Search Site
  • 0
    سلة التسوق

    انقر هنا لمعرفة عدد العناصر التي أضفتها:)

    image loader

    إضافة عنصر (عناصر) إلى سلة التسوق ......

الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> JAK

JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

منتجات لـ نبسب؛ JAK

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R ، 4S) - Tofacitinib هو أقل نشاطًا مضادًا لتوفاسيتينيب (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  3. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S ، 4R) - Tofacitinib هو أقل نشاطًا مضادًا لتوفاسيتينيب (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  4. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S ، 4S) - Tofacitinib هو أقل نشاط S-enantiomer من Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E / Z) -Zotiraciclib ((E / Z) -TG02) هيدروكلوريد هو مثبط قوي لـ CDK2 و JAK2 و FLT3 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  6. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) أبروسيتينيب (PF-04965842) (PF-04965842) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم وانتقائي JAK1 ، مع IC50s من 29 و 803 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 ، على التوالي. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  7. GC32028 BMS-066 BMS-066 هو مثبط IKKβ / Tyk2 pseudokinase ، مع IC50s من 9 نانومتر و 72 نانومتر ، على التوالي BMS-066 Chemical Structure
  8. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  9. GC35554 Brevilin A Brevilin A هو مثبط STAT3 / JAK نشط عن طريق الفم (STAT3 IC50 = 10.6 ميكرومتر)يُظهر Brevilin A نشاطًا مضادًا للورم ، ونشاطًا مضادًا للتكاثر للخلايا السرطانية ، ويمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي Brevilin A Chemical Structure
  10. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) سيردولاتينيب (PRT062070) (PRT062070) هو مثبط انتقائي Tyk2 مع IC 50 من 0.5 نانومتر. سيردولاتينيب (PRT062070) (PRT062070) هو أيضًا مثبط JAK و SYK مزدوج مع IC50s 12 و 6 و 8 و 32 لـ JAK1 و 2 و 3 و SYK ، على التوالي. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  11. GC11652 CHZ868 CHZ868 هو مثبط من النوع II JAK2 مع IC50 من 0.17 ميكرومتر في خلية EPOR JAK2 WT Ba / F3 CHZ868 Chemical Structure
  12. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) هو مثبط محدد لـ JAK مع IC50s من 2.8 و 2.6 و 13 و 58 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و Tyk2 على التوالي. Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  13. GC16875 FLLL32 FLLL32 ، نظير اصطناعي للكركومينا ، هو مثبط مزدوج JAK2 / STAT3 مع نشاط مضاد للورميمكن أن يمنع FLLL32 تحريض الفسفرة STAT3 بواسطة IFNα و IL-6 في خلايا سرطان الثدي FLLL32 Chemical Structure
  14. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  15. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  16. GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) هو مثبط JAK1 انتقائي ونشط عن طريق الفم مع IC50 من 10 نانومتر و 28 نانومتر و 810 نانومتر و 116 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي. GLPG0634 Chemical Structure
  17. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 التناظري (Compoun 176) هو مثبط JAK واسع الطيف بقيم IC50 <100 نانومتر مقابل JAK1 و JAK2 و JAK3. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  18. GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) هو مثبط مزدوج فعال وفعال عن طريق الفم من التيروزين كيناز الطحال (SYK) وجانوس كيناز (JAK) بقيم IC50 من 5-46 نانومتر. يحتوي Gusacitinib (ASN-002) على نشاط مضاد للسرطان في كل من أنواع الأورام الصلبة وأورام الدم. Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  19. GC64108 Ifidancitinib Ifidancitinib (ATI-50002) هو مثبط قوي وانتقائي لكينازات JAK 1/3 Ifidancitinib Chemical Structure
  20. GC32809 Ilginatinib (NS-018) Ilginatinib (NS-018) (NS-018) هو مثبط JAK2 نشط للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع انتقائية IC50 من 0.72 نانومتر ، 46- ، 54- و 31 ضعفًا لـ JAK2 على JAK1 (IC50 ، 33 نانومتر) ، JAK3 (IC50 ، 39 نانومتر) ، و Tyk2 (IC50 ، 22 نانومتر). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  21. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) هيدروكلوريد Ilginatinib (NS-018 هيدروكلوريد) (NS-018 هيدروكلوريد) هو مثبط JAK2 نشط للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع انتقائية IC50 من 0.72 نانومتر و 46- و 54- و 31 ضعفًا لـ JAK2 على JAK1 (IC50 ، 33 نانومتر) ، JAK3 (IC50 ، 39 نانومتر) ، و Tyk2 (IC50 ، 22 نانومتر). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  22. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) هو مثبط JAK2 نشط للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع انتقائية IC50 من 0.72 نانومتر ، 46- ، 54 ، و 31 ضعفًا لـ JAK2 على JAK1 (IC50 ، 33 نانومتر) ، JAK3 (IC50 ، 39 نانومتر) ، و Tyk2 (IC50 ، 22 نانومتر). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  23. GC19204 Itacitinib Itacitinib (INCB039110) هو مثبط نشط وانتقائي عن طريق الفم لـ JAK1 مع IC50 من 2 نانومتر للإنسان JAK1يظهر Itacitinib> انتقائية بمقدار 20 ضعفًا لـ JAK1 على JAK2 و> 100 ضعف على JAK3 و TYK2 ؛ يستخدم Itacitinib في البحث عن التليف النقوي (تليف نخاع العظم) Itacitinib Chemical Structure
  24. GC36351 Itacitinib adipate Itacitinib adipate هو مثبط JAK1 متاح بيولوجيًا وانتقائيًا عن طريق الفم والذي تم اختباره من أجل الفعالية والأمان في تجربة المرحلة الثانية في التليف النقوي (تليف نخاع العظم) Itacitinib adipate Chemical Structure
  25. GC31866 JAK inhibitor 1 مثبط JAK 1 هو مثبط لـ JAK المستخرج من براءة الاختراع US20170121327A1 ، المثال المركب 283. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  26. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 هو مثبط JAK1 / 2/3 مع IC50s 0.26 و 0.8 و 3.2 نانومتر ، على التوالي JAK-IN-1 Chemical Structure
  27. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 هو مثبط JAK JAK-IN-10 Chemical Structure
  28. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  29. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (المركب 22) هو مثبط قوي لـ JAK ، مع قيم IC لـ 3 نانومتر ، 5 نانومتر ، 34 نانومتر و 70 نانومتر لـ JAK3 ، JAK1 ، TYK2 و JAK2 ، على التوالي JAK-IN-3 Chemical Structure
  30. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ JAK2 / HDAC ، يعرض أنشطة مضادة للتكاثر و proapoptotic في العديد من خطوط الخلايا الدمويةيعرض JAK / HDAC-IN-1 IC50s من 4 و 2 نانومتر لـ JAK2 و HDAC ، على التوالي JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  31. GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) هو مثبط انتقائي JAK1 ، مع IC50 من 73 نانومتر ، يثبط بشكل ضعيف JAK2 (IC50> 14.7 μ ؛ M) ، ويظهر القليل من تثبيط JAK3 (IC50> 30 μ ؛ M). JAK1-IN-3 Chemical Structure
  32. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 هو مثبط JAK1 قوي وانتقائي ، مع IC50s من 85 نانومتر و 12.8 ميكرومتر و> 30 ميكرومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 ، على التوالييثبط JAK1-IN-4 فسفرة STAT3 في خلايا NCI-H 1975 (IC50 ، 227 نانومتر) JAK1-IN-4 Chemical Structure
  33. GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) هو مثبط كيناز 1 (JAK1) مرتبط بـ Janus مستخرج من براءة الاختراع WO2018134213A1 ، المثال 63 ، له تأثير مضاد للالتهابات. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  34. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (مركب 16 ساعة) هو مثبط انتقائي JAK2 / JAK3 ، بقيم IC50 تبلغ 0.7 نانومتر و 23.2 نانومتر لـ JAK2 و JAK3 ، على التوالي JAK2-IN-4 Chemical Structure
  35. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6 ، مشتق أمينوثيازول متعدد الاستبدال ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK2 مع IC50 من 22.86 ميكروغرام / مللا يُظهر JAK2-IN-6 أي نشاط ضد JAK1 و JAK3JAK2-IN-6 له تأثير مضاد للتكاثر ضد الخلايا السرطانية JAK2-IN-6 Chemical Structure
  36. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 المانع التساهمي JAK3 - 1 هو مثبط تساهمي قوي وانتقائي من janus kinase 3 (JAK3) مع IC50 من 11 نانومتر ويظهر انتقائية 246 ضعفًا مقابل JAKs الأخرى JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  37. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 هو مثبط JAK3 قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 4.8 نانومتريُظهر JAK3-IN-1 أكثر من 180 ضعفًا أكثر انتقائية لـ JAK3 من JAK1 (IC50 من 896 نانومتر) و JAK2 (IC50 من 1050 نانومتر) JAK3-IN-1 Chemical Structure
  38. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 هو مثبط قوي ، انتقائي لا رجوع فيه من Janus Associated Kinase 3 (JAK3) ، مع IC50 من 0.15 نانومتر JAK3-IN-6 Chemical Structure
  39. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 هو مثبط JAK3 قوي وانتقائي مستخرج من براءة اختراع WO2011013785A1 ، وله IC50 أقل من 0.01 μ ؛ M. JAK3-IN-7 Chemical Structure
  40. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 هو مثبط قوي لـ BTK و JAK2 و PLK ، ويثبط المؤتلف BTK و Plx1 و PLK3 مع IC50s 2.5 ميكرومتر و 10 ميكرومتر و 61 ميكرومتر ؛ لا يُظهر LFM-A13 أي تأثيرات على JAK1 و JAK3 و Src family kinase HCK و EGFR و IRK LFM-A13 Chemical Structure
  41. GC64372 Lorpucitinib Lorpucitinib هو مثبط JAK مقيد في الأمعاء لبحوث مرض التهاب الأمعاء Lorpucitinib Chemical Structure
  42. GC36646 Momelotinib Mesylate Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) هو مثبط تنافسي لـ ATP لـ JAK1 / JAK2 مع IC50 من 11 نانومتر / 18 نانومتر ، انتقائية 10 أضعاف مقابل JAK3 Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  43. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 هو مثبط TYK2 ، يستهدف مجال TYK2 JH2 مع ثابت ربط Kd أقل من 200 pM. NDI-034858 Chemical Structure
  44. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط JAK2 منافس لـ ATP ، مع IC50s من 0.48 نانومتر ، 31.63 نانومتر ، 18.68 نانومتر ، و 10.76 نانومتر لـ JAK2 JH1 (JAK homology 1) ، JAK1 JH1 ، JAK3 JH1 ، و TYK2 JH1 ، على التوالي. NVP-BSK805 dihydrochloride Chemical Structure
  45. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) أوكلاسيتينيب ماليات (PF-03394197 ماليات) (PF-03394197 ماليات) هو مثبط جديد لـ JAK. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Chemical Structure
  46. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib Chemical Structure
  47. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K، JNJ-54781532) (ASP015K) هو مثبط JAK نشط عن طريق الفم ، مع IC50s من 3.9 و 5.0 و 0.7 و 4.8 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و Tyk2 ، على التوالي. Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Chemical Structure
  48. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor PF-03394197(Oclacitinib) Chemical Structure
  49. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) هو مثبط قوي وانتقائي pan-JAK ، مع IC50s 2.2 نانومتر ، 23.1 نانومتر ، 59.9 نانومتر و 29.7 نانومتر لـ JAK1 ، JAK2 ، JAK3 و TYK2 ، على التوالي. PF-06263276 Chemical Structure
  50. GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) هو مثبط JAK3 نشط عن طريق الفم وانتقائي مع IC50 من 33.1 نانومتر. PF-06651600 Chemical Structure
  51. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate هو مثبط قوي مزدوج من Janus kinase 1 (JAK1) ومثبط TYK2 مع IC50s من 17 نانومتر و 23 نانومتر ، على التوالي. PF-06700841 P-Tosylate Chemical Structure
  52. GC64701 Povorcitinib بوفورسيتينيب هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK1 Povorcitinib Chemical Structure
  53. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate Chemical Structure
  54. GC30601 Propanamide البروباناميد هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK مستخرج من براءة اختراع WO2012122452A1 ، المركب II ، لديه القدرة على علاج اضطرابات الجلد (مثل الذئبة الجلدية). Propanamide Chemical Structure
  55. GC34742 Protosappanin A يعمل Protosappanin A (PTA) ، وهو مكون مثبط للمناعة ومركب ثنائي الفينيل رئيسي معزول عن Caesalpinia sappan L ، على تثبيط مسار الالتهاب المعتمد على JAK2 / STAT3 من خلال تقليل تنظيم فسفرة JAK2 و STAT3 Protosappanin A Chemical Structure
  56. GC69780 Pumecitinib

    بوميسيتينيب هو مثبط JAK ذو نشاط مضاد للالتهاب.

     Pumecitinib Chemical Structure
  57. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر RGB-286638 Chemical Structure
  58. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر RGB-286638 free base Chemical Structure
  59. GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). RO495 Chemical Structure
  60. GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib sulfate (كبريتات INCB018424) هو أول مثبط انتقائي JAK1 / 2 لدخول العيادة باستخدام IC50s من 3.3 نانومتر / 2.8 نانومتر ، ولديه انتقائية أكثر من 130 ضعفًا لـ JAK1 / 2 مقابل JAK3 Ruxolitinib sulfate Chemical Structure
  61. GC19320 SAR-20347 يعتبر SAR-20347 مثبطًا لـ TYK2 و JAK1 و JAK2 و JAK3 مع IC50s 0.6 و 23 و 26 و 41 نانومتر ، على التوالي SAR-20347 Chemical Structure
  62. GC19334 Solcitinib Solcitinib هو مثبط JAK1 نشط وتنافسي وقوي وانتقائي عن طريق الفم ، مع IC50 من 9.8 نانومتر ، وانتقائية 11 و 55 و 23 ضعفًا على JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي ؛ يستخدم Solcitinib في البحث عن الصدفية من نوع اللويحات المتوسطة إلى الشديدة Solcitinib Chemical Structure
  63. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM. TG-89 Chemical Structure
  64. GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Compoud 18) هو مثبط TYK2 قوي وانتقائي مع IC50s من 7 نانومتر و 0.1 ميكرومتر و 0.05 ميكرومتر لـ TYK2 JH2 و IL-23 و IFNα ، على التوالي TYK2-IN-2 Chemical Structure
  65. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 هو مثبط Tyk2 pseudokinase ، مع IC50 من 485 نانومتر Tyk2-IN-3 Chemical Structure
  66. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) هو مثبط TYK2 انتقائي للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لعلاج أمراض المناعة الذاتية ، والذي يرتبط بشكل انتقائي بمجال TYK2 pseudokinase (JH2) (IC50 = 1.0 نانومتر) والكتل تنشيط Tyk2 بوساطة مستقبلات عن طريق تثبيت مجال JH2 التنظيمي. Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Chemical Structure
  67. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (المركب 6) هو مثبط Tyk2 فعال للغاية وانتقائي ونشط عن طريق الفم ويستهدف مجال JH2 ، مع Ki من 0.086 نانومتر لـ Tyk2 JH2 و IC50 من 25 نانومتر لـ IFNα Tyk2-IN-5 Chemical Structure
  68. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (المركب 48) هو مثبط TYK2 JH2 ، يرتبط بنطاق TYK2 JH2 مع IC50 و Ki Tyk2-IN-7 Chemical Structure
  69. GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (المركب 3) هو مثبط انتقائي Tyk-2 مع IC50 من 5.7 نانومتر لـ TYK2-JH2 Tyk2-IN-8 Chemical Structure
  70. GC19368 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) هو مثبط قوي ، فعال عن طريق الفم وانتقائي Janus kinase 1 (JAK1) (IC50 = 43 نانومتر) Upadacitinib Chemical Structure
  71. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 Chemical Structure
  72. GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes. VX-509 Chemical Structure
  73. GC37971 ZM39923 ZM39923 هو مثبط JAK3 ، مع pIC50 من 7.1 ؛ يمنع ZM39923 أيضًا ترانسجلوتاميناز الأنسجة (TGM2) بقوة IC50 من 10 نانومتر ZM39923 Chemical Structure

72 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي