JAK/STAT Signaling

A STAT3 inhibitor

EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor

هيدروكلوريد HJC 0416 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم STAT3 مع ملف تعريف محسن مضاد للسرطان من Stattic. هيدروكلوريد HJC 0416 هو عامل واعد مضاد للسرطان لدراسة سرطان الثدي.

CORM 2 هو مانح دوائي لإطلاق ثاني أكسيد الكربون.

A STAT3 inhibitor

هيدروكلوريد فيدراتينيب (TG-101348 hydrochloride hydrate) هو مثبط JAK2 قوي ، انتقائي ، منافس ATP ونشط عن طريق الفم مع IC50s من 3 نانومتر لكل من JAK2 و JAK2V617F كينازتُظهر هيدرات فيدراتينيب هيدروكلوريد انتقائية 35 و 334 ضعفًا على JAK1 و JAK3 ، على التواليتحفز هيدرات فيدراتينيب هيدروكلوريد على موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية ولديها القدرة على إجراء أبحاث عن اضطرابات التكاثر النخاعي

الأنجولين هو مثبط قوي وانتقائي لمسار إشارات IL6 / STAT3 مع IC50 من 11.56 ميكرومتريمنع الأنجولين الفسفرة STAT3 والتعبير الجيني المستهدف ، ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية

هيدروكلوريد الأنجولين هو مثبط قوي وانتقائي لمسار إشارات IL6 / STAT3 مع IC50 من 11.56 ميكرومتريمنع هيدروكلوريد الأنجولين الفسفرة STAT3 والتعبير الجيني المستهدف ، ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية

SC-43 ، أحد مشتقات Sorafenib ، هو ناهض SHP-1 (PTPN6) قوي وفعال عن طريق الفميمنع SC-43 الفسفرة في STAT3 ويحفز موت الخلايا المبرمجSC-43 له تأثيرات مضادة للليفية ومضادة للسرطان

AS1810722 هو مثبط STAT6 نشط عن طريق الفم وفعال مع IC50 من 1.9 نانومتر

Ochromycinone ((Rac) -STA-21 هو مضاد حيوي طبيعي ومثبط STAT3

(E / Z) -AG490 ((E / Z) -Tyrphostin AG490) هو مركب راسيمي من (E) -AG490 و (Z) -AG490 أيزومرات(E) -AG490 هو أحد مثبطات التيروزين كيناز الذي يثبط EGFR و Stat-3 و JAK2 / 3

Stafib-1 هو أول مثبط انتقائي لنطاق STAT5b SH2 ، مع Ki من 44 نانومتر و IC50 من 154 نانومتر

AC-4-130 هو مثبط قوي لنطاق STAT5 SH2يرتبط AC-4-130 مباشرة بـ STAT5 ويعطل تنشيط STAT5 ، و dimerization ، والانتقال النووي ، ونسخ الجينات المعتمد على STAT5AC-4-130 يحث على إيقاف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الدم التي تحركها FLT3-ITDيحتوي AC-4-130 على نشاط مضاد للسرطان ويمكنه منع المستويات المرضية لنشاط STAT5 بكفاءة في ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML)

Stafia-1 هو مثبط قوي STAT5a (K i = 10.9 ميكرومتر ، IC50 = 22.2 ميكرومتر)يعرض Stafia-1 انتقائية عالية على STAT5b وأفراد عائلة STAT الآخرين

يقلل Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (المركب 27 ، 0-200 ميكرومتر) من تعبير pSTAT5a بشكل كبير ، وليس له أي تثبيط واضح على pSTAT5b

Stafib-2 هو مثبط قوي وفعال لعامل النسخ STAT5b ، مع IC 50 من 82 نانومتر و 1.7 ميكرومتر لـ STAT5b و STAT5a ، على التوالي

(S) -Sunvozertinib ((S) -DZD9008) ، S-enantiomer من Sunvozertinib ، يُظهر نشاطًا مثبطًا ضد إدخال EGFR exon 20 NPH و ASV ، طفرة EGFR L858R / T790M وإدخال Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51.2 نانومتر ، 51.9 نانومتر و 1 نانومتر و 21.2 نانومتر على التوالي)(S) -Sunvozertinib يثبط BTK أيضًا

(E / Z) -Zotiraciclib ((E / Z) -TG02) هيدروكلوريد هو مثبط قوي لـ CDK2 و JAK2 و FLT3

BLU-945 هو مُثبِّط لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) مثبط التيروزين كيناز (TKIs) ، وهو مثبِّط فعَّال ، وانتقائي للغاية ، وقابل للعكس ، ونشط فمويًايمكن أن تمنع BLU-945 بشكل فعال EGFR مع طفرة حذف L858R و / أو exon 19 ، وطفرة T790M وطفرة C797Sيمكن استخدام BLU-945 في البحث عن سرطان الرئة بما في ذلك سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC)

Befotertinib (D-0316) هو الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كينازيمكن استخدام Befotertinib في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة الإيجابي EGFR T790M (NSCLC)

ديسيتاماب فيدوتين (RC48) عبارة عن اتحاد مضاد للأدوية (ADC) يشتمل على جسم مضاد أحادي النسيلة ضد مستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) مترافق عبر رابط قابل للانقسام إلى العامل السام للخلايا Monomethyl auristatin E (MMAE)يعزز ديسيتاماب فيدوتين المناعة المضادة للأورام

Ifidancitinib (ATI-50002) هو مثبط قوي وانتقائي لكينازات JAK 1/3

BAY 2476568 هو مثبط قوي وانتقائي EGFR ، مع IC50s <0.2 نانومتر من النوع البري EGFR والعديد من الطفرات (EGFRR ex20insSVD ، EGFRR ex20insASV ، EGFRR ex20insNPG).