TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(389)
- GC25482GSK269962A HClCAS: 2095432-71-4Purity: >98.00%
GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
- GC25662N-DesmethyltamoxifenCAS: 31750-48-8Purity: >98.00%
N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
- GC25669Nilotinib hydrochlorideCAS: 923288-95-3Purity: >98.00%
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
- GC26000TP0427736 HClCAS: 864374-00-5Purity: >98.00%
TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
- GC26055WAY-301398CAS: 312607-68-4Purity: >98.00%
WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
- GC26330Belumosudil mesylateCAS: 2109704-99-4Purity: >99.50%
Belumosudil mesylate es un inhibidor selectivo de ROCK2, con valores de IC 50 de 105nM para ROCK2 y 24μM para ROCK1.
- GC30200PKC-theta inhibitorCAS: 736048-65-0Purity: >99.50%
El inhibidor de PKC-theta es un inhibidor selectivo de PKC-θ, con una IC50 de 12 nM.
- GC30545MalantideCAS: 86555-35-3Purity: >98.50%
Malantide es un dodecapéptido sintético derivado del sitio fosforilado por la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) en la subunidad β de la fosforilasa quinasa. Malantide es un sustrato altamente especÍfico para PKA con una Km de 15 μM y muestra una inhibiciÓn del inhibidor de proteÍnas (PKI) >90 % de la fosforilaciÓn del sustrato en varios extractos de tejido de rata. Malantide también es un sustrato eficiente para PKC con una Km de 16 μM.
- GC31650Halofuginone (RU-19110)CAS: 55837-20-2Purity: >98.00%
La halofuginona (RU-19110) (RU-19110), un derivado de la febrifugina, es un inhibidor competitivo de la prolil-tRNA sintetasa con una Ki de 18,3 nM.
- GC31656Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)CAS: 75567-37-2Purity: >99.00%
El mebutato de ingenol (Ingenol 3-angelate) es un ingrediente activo en Euphorbia peplus, actÚa como un potente modulador de PKC, con Kis de 0.3, 0.105, 0.162, 0.376 y 0.171 nM para PKC-α, PKC-β, PKC-β γ, PKC-δ y PKC-ε, respectivamente, y tiene actividad antiinflamatoria y antitumoral.
- GC31711PKC-IN-1CAS: 1046787-18-1Purity: >98.50%
PKC-IN-1 es un inhibidor potente, competitivo con ATP y reversible de las enzimas PKC convencionales con Kis de 5,3 y 10,4 nM para PKCβ y PKCα humanas, y CI50 de 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM para PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu y PKCε, respectivamente.
- GC31883ROCK2-IN-2CAS: 1995065-79-6Purity: >98.00%
ROCK2-IN-2 es un inhibidor selectivo de ROCK2 extraÍdo de la patente US20180093978A1, Compound A-30, tiene un IC50 de <1 μM.
- GC31892Decursin ((+)-Decursin)CAS: 5928-25-6Purity: >98.00%
Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) es un potente agente antitumoral.
- GC31950Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide))CAS: 64924-67-0Purity: >99.50%
El bromhidrato de halofuginona (RU-19110), un derivado de la febrifugina, es un inhibidor competitivo de la prolil-tRNA sintetasa con una Ki de 18,3 nM.
- GC32250Chebulinic acidCAS: 18942-26-2Purity: >98.00%
El Ácido chebulÍnico es un potente inhibidor natural de M.
- GC32498Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)CAS: 2124-57-4Purity: >98.00%
Menaquinone-7 (Vitamin K2-7), un miembro muy valioso de la serie de vitamin K, tiene efectos significativos en la orevención de la osteoporosis y las enfermedades cardiovasculares, además de sus efectos positivos en la coagulación de la sangre.
- GC32703Asciminib (ABL001)CAS: 1492952-76-7Purity: >99.50%
Asciminib (ABL001) (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM.
- GC32714Mitoxantrone (mitozantrone)CAS: 65271-80-9Purity: >98.00%
Mitoxantrone (mitozantrone) es un derivado antitumoral de la antrandiona.
- GC32728LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1CAS: 283609-79-0Purity: >99.50%
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, estraído de la proteína asociada a la latencia LAP-TGFβ. Este péptido se une de forma competitiva a la TGF-β1 y logra bloquear su actividad biológica.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC19447 | SM 16 | 614749-78-9 | >99.50% | |
SM 16 es un inhibidor de la cinasa ALK5/ALK4 con Kis de 10 y 1,5 nM, respectivamente. | ||||
| GC25482 | GSK269962A HCl | 2095432-71-4 | >98.00% | |
GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively. | ||||
| GC25662 | N-Desmethyltamoxifen | 31750-48-8 | >98.00% | |
N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation. | ||||
| GC25669 | Nilotinib hydrochloride | 923288-95-3 | >98.00% | |
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. | ||||
| GC26000 | TP0427736 HCl | 864374-00-5 | >98.00% | |
TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM. | ||||
| GC26055 | WAY-301398 | 312607-68-4 | >98.00% | |
WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC). | ||||
| GC26065 | WAY-354831 | 330572-32-2 | >98.00% | |
WAY-354831 exhibits antibacterial activity. | ||||
| GC26330 | Belumosudil mesylate | 2109704-99-4 | >99.50% | |
Belumosudil mesylate es un inhibidor selectivo de ROCK2, con valores de IC 50 de 105nM para ROCK2 y 24μM para ROCK1. | ||||
| GC30200 | PKC-theta inhibitor | 736048-65-0 | >99.50% | |
El inhibidor de PKC-theta es un inhibidor selectivo de PKC-θ, con una IC50 de 12 nM. | ||||
| GC30545 | Malantide | 86555-35-3 | >98.50% | |
Malantide es un dodecapéptido sintético derivado del sitio fosforilado por la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) en la subunidad β de la fosforilasa quinasa. Malantide es un sustrato altamente especÍfico para PKA con una Km de 15 μM y muestra una inhibiciÓn del inhibidor de proteÍnas (PKI) >90 % de la fosforilaciÓn del sustrato en varios extractos de tejido de rata. Malantide también es un sustrato eficiente para PKC con una Km de 16 μM. | ||||
| GC31650 | Halofuginone (RU-19110) | 55837-20-2 | >98.00% | |
La halofuginona (RU-19110) (RU-19110), un derivado de la febrifugina, es un inhibidor competitivo de la prolil-tRNA sintetasa con una Ki de 18,3 nM. | ||||
| GC31656 | Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) | 75567-37-2 | >99.00% | |
El mebutato de ingenol (Ingenol 3-angelate) es un ingrediente activo en Euphorbia peplus, actÚa como un potente modulador de PKC, con Kis de 0.3, 0.105, 0.162, 0.376 y 0.171 nM para PKC-α, PKC-β, PKC-β γ, PKC-δ y PKC-ε, respectivamente, y tiene actividad antiinflamatoria y antitumoral. | ||||
| GC31711 | PKC-IN-1 | 1046787-18-1 | >98.50% | |
PKC-IN-1 es un inhibidor potente, competitivo con ATP y reversible de las enzimas PKC convencionales con Kis de 5,3 y 10,4 nM para PKCβ y PKCα humanas, y CI50 de 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM para PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu y PKCε, respectivamente. | ||||
| GC31883 | ROCK2-IN-2 | 1995065-79-6 | >98.00% | |
ROCK2-IN-2 es un inhibidor selectivo de ROCK2 extraÍdo de la patente US20180093978A1, Compound A-30, tiene un IC50 de <1 μM. | ||||
| GC31892 | Decursin ((+)-Decursin) | 5928-25-6 | >98.00% | |
Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) es un potente agente antitumoral. | ||||
| GC31912 | VTX-27 | 1321924-70-2 | >99.50% | |
VTX-27 es un inhibidor selectivo de la proteÍna quinasa C θ (PKC θ), con Kis de 0,08 nM y 16 nM para PKC θ y PKC δ. | ||||
| GC31950 | Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) | 64924-67-0 | >99.50% | |
El bromhidrato de halofuginona (RU-19110), un derivado de la febrifugina, es un inhibidor competitivo de la prolil-tRNA sintetasa con una Ki de 18,3 nM. | ||||
| GC31952 | ROCK-IN-1 | 934387-35-6 | >98.00% | |
ROCK-IN-1 es un potente inhibidor de ROCK, con una IC50 de 1,2 nM para ROCK2. | ||||
| GC31959 | AS2521780 | 1214726-89-2 | >98.00% | |
AS2521780 es un nuevo inhibidor selectivo de PKCθ con una IC50 de 0,48 nM. | ||||
| GC32250 | Chebulinic acid | 18942-26-2 | >98.00% | |
El Ácido chebulÍnico es un potente inhibidor natural de M. | ||||
| GC32498 | Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) | 2124-57-4 | >98.00% | |
Menaquinone-7 (Vitamin K2-7), un miembro muy valioso de la serie de vitamin K, tiene efectos significativos en la orevención de la osteoporosis y las enfermedades cardiovasculares, además de sus efectos positivos en la coagulación de la sangre. | ||||
| GC32703 | Asciminib (ABL001) | 1492952-76-7 | >99.50% | |
Asciminib (ABL001) (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. | ||||
| GC32714 | Mitoxantrone (mitozantrone) | 65271-80-9 | >98.00% | |
Mitoxantrone (mitozantrone) es un derivado antitumoral de la antrandiona. | ||||
| GC32728 | LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 | 283609-79-0 | >99.50% | |
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, estraído de la proteína asociada a la latencia LAP-TGFβ. Este péptido se une de forma competitiva a la TGF-β1 y logra bloquear su actividad biológica. | ||||
