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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC50467 structure
    GC50467A 410099.1 amide-PEG3-amine
    CAS: 2415256-19-6
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG3-amine

  • GC50468 structure
    GC50468A 410099.1 amide-PEG2-amine
    CAS: 2415256-16-3
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG2-amine

  • GC50469 structure
    GC50469A 410099.1 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2415256-18-5
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-alkylC4-amine

  • GC50484 structure
    GC50484TL 12-186
    CAS: 2250025-88-6
    Purity: >98.00%

    TL 12-186 es un degradador de PROTAC multiquinasa dependiente de Cereblon. Las multiquinasas incluyen CDK, BTK, FLT3, Aurora quinasas, TEC, ULK, ITK, et al. TL 12-186 inhibe CDK2/ciclina A (IC50\u003d73 nM) y CDK9/ciclina T1 (IC50\u003d55 nM).

  • GC50485 structure
    GC50485TL 13-27
    CAS: 2250025-90-0
    Purity: >98%

    Negative control for TL 12-186

  • GC50518 structure
    GC50518dBRD9
    CAS: 2341840-98-8
    Purity: >98%

    Potent and selective BRD9 degrading PROTAC

  • GC50530 structure
    GC50530Pomalidomide 4'-PEG2-amine
    CAS: 2245697-87-2
    Purity: >98%

    Pomalidomida 4'-PEG2-amina es un conjugado ligando-enlazador de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando cereblon basado en talidomida y el enlazador PEG de 2 unidades utilizado en la tecnologÍa PROTAC.

  • GC50543 structure
    GC50543VH 032 amide-PEG3-acid
    CAS: 2140807-42-5
    Purity: >98%

    VH 032 amida-PEG3-Ácido es un conjugado enlazador-ligando ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y el enlazador PEG de 3 unidades utilizado en la tecnologÍa PROTAC.

  • GC50544 structure
    GC50544VH 032 amide-alkylC4-acid
    CAS: 2172819-74-6
    Purity: >98%

    VHL ligand with alkyl linker and terminal acid for onward chemistry

  • GC50546 structure
    GC50546Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
    CAS: 2225940-49-6
    Purity: >98.50%

    El Ácido 4'-alquil C5 de pomalidomida es un conjugado ligando-enlazador de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando de cereblon basado en pomalidomida y un conector PEG utilizado en la tecnologÍa PROTAC.

  • GC50554 structure
    GC50554Pomalidomide 4'-alkylC5-amine
    CAS: 2375194-03-7
    Purity: >98.00%

    La pomalidomida 4'-alquilC5-amina es un conjugado de enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando de cereblon basado en talidomida y un enlazador utilizado en la tecnologÍa PROTAC.

  • GC50560 structure
    GC50560TL 13-12
    CAS: 2229037-04-9
    Purity: >98%

    TL 13-12 es un potente y selectivo degradador de ALK-PROTAC e inhibe la actividad de ALK con un valor IC50 de 0,69 nM. TL 13-12 también provoca la degradación de quinasas adicionales, incluidas Aurora A, FER, PTK2 y RPS6KA1 con valores IC50 de 13,5 nM, 5,74 nM, 18,4 nM y 65 nM, respectivamente. TL 13-12 se compone de la conjugación de TAE684 y el ligando Cereblon de Pomalidomida.

  • GC50561 structure
    GC50561TL 13-112
    CAS: 2229037-19-6
    Purity: >98%

    TL 13-112 es un degradador potente y selectivo de ALK-PROTAC e inhibe la actividad de ALK con un valor IC50 de 0,14 nM. TL 13-112 también provoca la degradación de quinasas adicionales, incluidas Aurora A, FER, PTK2 y RPS6KA1 con valores IC50 de 8550 nM, 42,4 nM, 25,4 nM y 677 nM, respectivamente. TL 13-112 se compone de la conjugación de Ceritinib y el ligando Cereblon de Pomalidomida.

  • GC50591 structure
    GC50591VH 032 amide-PEG1-amine
    CAS: 2341796-83-4
    Purity: >98%

    El diclorhidrato de (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) incorpora un ligando VHL para la ubiquitina ligasa E3 y un enlazador PROTAC. VH 032 amida-PEG1-amina se puede utilizar para diseÑar PROTAC.

  • GC50597 structure
    GC50597VH 032 amide-alkylC8-amine
    CAS: 2341796-80-1
    Purity: >98%

    VH 032 amida-alquilC8-amina (diclorhidrato de VH032-C8-NH2) es un conjugado de enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando VHL basado en VH032 y un enlazador utilizado para el degradador AKTPROTAC.

  • GC50604 structure
    GC50604VH 032 amide-PEG2-amine
    CAS: 2341796-76-5
    Purity: >98%

    VH 032 amida-PEG2-amina (diclorhidrato de VH032-PEG2-NH2) es un conjugado ligando-enlazador de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y el enlazador PEG de 2 unidades utilizado en la sÍntesis de PROTAC.

  • GC50605 structure
    GC50605VH 032 phenol-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-26-8
    Purity: >98%

    El diclorhidrato de (S,R,S)-AHPC-fenol-C4-NH2 (VH032-fenol-C4-NH2) es un conjugado enlazador-ligando ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y un enlazador utilizado en la tecnologÍa PROTAC.

  • GC50606 structure
    GC50606VH 032 phenol-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-28-0
    Purity: >98%

    VH 032 fenol-alquilC6-amina es un conjugado de enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando VHL basado en VH032 y un enlazador de alquilo utilizado para el degradador PROTAC.

  • GC50607 structure
    GC50607VH 032, phenol
    CAS: 2244684-42-0
    Purity: >98%

    VH 032, el fenol es el ligando VHL basado en VH032. VH 032, el fenol se puede conectar al ligando de la proteÍna mediante un enlazador para formar PROTAC.

  • GC50608 structure
    GC50608Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-29-1
    Purity: >98%

    Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50610 structure
    GC50610BSJ-Bump
    CAS: 2409918-48-3
    Purity: >98%

    Negative control for BSJ-03-123

  • GC50614 structure
    GC50614BSJ-04-132
    CAS: 2349356-39-2
    Purity: >98.00%

    BSJ-04-132 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-04-132 es un degradador de CDK4 basado en ribociclib potente y selectivo (PROTAC), con IC50 de 50,6 nM y 30 nM para CDK4/D1 y CDK6/D1, respectivamente. BSJ-04-132 no induce la degradaciÓn de CDK6 e IKZF1/3. BSJ-04-132 tiene actividad anticancerÍgena.

  • GC50615 structure
    GC50615BSJ-03-204
    CAS: 2349356-09-6
    Purity: >98.00%

    BSJ-03-204 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-03-204 es un degradador dual CDK4/6 (PROTAC) potente y selectivo basado en Palbociclib, con IC50 de 26,9 nM y 10,4 nM para CDK4/D1 y CDK6/D1, respectivamente. BSJ-03-204 no induce la degradaciÓn de IKZF1/3 y tiene actividad anticancerÍgena.

  • GC50616 structure
    GC50616cis-VZ 185
    CAS: 2306193-98-4
    Purity: >98%

    Negative control for VZ 185