PROTAC
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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.
By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.
Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.
References:
[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.
[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.
Research Areas
Products Related to PROTAC(285)
- GC60307PROTAC RIPK degrader-2CAS: 1801547-16-9Purity: >99.00%
PROTAC RIPK degradador-2 es un PROTAC no peptÍdico basado en el ligando de von Hippel-Lindau que se dirige potentemente a la serina-treonina quinasa RIPK2 y es altamente selectivo para la degradaciÓn de RIPK2.
- GC60594ARCC-4CAS: 1973403-00-7Purity: >99.50%
ARCC-4 es un degradador del receptor de andrÓgenos (AR) de bajo nanomolar basado en PROTAC, con un DC50 de 5nM. ARCC-4 es un AR PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau (VHL) basado en enzalutamida y supera a la enzalutamida. ARCC-4 degrada eficazmente los mutantes AR clÍnicamente relevantes asociados con la terapia antiandrogénica.
- GC61200Pomalidomide-PEG1-C2-N3CAS: 2271036-44-1Purity: >99.50%
Pomalidomida-PEG1-C2-N3 es un conjugado ligando-enlazador de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando cereblon basado en pomalidomida y el enlazador PEG de 1 unidad utilizado en la tecnologÍa PROTAC. Pomalidomida-PEG1-C2-N3 se puede utilizar para diseÑar un degradador selectivo CDK6 PROTAC CP-10. CP-10 induce la degradaciÓn de CDK6 con un DC50 de 2,1 nM.
- GC61212PROTAC BRD4 Degrader-5CAS: 2409538-70-9Purity: >99.50%
PROTAC BRD4 Degrader-5 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-5 puede degradar potentemente BRD4 en lÍneas celulares de cÁncer de mama positivas y negativas para HER2.
- GC61215PROTAC RIPK degrader-6CAS: 2089205-64-9Purity: >99.00%
El degradador 6 de PROTAC RIPK (ejemplo 1) es un PROTAC basado en Cereblon que se dirige a la degradaciÓn de la quinasa RIP en el que el inhibidor de la quinasa RIP2 estÁ unido a través de un enlazador a un aglutinante de cereblon.
- GC61766LC-2CAS: 2502156-03-6Purity: >95.00%
LC-2 es un potente PROTAC basado en von Hippel-Lindau, el primero en su clase, capaz de degradar KRAS G12C endÓgeno, con DC50 entre 0,25 y 0,76 μM. LC-2 se une covalentemente a KRAS G12C con una ojiva MRTX849 y recluta la ligasa E3 VHL, lo que induce una degradaciÓn rÁpida y sostenida de KRAS G12C que conduce a la supresiÓn de la seÑalizaciÓn de MAPK en lÍneas celulares KRAS G12C tanto homocigÓticas como heterocigÓticas.
- GC63492ARD-2128CAS: 2222111-87-5Purity: >98%
ARD-2128 es un degradador del receptor de andrÓgenos (AR) PROTAC altamente potente y biodisponible por vÍa oral. ARD-2128 reduce eficazmente la proteÍna AR, suprime los genes regulados por AR en los tejidos tumorales e inhibe el crecimiento del tumor sin signos de toxicidad. ARD-2128 tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata.
- GC63537PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1CAS: 2447066-37-5Purity: >98.00%
PROTAC PD-1/PD-L1 degradador-1, un PROTAC PD-1/PD-L1 basado en el ligando Cereblon E3, inhibe la interacciÓn PD-1/PD-L1 con una IC50 de 39,2 nM.
- GC63543Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2CAS: 2484739-21-9Purity: >99.50%
El ligando 2 de talidomida-NH-CBP/p300 (P-007) es un degradador de CBP y p300 basado en PROTAC (extraÍdo de la patente WO2020173440).
- GC63544PROTAC CBP/P300 Degrader-1CAS: 2484739-48-0Purity: >99.00%
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 es un potente degradador PROTAC CBP/P300. PROTAC CBP/P300 Degrader-1 inhibiÓ potentemente la viabilidad celular de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.
- GC63707JB170CAS: 2705844-82-0Purity: >98.00%
JB170 es un degradador AURORA-A (Aurora Quinasa) potente y altamente especÍfico mediado por PROTAC (DC50 = 28 nM) mediante la uniÓn de Alisertib a la molécula de uniÓn a Cereblon, talidomida. JB170 se une preferentemente a AURORA-A (EC50=193 nM) sobre AURORA-B (EC50=1,4 μM). La detenciÓn de la fase S mediada por JB170 es causada especÍficamente por el agotamiento de AURORA-A. JB170 tiene una excelente capacidad para inhibir la funciÓn no catalÍtica de la quinasa AURORA-A.
- GC63776SIM1CAS: 2719051-84-8Purity: >98.00%
SIM1 es un potente PROTAC trivalente basado en von Hippel-Lindau (VHL) capaz de degradar todos los miembros de la familia BET, con preferencia por la degradaciÓn de BRD2 (IC50 = 1,1 nM; Kd = 186 nM). SIM1 muestra una actividad anticancerÍgena sostenida.
- GC64436PROTAC BRD4 Degrader-9CAS: 2417370-42-2Purity: >98.50%
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compuesto 8a) es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-9 se puede conjugar con anticuerpos STEAP1 y CLL1 para degradar la proteÍna BRD4 en células de cÁncer de prÓstata PC3, con un DC50 de 0,86 nM y 7,6 nM, respectivamente.
- GC64651MI-389CAS: 2222635-92-7Purity: >98%
MI-389 es un degradador GSPT1 del factor de terminaciÓn de traducciÓn PROTAC. MI-389 interrumpe un objetivo que es una dependencia compartida en diferentes lÍneas celulares AML y ALL, y esa acciÓn de MI-389 depende de la ligasa CRL4CRBN E3.
- GC64825PROTAC HSP90 degrader BP3CAS: 2669072-88-0Purity: >98%
El degradador BP3 de PROTAC HSP90 es una degradaciÓn potente y selectiva de HSP90 de forma dependiente de CRBN. El degradador BP3 de PROTAC HSP90 tiene cierto efecto de degradaciÓn sobre la proteÍna HSP90 en células MCF-7 (DC50=0,99 μM). PROTAC HSP90 degradador BP3 inhibe el crecimiento de células de cÁncer de mama.
- GC65128BSJ-03-123CAS: 2361493-16-3Purity: >99.00%
BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC60307 | PROTAC RIPK degrader-2 | 1801547-16-9 | >99.00% | |
PROTAC RIPK degradador-2 es un PROTAC no peptÍdico basado en el ligando de von Hippel-Lindau que se dirige potentemente a la serina-treonina quinasa RIPK2 y es altamente selectivo para la degradaciÓn de RIPK2. | ||||
| GC60594 | ARCC-4 | 1973403-00-7 | >99.50% | |
ARCC-4 es un degradador del receptor de andrÓgenos (AR) de bajo nanomolar basado en PROTAC, con un DC50 de 5nM. ARCC-4 es un AR PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau (VHL) basado en enzalutamida y supera a la enzalutamida. ARCC-4 degrada eficazmente los mutantes AR clÍnicamente relevantes asociados con la terapia antiandrogénica. | ||||
| GC61200 | Pomalidomide-PEG1-C2-N3 | 2271036-44-1 | >99.50% | |
Pomalidomida-PEG1-C2-N3 es un conjugado ligando-enlazador de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando cereblon basado en pomalidomida y el enlazador PEG de 1 unidad utilizado en la tecnologÍa PROTAC. Pomalidomida-PEG1-C2-N3 se puede utilizar para diseÑar un degradador selectivo CDK6 PROTAC CP-10. CP-10 induce la degradaciÓn de CDK6 con un DC50 de 2,1 nM. | ||||
| GC61212 | PROTAC BRD4 Degrader-5 | 2409538-70-9 | >99.50% | |
PROTAC BRD4 Degrader-5 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-5 puede degradar potentemente BRD4 en lÍneas celulares de cÁncer de mama positivas y negativas para HER2. | ||||
| GC61215 | PROTAC RIPK degrader-6 | 2089205-64-9 | >99.00% | |
El degradador 6 de PROTAC RIPK (ejemplo 1) es un PROTAC basado en Cereblon que se dirige a la degradaciÓn de la quinasa RIP en el que el inhibidor de la quinasa RIP2 estÁ unido a través de un enlazador a un aglutinante de cereblon. | ||||
| GC61481 | PROTAC AR Degrader-4 TFA | - | >98.00% | |
| GC61766 | LC-2 | 2502156-03-6 | >95.00% | |
LC-2 es un potente PROTAC basado en von Hippel-Lindau, el primero en su clase, capaz de degradar KRAS G12C endÓgeno, con DC50 entre 0,25 y 0,76 μM. LC-2 se une covalentemente a KRAS G12C con una ojiva MRTX849 y recluta la ligasa E3 VHL, lo que induce una degradaciÓn rÁpida y sostenida de KRAS G12C que conduce a la supresiÓn de la seÑalizaciÓn de MAPK en lÍneas celulares KRAS G12C tanto homocigÓticas como heterocigÓticas. | ||||
| GC62942 | DP-C-4 | - | >99.50% | |
DP-C-4 es un PROTAC dual basado en Cereblon para la degradaciÓn simultÁnea de EGFR y PARP. | ||||
| GC63445 | dBET23 | 1957234-83-1 | >99.00% | |
dBET23 es un degradador PROTAC BRD4 muy eficaz y selectivo con una DC50/5h de ~ 50 nM para la proteÍna BRD4BD1. | ||||
| GC63492 | ARD-2128 | 2222111-87-5 | >98% | |
ARD-2128 es un degradador del receptor de andrÓgenos (AR) PROTAC altamente potente y biodisponible por vÍa oral. ARD-2128 reduce eficazmente la proteÍna AR, suprime los genes regulados por AR en los tejidos tumorales e inhibe el crecimiento del tumor sin signos de toxicidad. ARD-2128 tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata. | ||||
| GC63537 | PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 | 2447066-37-5 | >98.00% | |
PROTAC PD-1/PD-L1 degradador-1, un PROTAC PD-1/PD-L1 basado en el ligando Cereblon E3, inhibe la interacciÓn PD-1/PD-L1 con una IC50 de 39,2 nM. | ||||
| GC63543 | Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 | 2484739-21-9 | >99.50% | |
El ligando 2 de talidomida-NH-CBP/p300 (P-007) es un degradador de CBP y p300 basado en PROTAC (extraÍdo de la patente WO2020173440). | ||||
| GC63544 | PROTAC CBP/P300 Degrader-1 | 2484739-48-0 | >99.00% | |
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 es un potente degradador PROTAC CBP/P300. PROTAC CBP/P300 Degrader-1 inhibiÓ potentemente la viabilidad celular de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. | ||||
| GC63704 | ARD-2585 | 2757422-79-8 | >99.00% | |
ARD-2585 es un degradador PROTAC excepcionalmente potente y activo por vÍa oral del receptor de andrÓgenos. | ||||
| GC63707 | JB170 | 2705844-82-0 | >98.00% | |
JB170 es un degradador AURORA-A (Aurora Quinasa) potente y altamente especÍfico mediado por PROTAC (DC50 = 28 nM) mediante la uniÓn de Alisertib a la molécula de uniÓn a Cereblon, talidomida. JB170 se une preferentemente a AURORA-A (EC50=193 nM) sobre AURORA-B (EC50=1,4 μM). La detenciÓn de la fase S mediada por JB170 es causada especÍficamente por el agotamiento de AURORA-A. JB170 tiene una excelente capacidad para inhibir la funciÓn no catalÍtica de la quinasa AURORA-A. | ||||
| GC63776 | SIM1 | 2719051-84-8 | >98.00% | |
SIM1 es un potente PROTAC trivalente basado en von Hippel-Lindau (VHL) capaz de degradar todos los miembros de la familia BET, con preferencia por la degradaciÓn de BRD2 (IC50 = 1,1 nM; Kd = 186 nM). SIM1 muestra una actividad anticancerÍgena sostenida. | ||||
| GC64436 | PROTAC BRD4 Degrader-9 | 2417370-42-2 | >98.50% | |
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compuesto 8a) es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-9 se puede conjugar con anticuerpos STEAP1 y CLL1 para degradar la proteÍna BRD4 en células de cÁncer de prÓstata PC3, con un DC50 de 0,86 nM y 7,6 nM, respectivamente. | ||||
| GC64464 | SJ10542 | 2789678-92-6 | >98% | |
SJ10542 es un potente y selectivo JAK2/3 que dirige fenil glutarimida (PG)-PROTAC con DC50 de 14, 11 y 24 nM para JAK2, JAK3 y JAK2-fusion ALL, respectivamente. | ||||
| GC64651 | MI-389 | 2222635-92-7 | >98% | |
MI-389 es un degradador GSPT1 del factor de terminaciÓn de traducciÓn PROTAC. MI-389 interrumpe un objetivo que es una dependencia compartida en diferentes lÍneas celulares AML y ALL, y esa acciÓn de MI-389 depende de la ligasa CRL4CRBN E3. | ||||
| GC64825 | PROTAC HSP90 degrader BP3 | 2669072-88-0 | >98% | |
El degradador BP3 de PROTAC HSP90 es una degradaciÓn potente y selectiva de HSP90 de forma dependiente de CRBN. El degradador BP3 de PROTAC HSP90 tiene cierto efecto de degradaciÓn sobre la proteÍna HSP90 en células MCF-7 (DC50=0,99 μM). PROTAC HSP90 degradador BP3 inhibe el crecimiento de células de cÁncer de mama. | ||||
| GC64920 | SR-1114 | 2769141-82-2 | >98% | |
SR-1114 es un degradador PROTAC ENL primero en su clase. SR-1114 provoca una rÁpida degradaciÓn de ENL dependiente de CRBN con DC50 de 150 nM, 311 nM y 1,65 μM en células MV4;11, MOLM-13 y OCI/AML-2, respectivamente. | ||||
| GC64966 | MS4078 | 2229036-62-6 | >99.00% | |
MS4078 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 19 nM para la afinidad de uniÓn a ALK. | ||||
| GC65052 | MS4322 | 2375432-47-4 | >99.00% | |
MS4322 (YS43-22) es un degradador de PRMT5 de primera clase y una valiosa herramienta quÍmica (PROTAC) para explorar las funciones de PRMT5 en la salud y la enfermedad. | ||||
| GC65128 | BSJ-03-123 | 2361493-16-3 | >99.00% | |
BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6. | ||||