JAK/STAT Signaling
Research Areas
Products Related to JAK/STAT Signaling(493)
- GC36646Momelotinib MesylateCAS: 1056636-07-7Purity: >98%
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) هو مثبط تنافسي لـ ATP لـ JAK1 / JAK2 مع IC50 من 11 نانومتر / 18 نانومتر ، انتقائية 10 أضعاف مقابل JAK3
- GC36666Mutated EGFR-IN-1CAS: 1421372-66-8Purity: >98.00%
يعد EGFR-IN-1 المتحول (تناظري Osimertinib) وسيطًا مفيدًا لتصميم مثبطات EGFR المتحولة ، مثل L858R EGFR ، وحذف Exonl9 ، متحولة تنشيط متحولة ومقاومة T790M
- GC36667Mutated EGFR-IN-2CAS: 2050906-97-1Purity: >98%
EGFR-IN-2 المتحول (المركب 91) هو مثبط EGFR انتقائي متحور مستخرج من براءة اختراع WO2017036263A1 ، والذي يثبط بشكل فعال EGFR أحادي الطافرة (T790M) و EGFR مزدوج الطفرة (بما في ذلك L858R / T790M (IC50 = < 1 نانومتر) و ex19del / T790M) ، ويمكنه أيضًا قمع نشاط EGFR المتحولة لكسب وظيفة واحدة (بما في ذلك L858R و ex19del)يظهر EGFR-IN-2 المتحول مضادًا للورم
- GC36699Nazartinib mesylateCAS: 1508250-72-3Purity: >98%
Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) هو مثبط EGFR جديد انتقائي تساهمي متحور ، مع Ki و Kinact من 31 نانومتر و 0.222 دقيقة - 1 على EGFR (L858R / 790M) متحولة ، على التوالي
- GC36783NVP-BSK805 dihydrochlorideCAS: 1942919-79-0Purity: >98%
NVP-BSK805 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط JAK2 منافس لـ ATP ، مع IC50s من 0.48 نانومتر ، 31.63 نانومتر ، 18.68 نانومتر ، و 10.76 نانومتر لـ JAK2 JH1 (JAK homology 1) ، JAK1 JH1 ، JAK3 JH1 ، و TYK2 JH1 ، على التوالي.
- GC36819Osimertinib dimesylateCAS: 2070014-82-1Purity: >99.00%
أوسيمرتينيب دايميسيلات (AZD-9291 دايميسيلات) هو مثبط EGFR انتقائي لا رجعة فيه ومتحول مع IC50s من 12 و 1 نانومتر ضد EGFRL858R و EGFRL858R / T790M ، على التوالي
- GC36882PF-06263276CAS: 1421502-62-6Purity: >99.00%
PF-06263276 (PF 6263276) هو مثبط قوي وانتقائي pan-JAK ، مع IC50s 2.2 نانومتر ، 23.1 نانومتر ، 59.9 نانومتر و 29.7 نانومتر لـ JAK1 ، JAK2 ، JAK3 و TYK2 ، على التوالي.
- GC36918PIM-447 dihydrochlorideCAS: 1820565-69-2Purity: >99.00%
ثنائي هيدروكلوريد PIM447 (LGH447 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط قوي ، ومتوفر عن طريق الفم ، وانتقائي كيناز بان-بيم ، بقيم Ki تبلغ 6 و 18 و 9 مساءً لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالييعرض ثنائي هيدروكلوريد PIM447 تأثيرات مزدوجة مضادة للورم النخاعي وتأثيرات واقية للعظامثنائي هيدروكلوريد PIM447 يحث على موت الخلايا المبرمج
- GC37522RGB-286638CAS: 784210-87-3Purity: >99.50%
RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC37523RGB-286638 free baseCAS: 784210-88-4Purity: >98%
RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC37575Ruxolitinib sulfateCAS: 1092939-16-6Purity: >98%
Ruxolitinib sulfate (كبريتات INCB018424) هو أول مثبط انتقائي JAK1 / 2 لدخول العيادة باستخدام IC50s من 3.3 نانومتر / 2.8 نانومتر ، ولديه انتقائية أكثر من 130 ضعفًا لـ JAK1 / 2 مقابل JAK3
- GC37688STAT3-IN-1CAS: 2059952-75-7Purity: >98.00%
STAT3-IN-1 (المركب 7d) هو مثبط STAT3 ممتاز وانتقائي ونشط عن طريق الفم ، بقيم IC50 تبلغ 1.82 ميكرومتر و 2.14 ميكرومتر في خلايا HT29 و MDA-MB 231 ، على التوالييحث STAT3-IN-1 (المركب 7d) على موت الخلايا المبرمج للورم
- GC37689STAT3-IN-3CAS: 2361304-26-7Purity: >98.00%
STAT3-IN-3 هو مثبط قوي وانتقائي لمحول الإشارة ومنشط النسخ 3 (STAT3) ، مع نشاط مضاد للتكاثريستحث STAT3-IN-3 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الثدييعمل STAT3-IN-3 كمثبط واعد لاستهداف الميتوكوندريا STAT3 لأبحاث السرطان
- GC37933WHI-P180 hydrochlorideCAS: 153437-55-9Purity: >98%
WHI-P180 (Janex 3) هو مثبط متعدد كينيز ؛ يثبط RET و KDR و EGFR مع IC50s من 5 نانومتر و 66 نانومتر و 4 ميكرومتر ، على التوالي
- GC38006β-HydroxyisovalerylshikoninCAS: 7415-78-3Purity: >99.50%
Beta-hydroxyisovalerylshikonin هو منتج طبيعي معزول عن جذر Lithospermium ، يعمل كمثبط قوي لبروتينات التيروزين كينازات (PTK) ، مع IC50s من 0.7μM و 1μM لمستقبلات EGFR و v-Src ، على التوالي. يعتبر Beta-hydroxyisovalerylshikonin فعالاً ضد مجموعة واسعة من خطوط الخلايا السرطانية ، ويؤدي بكفاءة إلى موت الخلايا في خلايا NCI-H522 و DMS114.
- GC38081TheliatinibCAS: 1353644-70-8Purity: >99.50%
Theliatinib (Xiliertinib) هو مثبط EGFR قوي ، تنافسي ATP ، نشط عن طريق الفم وانتقائي للغاية مع Ki من 0.05 نانومتر و IC50 من 3 نانومتريحتوي Theliatinib على IC50 من 22 نانومتر لمتحول EGFR T790M / L858Rيظهر Theliatinib> انتقائية 50 ضعفًا لـ EGFR من الكينازات الأخرىنشاط مضاد للورم
- GC38125Tyrphostin AG30CAS: 122520-79-0Purity: >98.50%
Tyrphostin AG30 (AG30) هو مثبط قوي وانتقائي لتيروزين كيناز EGFRيثبط Tyrphostin AG30 (AG30) بشكل انتقائي تحريض التجديد الذاتي بواسطة c-ErbB ، وهو قادر على منع تنشيط STAT5 بواسطة c-ErbB في أرومات الدم الحمراء الأولية
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC36646 | Momelotinib Mesylate | 1056636-07-7 | >98% | |
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) هو مثبط تنافسي لـ ATP لـ JAK1 / JAK2 مع IC50 من 11 نانومتر / 18 نانومتر ، انتقائية 10 أضعاف مقابل JAK3 | ||||
| GC36666 | Mutated EGFR-IN-1 | 1421372-66-8 | >98.00% | |
يعد EGFR-IN-1 المتحول (تناظري Osimertinib) وسيطًا مفيدًا لتصميم مثبطات EGFR المتحولة ، مثل L858R EGFR ، وحذف Exonl9 ، متحولة تنشيط متحولة ومقاومة T790M | ||||
| GC36667 | Mutated EGFR-IN-2 | 2050906-97-1 | >98% | |
EGFR-IN-2 المتحول (المركب 91) هو مثبط EGFR انتقائي متحور مستخرج من براءة اختراع WO2017036263A1 ، والذي يثبط بشكل فعال EGFR أحادي الطافرة (T790M) و EGFR مزدوج الطفرة (بما في ذلك L858R / T790M (IC50 = < 1 نانومتر) و ex19del / T790M) ، ويمكنه أيضًا قمع نشاط EGFR المتحولة لكسب وظيفة واحدة (بما في ذلك L858R و ex19del)يظهر EGFR-IN-2 المتحول مضادًا للورم | ||||
| GC36699 | Nazartinib mesylate | 1508250-72-3 | >98% | |
Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) هو مثبط EGFR جديد انتقائي تساهمي متحور ، مع Ki و Kinact من 31 نانومتر و 0.222 دقيقة - 1 على EGFR (L858R / 790M) متحولة ، على التوالي | ||||
| GC36783 | NVP-BSK805 dihydrochloride | 1942919-79-0 | >98% | |
NVP-BSK805 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط JAK2 منافس لـ ATP ، مع IC50s من 0.48 نانومتر ، 31.63 نانومتر ، 18.68 نانومتر ، و 10.76 نانومتر لـ JAK2 JH1 (JAK homology 1) ، JAK1 JH1 ، JAK3 JH1 ، و TYK2 JH1 ، على التوالي. | ||||
| GC36819 | Osimertinib dimesylate | 2070014-82-1 | >99.00% | |
أوسيمرتينيب دايميسيلات (AZD-9291 دايميسيلات) هو مثبط EGFR انتقائي لا رجعة فيه ومتحول مع IC50s من 12 و 1 نانومتر ضد EGFRL858R و EGFRL858R / T790M ، على التوالي | ||||
| GC36882 | PF-06263276 | 1421502-62-6 | >99.00% | |
PF-06263276 (PF 6263276) هو مثبط قوي وانتقائي pan-JAK ، مع IC50s 2.2 نانومتر ، 23.1 نانومتر ، 59.9 نانومتر و 29.7 نانومتر لـ JAK1 ، JAK2 ، JAK3 و TYK2 ، على التوالي. | ||||
| GC36918 | PIM-447 dihydrochloride | 1820565-69-2 | >99.00% | |
ثنائي هيدروكلوريد PIM447 (LGH447 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط قوي ، ومتوفر عن طريق الفم ، وانتقائي كيناز بان-بيم ، بقيم Ki تبلغ 6 و 18 و 9 مساءً لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالييعرض ثنائي هيدروكلوريد PIM447 تأثيرات مزدوجة مضادة للورم النخاعي وتأثيرات واقية للعظامثنائي هيدروكلوريد PIM447 يحث على موت الخلايا المبرمج | ||||
| GC37522 | RGB-286638 | 784210-87-3 | >99.50% | |
RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر | ||||
| GC37523 | RGB-286638 free base | 784210-88-4 | >98% | |
RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر | ||||
| GC37568 | RTC-5 | 1423077-49-9 | >98.00% | |
RTC-5 (TRC-382) هو فينوثيازين مُحسَّن بفاعلية مضادة للسرطانيوضح RTC-5 فعاليته ضد نموذج xenograft لسرطان مدفوع بـ EGFR ، وتُعزى آثاره إلى التنظيم السلبي المصاحب لإشارات PI3K-AKT و RAS-ERK | ||||
| GC37575 | Ruxolitinib sulfate | 1092939-16-6 | >98% | |
Ruxolitinib sulfate (كبريتات INCB018424) هو أول مثبط انتقائي JAK1 / 2 لدخول العيادة باستخدام IC50s من 3.3 نانومتر / 2.8 نانومتر ، ولديه انتقائية أكثر من 130 ضعفًا لـ JAK1 / 2 مقابل JAK3 | ||||
| GC37651 | SMI-16a | 587852-28-6 | >99.50% | |
SMI-16a هو مثبط انتقائي لـ Pim kinase بقيم IC50 0.15 و 0.02 و 48 ميكرومتر لخلايا Pim1 و Pim2 و PC3 ، على التوالي | ||||
| GC37688 | STAT3-IN-1 | 2059952-75-7 | >98.00% | |
STAT3-IN-1 (المركب 7d) هو مثبط STAT3 ممتاز وانتقائي ونشط عن طريق الفم ، بقيم IC50 تبلغ 1.82 ميكرومتر و 2.14 ميكرومتر في خلايا HT29 و MDA-MB 231 ، على التوالييحث STAT3-IN-1 (المركب 7d) على موت الخلايا المبرمج للورم | ||||
| GC37689 | STAT3-IN-3 | 2361304-26-7 | >98.00% | |
STAT3-IN-3 هو مثبط قوي وانتقائي لمحول الإشارة ومنشط النسخ 3 (STAT3) ، مع نشاط مضاد للتكاثريستحث STAT3-IN-3 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الثدييعمل STAT3-IN-3 كمثبط واعد لاستهداف الميتوكوندريا STAT3 لأبحاث السرطان | ||||
| GC37846 | Tyk2-IN-7 | 1609391-90-3 | >99.50% | |
Tyk2-IN-7 (المركب 48) هو مثبط TYK2 JH2 ، يرتبط بنطاق TYK2 JH2 مع IC50 و Ki | ||||
| GC37847 | Tyk2-IN-8 | 2127109-84-4 | >98% | |
Tyk2-IN-8 (المركب 3) هو مثبط انتقائي Tyk-2 مع IC50 من 5.7 نانومتر لـ TYK2-JH2 | ||||
| GC37933 | WHI-P180 hydrochloride | 153437-55-9 | >98% | |
WHI-P180 (Janex 3) هو مثبط متعدد كينيز ؛ يثبط RET و KDR و EGFR مع IC50s من 5 نانومتر و 66 نانومتر و 4 ميكرومتر ، على التوالي | ||||
| GC37971 | ZM39923 | 273727-89-2 | >98% | |
ZM39923 هو مثبط JAK3 ، مع pIC50 من 7.1 ؛ يمنع ZM39923 أيضًا ترانسجلوتاميناز الأنسجة (TGM2) بقوة IC50 من 10 نانومتر | ||||
| GC38006 | β-Hydroxyisovalerylshikonin | 7415-78-3 | >99.50% | |
Beta-hydroxyisovalerylshikonin هو منتج طبيعي معزول عن جذر Lithospermium ، يعمل كمثبط قوي لبروتينات التيروزين كينازات (PTK) ، مع IC50s من 0.7μM و 1μM لمستقبلات EGFR و v-Src ، على التوالي. يعتبر Beta-hydroxyisovalerylshikonin فعالاً ضد مجموعة واسعة من خطوط الخلايا السرطانية ، ويؤدي بكفاءة إلى موت الخلايا في خلايا NCI-H522 و DMS114. | ||||
| GC38044 | Fraxinellone | 28808-62-0 | >99.50% | |
| GC38081 | Theliatinib | 1353644-70-8 | >99.50% | |
Theliatinib (Xiliertinib) هو مثبط EGFR قوي ، تنافسي ATP ، نشط عن طريق الفم وانتقائي للغاية مع Ki من 0.05 نانومتر و IC50 من 3 نانومتريحتوي Theliatinib على IC50 من 22 نانومتر لمتحول EGFR T790M / L858Rيظهر Theliatinib> انتقائية 50 ضعفًا لـ EGFR من الكينازات الأخرىنشاط مضاد للورم | ||||
| GC38125 | Tyrphostin AG30 | 122520-79-0 | >98.50% | |
Tyrphostin AG30 (AG30) هو مثبط قوي وانتقائي لتيروزين كيناز EGFRيثبط Tyrphostin AG30 (AG30) بشكل انتقائي تحريض التجديد الذاتي بواسطة c-ErbB ، وهو قادر على منع تنشيط STAT5 بواسطة c-ErbB في أرومات الدم الحمراء الأولية | ||||
| GC38180 | Cyasterone | 17086-76-9 | >98.00% | |
