TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(394)
- GC35462BafetinibCAS: 859212-16-1Purity: >99.50%
Bafetinib es un inhibidor de la tirosina cinasa Lyn/Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Bafetinib aumenta las actividades de varias proteÍnas proapoptÓticas de homologÍa Bcl-2 (BH)3 (Bim, Bad, Bmf y Bik) e induce la apoptosis en células de leucemia Ph+ a través de la vÍa de apoptosis intrÍnseca regulada por la familia Bcl-2.
- GC35651CenisertibCAS: 871357-89-0Purity: >99.50%
Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia.
- GC35682CHMFL-ABL/KIT-155CAS: 2081093-21-0Purity: >98.00%
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis.
- GC35812Dasatinib hydrochlorideCAS: 854001-07-3Purity: >99.00%
El clorhidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib también induce apoptosis y autofagia.
- GC36167GMB-475CAS: 2490599-18-1Purity: >99.00%
GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al fÁrmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la proteÍna BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaciÓn y posterior degradaciÓn de la proteÍna de fusiÓn oncogénica.
- GC36208H-1152 dihydrochlorideCAS: 871543-07-6Purity: >99.50%
El diclorhidrato de H-1152 es un inhibidor de ROCK selectivo y permeable a la membrana, con un valor Ki de 1,6 nM y un valor IC50 de 12 nM para ROCK2.
- GC36282Hypocrellin ACAS: 77029-83-5Purity: >98.00%
La hipocrelina A, un inhibidor natural de la PKC, tiene muchas propiedades biolÓgicas y farmacolÓgicas, como actividades antitumorales, antivirales, antibacterianas y contra la leishmania.
- GC36433LDN193189 TetrahydrochlorideCAS: 2310134-98-4Purity: >98.00%
El tetraclorhidrato de LDN193189 es un inhibidor selectivo del receptor de BMP tipo I, que inhibe eficazmente ALK2 y ALK3 (IC50=5 nM y 30 nM, respectivamente), con efectos mÁs débiles sobre ALK4, ALK5 y ALK7 (IC50≥500 nM).
- GC36833p32 Inhibitor M36CAS: 802555-85-7Purity: >98.00%
El inhibidor de p32 M36 (M36) es un inhibidor de la proteÍna mitocondrial p32, que se une directamente a p32 e inhibe la asociaciÓn de p32 con LyP-1.
- GC36974Procyanidin A1CAS: 103883-03-0Purity: >99.00%
La procianidina A1 (proantocianidina A1) es un dÍmero de procianidina que inhibe la desgranulaciÓn aguas abajo de la activaciÓn de la proteÍna quinasa C o la entrada de Ca2+ desde un almacén interno en las células RBL-213.
- GC37014Protein Kinase C 19-31CAS: 121545-65-1Purity: >98.00%
La proteína quinasa C 19-31, un inhibidor peptídico de la proteína quinasa C (PKC), derivado del dominio regulador de pseudosustrato de PKCa (residuos 19-31) con una serina en la posición 25 que reemplaza a la alanina de tipo salvaje, se usa como péptido sustrato de la proteína quinasa C para probar la actividad de la proteína quinasa C.
- GC37015Protein Kinase C 19-36CAS: 113731-96-7Purity: >98.00%
La proteína quinasa C 19-36 es un inhibidor peptídico de pseudosustrato de la proteína quinasa C (PKC), con una IC50 de 0,18 μM.
- GC37534Ripasudil free baseCAS: 223645-67-8Purity: >98.00%
La base libre de ripasudil (base libre K-115) es un inhibidor especÍfico de ROCK, con IC50 de 19 y 51 nM para ROCK2 y ROCK1, respectivamente.
- GC37551ROCK inhibitor-2CAS: 1127308-52-4Purity: >98.00%
ROCK inhibitor-2 es un inhibidor selectivo de la Rho quinasa (ROCK) con valores de IC 50 de 17nM y 2nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente, y tiene actividad antitumoral
- GC37880Vactosertib HydrochlorideCAS: 1352610-25-3Purity: >98.00%
El clorhidrato de vactosertib (clorhidrato EW-7197) es un potente inhibidor de la quinasa 5 similar al receptor de activina (ALK5) activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 12,9 nM. El clorhidrato de vactosertib también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. El clorhidrato de vactosertib tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno.
- GC38186DaphnoretinCAS: 2034-69-7Purity: >99.50%
La dafnoretina (Dephnoretin), aislada de Wikstroemia indica, posee actividad antiviral.
- GC38482DesmethylglyciteinCAS: 17817-31-1Purity: >98.00%
DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC35462 | Bafetinib | 859212-16-1 | >99.50% | |
Bafetinib es un inhibidor de la tirosina cinasa Lyn/Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Bafetinib aumenta las actividades de varias proteÍnas proapoptÓticas de homologÍa Bcl-2 (BH)3 (Bim, Bad, Bmf y Bik) e induce la apoptosis en células de leucemia Ph+ a través de la vÍa de apoptosis intrÍnseca regulada por la familia Bcl-2. | ||||
| GC35530 | BJE6-106 | 1564249-38-2 | >98.00% | |
BJE6-106 (B106) es un potente inhibidor selectivo de PKCδ de tercera generaciÓn con una IC50 de 0,05 μM y una selectividad de objetivos sobre la isoenzima PKCα clÁsica de la PKC (IC50 = 50 μM). | ||||
| GC35651 | Cenisertib | 871357-89-0 | >99.50% | |
Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. | ||||
| GC35682 | CHMFL-ABL/KIT-155 | 2081093-21-0 | >98.00% | |
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis. | ||||
| GC35753 | CT-721 | 1388710-60-8 | >98.00% | |
CT-721 es un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl potente y dependiente del tiempo con una IC50 de 21,3 nM para la quinasa Bcr-Abl de tipo salvaje y posee actividades contra la leucemia mieloide crÓnica (LMC). | ||||
| GC35812 | Dasatinib hydrochloride | 854001-07-3 | >99.00% | |
El clorhidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib también induce apoptosis y autofagia. | ||||
| GC35897 | DPH | 484049-04-9 | >98.00% | |
DPH es una molécula pequeña que entra en las células. Activa la quinasa c-Abl sin complicaciones | ||||
| GC36167 | GMB-475 | 2490599-18-1 | >99.00% | |
GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al fÁrmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la proteÍna BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaciÓn y posterior degradaciÓn de la proteÍna de fusiÓn oncogénica. | ||||
| GC36207 | H-1152 | 451462-58-1 | >98.00% | |
H-1152 es un inhibidor de ROCK selectivo y permeable a la membrana, con un valor Ki de 1,6 nM y un valor IC50 de 12 nM para ROCK2. | ||||
| GC36208 | H-1152 dihydrochloride | 871543-07-6 | >99.50% | |
El diclorhidrato de H-1152 es un inhibidor de ROCK selectivo y permeable a la membrana, con un valor Ki de 1,6 nM y un valor IC50 de 12 nM para ROCK2. | ||||
| GC36282 | Hypocrellin A | 77029-83-5 | >98.00% | |
La hipocrelina A, un inhibidor natural de la PKC, tiene muchas propiedades biolÓgicas y farmacolÓgicas, como actividades antitumorales, antivirales, antibacterianas y contra la leishmania. | ||||
| GC36433 | LDN193189 Tetrahydrochloride | 2310134-98-4 | >98.00% | |
El tetraclorhidrato de LDN193189 es un inhibidor selectivo del receptor de BMP tipo I, que inhibe eficazmente ALK2 y ALK3 (IC50=5 nM y 30 nM, respectivamente), con efectos mÁs débiles sobre ALK4, ALK5 y ALK7 (IC50≥500 nM). | ||||
| GC36807 | ON 146040 | 1404231-34-0 | >98.00% | |
ON 146040 es un potente inhibidor de PI3Kα y PI3Kδ (IC50≈14 y 20 nM, respectivamente). ON 146040 también inhibe Abl1 (IC50<150 nM). | ||||
| GC36833 | p32 Inhibitor M36 | 802555-85-7 | >98.00% | |
El inhibidor de p32 M36 (M36) es un inhibidor de la proteÍna mitocondrial p32, que se une directamente a p32 e inhibe la asociaciÓn de p32 con LyP-1. | ||||
| GC36974 | Procyanidin A1 | 103883-03-0 | >99.00% | |
La procianidina A1 (proantocianidina A1) es un dÍmero de procianidina que inhibe la desgranulaciÓn aguas abajo de la activaciÓn de la proteÍna quinasa C o la entrada de Ca2+ desde un almacén interno en las células RBL-213. | ||||
| GC37014 | Protein Kinase C 19-31 | 121545-65-1 | >98.00% | |
La proteína quinasa C 19-31, un inhibidor peptídico de la proteína quinasa C (PKC), derivado del dominio regulador de pseudosustrato de PKCa (residuos 19-31) con una serina en la posición 25 que reemplaza a la alanina de tipo salvaje, se usa como péptido sustrato de la proteína quinasa C para probar la actividad de la proteína quinasa C. | ||||
| GC37015 | Protein Kinase C 19-36 | 113731-96-7 | >98.00% | |
La proteína quinasa C 19-36 es un inhibidor peptídico de pseudosustrato de la proteína quinasa C (PKC), con una IC50 de 0,18 μM. | ||||
| GC37534 | Ripasudil free base | 223645-67-8 | >98.00% | |
La base libre de ripasudil (base libre K-115) es un inhibidor especÍfico de ROCK, con IC50 de 19 y 51 nM para ROCK2 y ROCK1, respectivamente. | ||||
| GC37551 | ROCK inhibitor-2 | 1127308-52-4 | >98.00% | |
ROCK inhibitor-2 es un inhibidor selectivo de la Rho quinasa (ROCK) con valores de IC 50 de 17nM y 2nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente, y tiene actividad antitumoral | ||||
| GC37880 | Vactosertib Hydrochloride | 1352610-25-3 | >98.00% | |
El clorhidrato de vactosertib (clorhidrato EW-7197) es un potente inhibidor de la quinasa 5 similar al receptor de activina (ALK5) activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 12,9 nM. El clorhidrato de vactosertib también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. El clorhidrato de vactosertib tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno. | ||||
| GC37947 | Y-33075 | 199433-58-4 | >98.00% | |
Y-33075 es un potente inhibidor de la quinasa asociada a Rho ROCK, con un IC 50 de 3.6nM. | ||||
| GC38186 | Daphnoretin | 2034-69-7 | >99.50% | |
La dafnoretina (Dephnoretin), aislada de Wikstroemia indica, posee actividad antiviral. | ||||
| GC38388 | DCPLA-ME | 56687-67-3 | >98.00% | |
DCPLA-ME, la forma de éster metÍlico de DCPLA, es un potente activador de PKCε para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. | ||||
| GC38482 | Desmethylglycitein | 17817-31-1 | >98.00% | |
DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1. | ||||