PI3K/Akt/mTOR Signaling

A heterocyclic building block

A heterocyclic building block

A building block

Everolimus-d4 (RAD001-d4) هو الديوتيريوم المسمى EverolimusEverolimus (RAD001) هو مشتق Rapamycin ومثبط قوي وانتقائي و mTOR1 عن طريق الفميرتبط Everolimus بـ FKBP-12 لتوليد مركب مثبط للمناعةEverolimus يمنع تكاثر الخلايا السرطانية ويحث على موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتيإيفروليموس لديه أنشطة قوية مثبطة للمناعة ومضادة للسرطان

A neuropeptide with diverse biological activities

Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) هو الديوتيريوم المسمى RapamycinRapamycin هو مثبط قوي ومحدد لـ mTOR مع IC50 من 0.1 نانومتر في خلايا HEK293يرتبط Rapamycin بـ FKBP12 ويعمل على وجه التحديد كمثبط خيفي لـ mTORC1Rapamycin هو منشط الالتهام الذاتي ، وهو مثبط للمناعة

التناظرية VS-5584 هي نظير ثنائي ميثيل لـ VS-5584 وهو مثبط ثنائي قوي وانتقائي mTOR / PI3K بهيكل بيريميدين [2،3-د] بيريميدين.

Kaempferol 3-O-galactoside (Trifolin) هو مشتق من الفلافونويد ، وهو معزول عن الجزء الجوي من Consolida oliveriana.

MDK34597 (مركب 35) عبارة عن PI3K قوي p110α ؛ مثبط مع pIC50 6.85.

CHIR98024 (المركب L) هو مثبط للجليكوجين سينثاز كيناز 3 (GSK3) مع EC50 من 0.2566 ميكرومتر.

Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

ETP 45658 هو مثبط PI3K قوي ، مع IC50s من 22.0 نانومتر ، 39.8 نانومتر ، 129.0 نانومتر و 717.3 نانومتر لـ PI3Kα ، PI3Kδ ، PI3Kβ و PI3Kγ ، على التوالي. يمكن أن يمنع ETP 45658 أيضًا DNA-PK (IC50 \u003d 70.6 نانومتر) و mTOR (IC50 \u003d 152.0 نانومتر). يمكن استخدام ETP 45658 لأبحاث السرطان.

PI 3-kinase δ inhibitor

Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable

A building block

A peptide substrate for Akt

An Akt peptide substrate

MT 63-78 هو منشط AMPK محدد وفعال مباشر مع EC50 من 25 ميكرومتريتسبب MT 63-78 أيضًا في توقف الانقسام الخلوي وموت الخلايا المبرمجيمنع MT 63-78 نمو سرطان البروستاتا عن طريق تثبيط تكوين الدهون ومسارات mTORC1MT 63-78 له تأثيرات مضادة للأورام

N-Feruloyloctopamine هو أحد مكونات مضادات الأكسدة. يقلل N-Feruloyloctopamine بشكل كبير من مستويات الفسفرة لـ Akt و p38 MAPK.

SKI V هو مثبط غير تنافسي وفعال غير دهني كيناز سفينجوزين (SPHK ؛ SK) مع IC 50 من 2 ميكرومتر لـ GST-hSKيمنع SKI V بشكل فعال PI3K مع IC بمقدار 6 ميكرومتر لـ hPI3kيقلل SKI V من تكوين الرسول الثاني الانقسامي sphingosine-1-phosphate (S1P)يستحث SKI V موت الخلايا المبرمج وله نشاط مضاد للأورام

Disitertide (P144) TFA هو مثبط عامل النمو المحول بيتا 1 (TGF-β1) المصمم خصيصًا لمنع التفاعل مع مستقبلهDisitertide (P144) TFA هو أيضًا مثبط PI3K ومحفز موت الخلايا المبرمج

تتمتع مارين بتأثير وقائي للأعصاب نظرًا لتقليل الضرر الذي يلحق بوظيفة الميتوكوندريا وتفعيل مسار إشارة AMPK

ميتفورمين D6 هيدروكلوريد هو الديوتيريوم المسمى ميتفورمين هيدروكلوريد.

كيرسيتين D5 هو ديوتيريوم يسمى كيرسيتين. Quercetin ، فلافونويد طبيعي ، هو محفز لـ SIRT1 المؤتلف وأيضًا مثبط PI3K مع IC لـ 2.4 ميكرومتر و 3.0 ميكرومتر و 5.4 ميكرومتر لـ PI3K γ و PI3K δ و PI3K β ، على التوالي.