ERK

trans-Zeatin es una citoquinina vegetal, que juega un papel importante en el crecimiento, la diferenciaciÓn y la divisiÓn celular; trans-Zeatin también inhibe la activaciÓn de MEK/ERK inducida por UV.

LM22B-10 es un activador del receptor de neurotrofina TrkB/TrkC y puede inducir la activaciÓn de TrkB, TrkC, AKT y ERK in vitro e in vivo.

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) es un carotenoide natural ampliamente distribuido en algas marrones comestibiles y diatomeas

AX-15836 es un inhibidor de ERK5 potente y selectivo con una IC50 de 8 nM.

Magnolin, un componente principal de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe el eje de seÑalizaciÓn Ras/ERKs/RSK2 al dirigirse al bolsillo activo de ERK1 y ERK2 con IC50 de 87 nM y 16,5 nM, respectivamente.

Deltonin, una saponina esteroidal, aislada de Dioscorea zingiberensis Wright, con actividad antitumoral; Deltonin inhibe la activaciÓn de ERK1/2 y AKT.

Mogrol es un biometabolito de los mogrosidos y actÚa a través de la inhibiciÓn de las vÍas ERK1/2 y STAT3, o reduciendo la activaciÓn de CREB y activando la seÑalizaciÓn de AMPK.

ERK5-IN-1 es un potente inhibidor de ERK5 con una IC50 de 87±7 nM. ERK5-IN-1 también inhibe LRRK2[G2019S] con un IC50 de 26 nM.

CC-90003 es un inhibidor irreversible y selectivo de ERK 1/2 con actividad antitumoral.

KO-947 es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas ERK1/2 con utilidad potencial en tumores desregulados en la vÍa MAPK.

ERK-IN-1 (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de ERK-IN-1 también puede inhibir la RAF.

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) e sun anestésico local de tipo aminoamida que inhibe el canal K + ‘parpadeante’ insencible al voltaje con un valor IC 50 de 220μM.

Omtriptolide (PG490-88) es un profÁrmaco derivado de triptolide purificado de la hierba china.

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) es un poderoso antioxidante fenólico capaz de reducir el estré oxidativo y las reacciones inflamatorias.

Tauroursodeoxycholate (TUDCA) es un agente citoprotector en una variedad de células, incluidos los heoatocitos, así como un inductor de la apoptosis en las células cancerosas.

BAY885 es un inhibidor de ERK5 muy potente y selectivo con una IC50 de 35 nM. BAY885 muestra una débil inhibiciÓn de otras quinasas.

Longdaysin es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina, que ejerce un efecto antitumoral al bloquear la seÑalizaciÓn de Wnt dependiente de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 y ERK2 con IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM y 52 μM, respectivamente.

El dihidrato de tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TDUCA) es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.

El Ácido asperulosÍdico (ASPA), un glucÓsido iridoide bioactivo, se extrae de las hierbas de Hedyotis diffusa Willd.

La chicanina es un compuesto de lignano de Schisandra chinesis, inhibe la fosforilaciÓn inducida por LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 e IκB-α, con actividad antiinflamatoria.

ERK5-IN-2 es un inhibidor selectivo de ERK5 submicromolar activo por vÍa oral con IC50 de 0,82 μM, 3 μM para ERK5 y ERK5 MEF2D, respectivamente.

La metilnissolina (astrapterocarpan), aislada de Astragalus membranaceus, inhibe la proliferaciÓn celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF)-BB con una IC50 de 10 μM.

La fosfocreatina, que se encuentra principalmente en los mÚsculos esqueléticos de los vertebrados y uno de los compuestos orgÁnicos conocidos como alfa aminoÁcidos y derivados, es un sustrato para la determinaciÓn de la creatina quinasa y se utiliza para regenerar ATP durante la contracciÓn del mÚsculo esquelético.

El clorhidrato de ravoxertinib (clorhidrato de GDC-0994) es un inhibidor selectivo biodisponible por vÍa oral para la actividad de la quinasa ERK con IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente.