JAK/STAT Signaling

Arnicolide D هو لاكتون سيسكيتيربين معزول من Centipeda minimaيعدل Arnicolide D دورة الخلية وينشط مسار إشارات caspase ويمنع مسارات إشارات PI3K / AKT / mTOR و STAT3Arnicolide D يثبط بقاء خلايا سرطان البلعوم الأنفي (NPC) بطريقة تعتمد على التركيز والوقت

يمكن أن ينشط Astragaloside VI مسار إشارات EGFR / ERK لتحسين التئام الجروح

AV-412 (MP412) هو مثبط EGFR مع IC50s 0.75 ، 0.5 ، 0.79 ، 2.3 ، 19 نانومتر لـ EGFR ، EGFRL858R ، EGFRT790M ، EGFRL858R / T790M و ErbB2 ، على التوالي

AV-412 free base (MP-412 free base) هو مثبط EGFR مع IC50s 0.75 ، 0.5 ، 0.79 ، 2.3 ، 19 نانومتر لـ EGFR ، EGFRL858R ، EGFRT790M ، EGFRL858R / T790M و ErbB2 ، على التوالي

AZD1208 هيدروكلوريد هو أحد مثبطات PIM kinases المتوافرة بيولوجياً عن طريق الفم

هيدرات الصوديوم بالسالازيد يمكن أن تثبط التسرطن المرتبط بالتهاب القولون من خلال تعديل مسار IL-6 / STAT3

Brevilin A هو مثبط STAT3 / JAK نشط عن طريق الفم (STAT3 IC50 = 10.6 ميكرومتر)يُظهر Brevilin A نشاطًا مضادًا للورم ، ونشاطًا مضادًا للتكاثر للخلايا السرطانية ، ويمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي

Cenisertib (AS-703569) هو مثبط متعدد الكيناز منافس لـ ATP والذي يمنع نشاط Aurora-kinase-A / B و ABL1 و AKT و STAT5 و FLT3يحفز Cenisertib تأثيرات مثبطة للنمو عن طريق منع نشاط العديد من الأهداف الجزيئية المختلفة في الخلايا البدينة الورمية (MC)يمنع Cenisertib نمو الورم في نماذج طعم أجنبي من أورام البنكرياس والثدي والقولون والمبيض والرئة وسرطان الدم

CHMFL-EGFR-202 هو مثبط قوي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) متحولة كيناز ، مع IC50s من 5.3 نانومتر و 8.3 نانومتر للطفرات المقاومة للأدوية EGFR T790M و WT EGFR كينازات ، على التوالييعرض CHMFL-EGFR-202 انتقائية 10 أضعاف لـ EGFR L858R / T790M مقابل النوع البري EGFR في الخلايايتبنى CHMFL-EGFR-202 تشكيل ارتباط غير نشط تساهمي \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ar_2020q2.md

CMD178 TFA هو ببتيد الرصاص الذي يقلل باستمرار من تعبير Foxp3 و STAT5 الناجم عن إشارات IL-2 / s IL-2Rα ويثبط تطور خلايا Treg

Colivelin TFA هو ببتيد مخترق للأعصاب ومنشط قوي لـ STAT3 ، يمنع موت الخلايا العصبية عن طريق تنشيط STAT3 في المختبر

CX-6258 hydrochloride hydrate عبارة عن مثبط قوي ومثبط للكينازات الانتقائية للكيناز ، مع IC50s من 5 نانومتر و 25 نانومتر و 16 نانومتر لـ Pim-1 و Pim-2 و Pim-3 ، على التوالي

EGFR mutant-IN-1 ، مشتق 5-methylpyrimidopyridone ، هو مثبط متحور EGFRL858R / T790M / C797S قوي وانتقائي مع IC50 من 27.5 نانومتر ، بينما يكون أقل فاعلية بشكل ملحوظ لـ EGFRWT (IC50> 1.0 ميكرومتر)

EGFR-IN-7 هو مثبط EGFR كيناز فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفمEGFR-IN-7 له تأثير مثبط لـ EGFR (WT) و EGFR (متحولة C797S / T790M / L858R) بقيم IC50 تبلغ 7.92 نانومتر و 0.218 نانومتر ، على التوالييظهر EGFR-IN-7 نشاطًا مضادًا للورميمكن استخدام EGFR-IN-7 للبحث عن أنواع مختلفة من السرطان

يثبط Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) كيناز EGFR المنقى مع IC 50 من 2 نانومتر

Eupalinolide K ، مركب sesquiterpene lactones من Eupatorium lindleyanum ، هو مثبط STAT3Eupalinolide K هو متقبل تفاعل مايكل (MRA)

FIIN-3 هو مثبط لا رجعة فيه لـ FGFR مع IC 50 من 13.1 و 21 و 31.4 و 35.3 نانومتر لـ FGFR1 و FGFR2 و FGFR3 و FGFR4 ، على التوالي

Golotimod (SCV-07) ، ببتيد مناعي مع نشاط مضاد للميكروبات ، يزيد بشكل كبير من فعالية العلاج المضاد للسل ، ويحفز تكاثر الخلايا الزعترية والطحال ، ويحسن وظيفة البلاعم

Itacitinib adipate هو مثبط JAK1 متاح بيولوجيًا وانتقائيًا عن طريق الفم والذي تم اختباره من أجل الفعالية والأمان في تجربة المرحلة الثانية في التليف النقوي (تليف نخاع العظم)

JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) هو مثبط كيناز 1 (JAK1) مرتبط بـ Janus مستخرج من براءة الاختراع WO2018134213A1 ، المثال 63 ، له تأثير مضاد للالتهابات.

JAK2-IN-4 (مركب 16 ساعة) هو مثبط انتقائي JAK2 / JAK3 ، بقيم IC50 تبلغ 0.7 نانومتر و 23.2 نانومتر لـ JAK2 و JAK3 ، على التوالي

المانع التساهمي JAK3 - 1 هو مثبط تساهمي قوي وانتقائي من janus kinase 3 (JAK3) مع IC50 من 11 نانومتر ويظهر انتقائية 246 ضعفًا مقابل JAKs الأخرى

JAK-IN-10 هو مثبط JAK