PROTAC
Read More about this categoryShow Less
PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.
By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.
Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.
References:
[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.
[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.
Research Areas
Products Related to PROTAC(285)
- GC65135VZ185CAS: 2306193-61-1Purity: >98.00%
VZ185 es una sonda de degradaciÓn doble basada en Von Hippel-Lindau potente, rÁpida y selectiva de BRD9 y BRD7 con DC50 de 4,5 y 1,8 nM, respectivamente. VZ185 es citotÓxico en células EOL-1 y A-402, con CE50 de 3 nM y 40 nM, respectivamente.
- GC65147PROTAC PARP1 degraderCAS: 2369022-68-2Purity: >98%
El degradador PROTAC PARP1 es un degradador PARP1 basado en el ligando MDM2 E3. Induce una escisiÓn significativa de PARP1 y muerte celular programada. El degradador PROTAC PARP1 a 10 μM a las 24 h inhibe la lÍnea celular MDA-MB-231 con una IC50 de 6,12 μM.
- GC65285Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1CAS: 2244684-49-7Purity: >99.00%
Homo-PROTAC pVHL30 degradador 1 es un potente degradador de pVHL30 basado en PROTAC, consta de dos ligandos de von Hippel-Lindau.
- GC65346THAL-SNS-032CAS: 2139287-33-3Purity: >99.00%
THAL-SNS-032 es un degradador selectivo de CDK9 PROTAC que consta de un ligando SNS-032 de uniÓn a CDK unido a un derivado de talidomida que se une a la ubiquitina ligasa E3 Cereblon (CRBN).
- GC65457BI-3663CAS: 2341740-84-7Purity: >99.00%
BI-3663 es un PTK2/FAK PROTAC altamente selectivo (DC50=30 nM), con ligandos de Cereblon para secuestrar ligasas E3 para la degradaciÓn de PTK2. BI-3663 inhibe PTK2 con un IC50 de 18 nM. BI-3663 es un PROTAC que se compone de BI-4464 unido a Pomalidomida con un enlazador. Actividad anticancerÍgena.
- GC65471JH-XI-10-02CAS: 2209085-22-1Purity: >99.50%
JH-XI-10-02 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. JH-XI-10-02 es un degradador altamente potente y selectivo de CDK8, con una IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 causa la degradación proteasomal, no afecta los niveles de ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 no muestra efecto sobre CDK19.
- GC65479PROTAC B-Raf degrader 1CAS: 2364367-27-9Purity: >99.00%
El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena.
- GC65509PROTAC EZH2 Degrader-1CAS: 2641601-67-2Purity: >98.00%
PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compuesto 150d), un potente PROTAC EZH2 Degrader, ejerce un efecto inhibidor sobre la actividad de la metiltransferasa de EZH2 con una IC50 de 2,7 nM. EZH2 juega un papel importante en muchos procesos de tumorigénesis y desarrollo.
- GC65555PROTAC FLT-3 degrader 1CAS: 2230826-81-8Purity: >98.00%
PROTAC FLT-3 degrader 1 es un degradador PROTAC basado en von Hippel-Lindau para la duplicación interna tándem (ITD) del FLT-3 con un IC50 de 0,6 nM. Actividad antiproliferativa; inducción de apoptosis.
- GC65559INY-03-041CAS: 2503017-97-6Purity: >98.00%
INY-03-041 es un degradador pan-AKT potente, altamente selectivo y basado en PROTAC que consiste en el inhibidor de AKT competitivo con ATP GDC-0068 conjugado con lenalidomida (ligando de Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 y AKT3 con IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM y 3,5 nM, respectivamente.
- GC65876MS4322 (isomer)CAS: 2601727-80-2Purity: >99.00%
El isÓmero MS4322 (YS43-22) es un isÓmero de MS4322. MS4322 es un potente y selectivo degradador de PRMT5 (proteÍna arginina metiltransferasa 5) e inhibe el crecimiento de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC65135 | VZ185 | 2306193-61-1 | >98.00% | |
VZ185 es una sonda de degradaciÓn doble basada en Von Hippel-Lindau potente, rÁpida y selectiva de BRD9 y BRD7 con DC50 de 4,5 y 1,8 nM, respectivamente. VZ185 es citotÓxico en células EOL-1 y A-402, con CE50 de 3 nM y 40 nM, respectivamente. | ||||
| GC65147 | PROTAC PARP1 degrader | 2369022-68-2 | >98% | |
El degradador PROTAC PARP1 es un degradador PARP1 basado en el ligando MDM2 E3. Induce una escisiÓn significativa de PARP1 y muerte celular programada. El degradador PROTAC PARP1 a 10 μM a las 24 h inhibe la lÍnea celular MDA-MB-231 con una IC50 de 6,12 μM. | ||||
| GC65243 | MS4077 | 2230077-10-6 | >99.00% | |
MS4077 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 37 nM para la afinidad de uniÓn a ALK. | ||||
| GC65269 | ZXH-3-26 | 2243076-67-5 | >98.00% | |
ZXH-3-26 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4 con un DC50/5h de 5 nM. El DC50/5h se refiere a la mitad de la degradaciÓn mÁxima después de 5 horas de tratamiento de ~ 5 nM. | ||||
| GC65285 | Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 | 2244684-49-7 | >99.00% | |
Homo-PROTAC pVHL30 degradador 1 es un potente degradador de pVHL30 basado en PROTAC, consta de dos ligandos de von Hippel-Lindau. | ||||
| GC65346 | THAL-SNS-032 | 2139287-33-3 | >99.00% | |
THAL-SNS-032 es un degradador selectivo de CDK9 PROTAC que consta de un ligando SNS-032 de uniÓn a CDK unido a un derivado de talidomida que se une a la ubiquitina ligasa E3 Cereblon (CRBN). | ||||
| GC65457 | BI-3663 | 2341740-84-7 | >99.00% | |
BI-3663 es un PTK2/FAK PROTAC altamente selectivo (DC50=30 nM), con ligandos de Cereblon para secuestrar ligasas E3 para la degradaciÓn de PTK2. BI-3663 inhibe PTK2 con un IC50 de 18 nM. BI-3663 es un PROTAC que se compone de BI-4464 unido a Pomalidomida con un enlazador. Actividad anticancerÍgena. | ||||
| GC65466 | MS170 | 2376136-61-5 | >98% | |
MS170 es un degradador PROTAC AKT potente y selectivo. MS170 agota la AKT total celular (T-AKT) con el valor DC50 de 32 nM. MS170 se une a AKT1, AKT2 y AKT3 con Kds de 1,3 nM, 77 nM y 6,5 nM, respectivamente. | ||||
| GC65471 | JH-XI-10-02 | 2209085-22-1 | >99.50% | |
JH-XI-10-02 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. JH-XI-10-02 es un degradador altamente potente y selectivo de CDK8, con una IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 causa la degradación proteasomal, no afecta los niveles de ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 no muestra efecto sobre CDK19. | ||||
| GC65479 | PROTAC B-Raf degrader 1 | 2364367-27-9 | >99.00% | |
El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena. | ||||
| GC65506 | BETd-246 | 2140289-17-2 | >98.00% | |
BETd-246 es un inhibidor de bromodominio BET (BRD) de segunda generaciÓn y basado en PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, que muestra una selectividad, potencia y actividad antitumoral superior. | ||||
| GC65509 | PROTAC EZH2 Degrader-1 | 2641601-67-2 | >98.00% | |
PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compuesto 150d), un potente PROTAC EZH2 Degrader, ejerce un efecto inhibidor sobre la actividad de la metiltransferasa de EZH2 con una IC50 de 2,7 nM. EZH2 juega un papel importante en muchos procesos de tumorigénesis y desarrollo. | ||||
| GC65555 | PROTAC FLT-3 degrader 1 | 2230826-81-8 | >98.00% | |
PROTAC FLT-3 degrader 1 es un degradador PROTAC basado en von Hippel-Lindau para la duplicación interna tándem (ITD) del FLT-3 con un IC50 de 0,6 nM. Actividad antiproliferativa; inducción de apoptosis. | ||||
| GC65559 | INY-03-041 | 2503017-97-6 | >98.00% | |
INY-03-041 es un degradador pan-AKT potente, altamente selectivo y basado en PROTAC que consiste en el inhibidor de AKT competitivo con ATP GDC-0068 conjugado con lenalidomida (ligando de Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 y AKT3 con IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM y 3,5 nM, respectivamente. | ||||
| GC65876 | MS4322 (isomer) | 2601727-80-2 | >99.00% | |
El isÓmero MS4322 (YS43-22) es un isÓmero de MS4322. MS4322 es un potente y selectivo degradador de PRMT5 (proteÍna arginina metiltransferasa 5) e inhibe el crecimiento de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. | ||||
| GC65898 | SB1-G-187 | - | >98% | |
SB1-G-187, un PROTAC, es un degradador multiquinasa. | ||||
| GC66361 | DB-0646 | - | >98% | |
DB-0646, un PROTAC, es un degradador multiquinasa. | ||||
| GC67710 | MS177 | 2225938-86-1 | >98% | |
| GC67757 | INY-03-041 trihydrochloride | - | >98% | |
| GC67861 | CCT367766 formic | - | >98.00% | |
| GC67889 | NJH-2-056 | - | >98% | |
| GC68289 | PROTAC BRAF-V600E degrader-1 | 2417296-84-3 | >98% | |
| GC68352 | (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine | 2347517-69-3 | >98% | |
| GC68376 | PROTAC AR-V7 degrader-1 | 2767440-24-2 | >98% | |