de EGFR. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) inhibe las mutaciones activas de EGFR, asÍ como la mutaciÓn resistente adquirida T790M. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) tiene potencial para la investigaciÓn de enfermedades cancerosas, especialmente el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP).