JAK/STAT Signaling

Lorpucitinib هو مثبط JAK مقيد في الأمعاء لبحوث مرض التهاب الأمعاء

المونيرتينيب (HS-10296) ميسيلات هو مثبطات الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كيناز عن طريق الفم مع انتقائية عالية لطفرات مقاومة EGFR و T790Mيُظهر المونيرتينيب ميسيلات نشاطًا مثبطًا كبيرًا ضد T790M و T790M / L858R و T790M / Del19 (IC50: 0.37 و 0.29 و 0.21 نانومتر ، على التوالي) ، وهو أقل فعالية ضد النوع البري (3.39 نانومتر)يستخدم Almonertinib mesylate في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة

EGFR-IN-17 هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبل عامل نمو البشرة (IC50 0.0002 ميكرومتر) للتغلب على المقاومة بوساطة C797S

بوفورسيتينيب هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK1

ناهض MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 4 (المثال 15) هو اتحاد ناهض مناعي HER2-TLR7 و HER2-TLR8

Oritinib (SH-1028) ، وهو جيل ثالث لا رجعة فيه من EGFR TKI ، يتغلب على المقاومة التي تتم بوساطة T790M في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرةOritinib (SH-1028) ، مثبط انتقائي متحور لنشاط EGFR كيناز ، يثبط EGFRWT ، EGFRL858R ، EGFRL861Q ، EGFRL858R / T790M ، EGFRd746-750 و EGFRd746-750 / T790M كينازات ، مع IC50 4 ، 0.1 ، 0.7 ، 1.4 و 0.89 نانومتر ، على التوالي

SEL24-B489 هو مثبط قوي من النوع الأول ، نشط شفوياً ، مثبط PIM و FLT3-ITD ، بقيم Kd تبلغ 2 نانومتر لـ PIM1 ، 2 نانومتر لـ PIM2 و 3 نانومتر لـ PIM3 ، على التوالي

YM-341619 (AS1617612) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم STAT6 مع IC50 من 0.70 نانومتر.

JAK / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ JAK2 / HDAC ، يعرض أنشطة مضادة للتكاثر و proapoptotic في العديد من خطوط الخلايا الدمويةيعرض JAK / HDAC-IN-1 IC50s من 4 و 2 نانومتر لـ JAK2 و HDAC ، على التوالي

Danvatirsen هو أليغنوكليوتيد مضاد للحساسية يستهدف STAT3 مع نشاط مضاد للورم محتمليرتبط Danvatirsen بـ STAT3 mRNA ، وبالتالي يمنع ترجمة النصيؤدي قمع تعبير STAT3 إلى موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية ويقلل من نمو الخلايا السرطانية

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) هو فلافونويد

PIM1-IN-1 هو مثبط PIM1 / 3 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50s من 7 و 5530 و 70 نانومتر لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالي ، يمنع فسفرة BAD ، وهو هدف مصب لـ PIM ، مع EC50 262 نانومترلا يظهر PIM1-IN-1 أي تأثير واضح على ربط FLT3 أو hERGنشاط مضاد للتكاثر ومضاد للسرطان

TAS0728 هو مثبط HER2 قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم ، لا رجعة فيه ، ملزم تساهمي ، مع IC50 من 13 نانومتريُظهر TAS0728 أيضًا IC50s من 4.9 و 8.5 و 31 و 65 و 33 و 25 و 86 نانومتر لـ BMX 、 HER4 、 BLK 、 EGFR 、 JAK3 、 SLK و LOK على التواليعلاوة على ذلك ، يُظهر TAS0728 تثبيطًا قويًا ومستدامًا للفسفرة لـ HER2 </ b و HER3 والمؤثرات النهائية

STAT5-IN-2 هو مثبط STAT5 ، مستخرج من المرجع 1 ، المثال 17fSTAT5-IN-2 له تأثير قوي مضاد للوكيميا

Tyk2-IN-5 (المركب 6) هو مثبط Tyk2 فعال للغاية وانتقائي ونشط عن طريق الفم ويستهدف مجال JH2 ، مع Ki من 0.086 نانومتر لـ Tyk2 JH2 و IC50 من 25 نانومتر لـ IFNα

JAK2-IN-6 ، مشتق أمينوثيازول متعدد الاستبدال ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK2 مع IC50 من 22.86 ميكروغرام / مللا يُظهر JAK2-IN-6 أي نشاط ضد JAK1 و JAK3JAK2-IN-6 له تأثير مضاد للتكاثر ضد الخلايا السرطانية

JND3229 هو مثبط EGFRC797S قابل للعكس بقيم IC50 تبلغ 5.8 و 6.8 و 30.5 نانومتر لـ EGFRL858R / T790M / C797S و EGFRWT و EGFRL858R / T790M ، على التوالييحتوي JND3229 على نشاط جيد مضاد للتكاثر ويمكن أن يمنع بشكل فعال نمو الورم في الجسم الحييمكن استخدام JND3229 في أبحاث السرطان ، خاصة في سرطان الخلايا غير الصغيرة

JAK-IN-3 (المركب 22) هو مثبط قوي لـ JAK ، مع قيم IC لـ 3 نانومتر ، 5 نانومتر ، 34 نانومتر و 70 نانومتر لـ JAK3 ، JAK1 ، TYK2 و JAK2 ، على التوالي

EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate هو ركيزة EGFR بروتين التيروزين كيناز

EGFR-IN-9 (المركب 8) هو مثبط قوي لـ EGFR kinase مع IC50s من 7 نانومتر ، 28 نانومتر للنوع البري EGFR كيناز و EGFR كيناز مزدوج (L858R / T790M). EGFR-IN-9 له نشاط مضاد للأورام.

هيدروكلوريد FGFR2-IN-3 هو مثبط انتقائي فعال عن طريق الفم لـ FGFR2.

FGFR2-IN-3 هو مثبط انتقائي فعال عن طريق الفم لـ FGFR2.

NDI-034858 هو مثبط TYK2 ، يستهدف مجال TYK2 JH2 مع ثابت ربط Kd أقل من 200 pM.