Metabolism

PDE10-IN-5 هو مثبط فسفودايستراز 10 (PDE 10) ، يمكن استخدامه للبحث عن اضطرابات معينة في الجهاز العصبي المركزي (CNS)

SMS2-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي للغاية sphingomyelin synthase 2 (SMS2) مع IC 50 من 6.5 نانومتر و Kd من 37 نانومتر

KHK-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي للكيتوهكسوكيناز (KHK) مع IC50 من 0.45 ميكرومتر

2-Tetradecylthio acetic acid هو منشط لمستقبلات البيروكسيسوم المنشط (pan-PPAR)

CM-675 عبارة عن مثبط ثنائي فوسفوديستيراز 5 (PDE5) ومثبط انتقائي من الصنف الأول هيستون ديسيتيلاسيس ، مع قيم IC من 114 نانومتر و 673 نانومتر لـ PDE5 و HDAC1 ، على التوالي

هيدروكلوريد IDO1 / 2-IN-1 (المركب 4t) هو أول مثبط ثنائي فعال لـ IDO1 / IDO2 مع IC50s من 28 نانومتر و 144 نانومتر لـ IDO1 و IDO2 ، على التوالييعرض IDO1 / 2-IN-1 هيدروكلوريد الأنشطة المضادة للأورامنشط شفويا

4- (Trifluoromethyl) umbelliferone هو ركيزة مسبار الفلورسنت لأنزيمات السيتوكروم P450 الكبدية للفئران

Indisulam (E 7070) هو مثبط كربونيك أنهيدراز مع نشاط مضاد للسرطانIndisulam (E 7070) هو عامل سلفوناميد يستهدف المرحلة G1 من دورة الخليةيتسبب Indisulam (E 7070) في حدوث حصار في انتقال G1 / S من خلال تثبيط تنشيط كل من CDK2 و cyclin E. Indisulam (E 7070) أهداف الربط عن طريق إحداث تدهور RBM39 عن طريق التوظيف في DCAF

3-نيتروكومارين (3-NC) هو مثبط قوي وانتقائي لفسفوليباز سي - جاما (PLC-γ).

أسيتازولاميد الصوديوم هو مثبط 9 أنهيدراز الكربونيك (CA) مع IC 50 من 30 نانومتر لـ hCA IX. يحتوي أسيتازولاميد الصوديوم على أنشطة مدر للبول وخافضة للضغط ومضادة للمكورات البنية.

IDO1-IN-19 (المركب 17) هو مثبط قوي لـ IDO1. IDO1-IN-19 لديه القدرة على البحث في أمراض السرطان.

Irsenontrine (E2027) هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي من phosphodiesterase 9 (PDE9). يمكن استخدام Irsenontrine في البحث عن الأمراض العصبية.

Asundexian (BAY 2433334) هو أحد مثبطات عامل التخثر النشط عن طريق الفم Xia (FXIa). يرتبط Asundexian بشكل مباشر وفعال وقابل للعكس بالموقع النشط لـ FXIa وبالتالي يمنع نشاطه. يمنع Asundexian العامل FXIa البشري في المخزن المؤقت باستخدام IC50 من 1 نانومتر.

TDP1 Inhibitor-1 هو مثبط فعال لـ Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 (TDP1) مع IC50 من 7 μ ؛ M.

فيتامين K3-d8 هو الديوتيريوم المسمى فيتامين K3.

CVT-11127 هو مثبط قوي لـ SCD. يحث CVT-11127 على موت الخلايا ويوقف دورة الخلية في مرحلة G1 / S. CVT-11127 لديه القدرة على البحث عن سرطان الرئة.

IHVR-11029 هو مثبط جزيء صغير من ER α ؛ -جلوكوزيدات ، مع EC50 من 0.09 μ ؛ M.

hCAI / II-IN-6 هو مثبط للكربونيك الأنهيدراز البشري عن طريق الفم. يثبط hCAI / II-IN-6 بشكل انتقائي الأشكال الإسوية hCA II و hCA VII بقيم Ki تبلغ 220 و 4.9 و 6.5 و ＞ 50000 نانومتر لـ hCA I و hCA II و hCA VII و hCA XII على التوالي. يُظهر hCAI / II-IN-6 نشاطًا مضادًا للاختلاج ونشاطًا مضادًا للصدمات الكهربائية القصوى (MES) في الجسم الحي. يمكن استخدام hCAI / II-IN-6 للبحث عن الصرع.

ACSS2-IN-2 هو أحد مثبطات إنزيم acyl-CoA synthetase قصيرة السلسلة 2 (ACSS2). يمكن أن يمنع ACSS2-IN-2 نشاط ACSS2 بقيمة IC تبلغ 3.8 نانومتر. يمكن استخدام ACSS2-IN-2 للبحث في العديد من الأمراض ، مثل العدوى الفيروسية ، واضطرابات التمثيل الغذائي ، والأمراض العصبية والنفسية ، وأمراض الالتهاب / المناعة الذاتية والسرطان.

ENPP1-IN-2 هو مثبط قوي للنيوكليوتيد بيروفوسفاتاز / فوسفوديستراز -1 (ENPP1) بقيمة IC50 تبلغ 32.38 نانومتر من أجل ENPP-1 البشري المؤتلف. ENPP1-IN-2 له نشاط مضاد للورم.

YZ129 هو مثبط لمسار HSP90-calcineurin-NFAT ضد الورم الأرومي الدبقي ، وهو مرتبط مباشرة ببروتين الصدمة الحرارية 90 (HSP90) مع IC50 من 820 نانومتر على نقل NFAT النووي. يعمل إيقاف دورة خلية GBM الناجم عن YZ129 في مرحلة G2 / M على تعزيز موت الخلايا المبرمج ومنع تكاثر الخلايا السرطانية وهجرتها.

α؛ -Terpinyl acetate هو إستر أحادي التربين معزول من زيت Laurus nobilis L. الأساسي. α ؛ - أسيتات التربينيل عبارة عن ركيزة P450 2B6 تنافسية والتي ترتبط بالموقع النشط لـ P450 2B6 بقيمة Kd 5.4μ ؛ M.

Girentuximab (G250) هو جسم مضاد خيمري أحادي النسيلة يربط الأنهيدراز الكربوني IX (CAIX) ، وهو بروتين سكري على سطح الخلية يتم التعبير عنه في كل مكان في سرطان الخلايا الكلوية الصافية (ccRCC).

مثبط sEH-7 (المركب c-2) هو مثبط هيدرولاز الإيبوكسيد القابل للذوبان (sEH) مع IC50s من 0.15 μ ؛ M (الماوس sEH) و 6.2 μ ؛ M (سيه الإنسان) ، على التوالي. يلعب هيدرولاز الإيبوكسيد القابل للذوبان (sEH) دورًا مهمًا في عملية التمثيل الغذائي للوسطاء الكيميائيين الداخليين المشاركين في تنظيم ضغط الدم والالتهابات.