Ubiquitination/ Proteasome

La amiodarona HCl, un agente antiarrÍtmico de clase III basado en benzofurano, inhibe las colas de WT hacia afuera de IhERG con una IC50 de ~ 45 nM.

CD 437 es un agonista selectivo del receptor de ácido retinoico γ (RARγ).

SAR405 es un inhibidor de Vps34 (IC50=1.2 nM), SAR405 inhibe la autofagia causada por la inhibición de mTOR.

Irinotecan es un inhibidor de la topoisomerasa que se utiliza principalmente para el tratamiento del cáncer colorrectal. Irinotecán se une al complejo topoisomerasa I-ADN, impidiendo la reconexión de las hebras de ADN y provocando roturas de doble hebra en el ADN, lo que lleva a la muerte celular.

BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) es un inhibidor de p38 MAPK muy potente, activo por vÍa oral, que tiene una CI50 para p38α = 38 nM, para p38β = 65 nM, para p38γ = 7 para p748; 520 nm.

Enzastaurin (LY317615) (LY317615) es un PKCβ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 6 nM, que muestra una selectividad de 6 a 20 veces sobre PKCα PKCγ y PKCε.

VX-680 (MK-0457,Tozasertib) es un potente inhibidor de las quinasas Aurora con valores de K i de 0.6, 18 y 4.6nM para Aurora A/B/C, respectivamernte, que exhibe actividad anticancerosa

La acetazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbÓnica (CA) IX con una IC50 de 30 nM para hCA IX.

An antagonist of pro-survival Bcl-2 proteins

Bardoxolone methyl es un activador eficaz de la respuesta antioxidante y antiinflamatoria mediada por el factor nuclear eritroide 2 relacionado con el factor 2 (Nrf2), y también es un inhibidor de la vía NF-κB

El diazÓxido (Sch-6783) es un activador del canal de potasio sensible al ATP, tiene potencial para el tratamiento del hiperinsulinismo.

Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

Nitazoxanide es un fármaco antiprotozoal y antiviral de tiazolida con un IC 50 de 2.4μM contra la proliferación de trofozoítos de Giardia lamblia. Nitazoxanide se usa comúnmente en el estudio de enfermedades infecciosas y puede tener aplicaciones potenciales en el tratamiento de enfermedades como la gastroenteritis viral y las infecciones parasitarias

Entinostat (MS-275,SNDX-275) is a potent, orally available inhibitor of histone deacetylases (HDACs), with IC₅₀ values of 0.368μM for HDAC1 and 0.501μM for HDAC3, but exhibits relatively weak inhibition of HDAC8.

Lovastatin is a 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitor that impacts the mevalonate pathway, which has an IC 50 value of 77nM.

TA 02, un análogo de SB 203580, es un inhibidor de p38 MAPK con un IC50 de 20 nM.

Mifepristone (RU486) es un antagonista de los receptores de progesterona (PR) y de los receptores de glucocorticoides (GR) eficaz por vía oral, utilizado como fármaco abortivo, con valores de IC50 in vitro de 0.2 nM y 2.6 nM, respectivamente.

MDL 28170, un inhibidor de aldehído peptídico permeable a las células, reversible y de la calpaína (K i = 0.01μM; K i para la catepsina B = 0.025μM)

El citrato de tamoxifeno (ICI 46474) es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) activo por vÍa oral que bloquea la acciÓn del estrÓgeno en las células mamarias y puede activar la actividad del estrÓgeno en otras células, como las células Óseas, hepÁticas y uterinas. El citrato de tamoxifeno es un potente Hsp90 activador y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular Hsp90. El citrato de tamoxifeno también inhibe potentemente el EBOV infeccioso Zaire y Marburg (MARV) con IC50 de 0,1 μM y 1,8 μM, respectivamente. El citrato de tamoxifeno activa la autofagia e induce la apoptosis.

El acetato de megestrol es un agente progesterona sintético y oralmente activo.

Brivanib (BMS-540215) (BMS-540215) es un inhibidor competitivo de ATP frente a VEGFR2 con una IC50 de 25 nM y tiene una potencia moderada frente a VEGFR-1 y FGFR-1, pero >240 veces frente a PDGFR-β.

Serotonin reuptake inhibitor,selective

17-AAG (KOS953), un antibiótico natural de benzoquinone ansamycin, es el primer inhibidor establecido de Hsp90.