PI3K/Akt/mTOR Signaling

SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC 50 of 34.3 nM [1-3] .

مُنشّط لـ AMPK

Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)

A CK2 inhibitor

WYE-354 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 5 نانومتريثبط WYE-354 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 1.89 ميكرومتر و 7.37 ميكرومتر ، على التوالييثبط WYE-354 كلاً من mTORC1 و mTORC2يحث WYE-354 على تنشيط الالتهام الذاتي في المختبر

3-ميثيل أدينين هو مثبط كلاسيكي للأتوفاجية.

البيكينين هو مثبط غير ستيرويدي ، ATP تنافسي للكينازات GSK-3 / الأشعث النباتية وينشط إشارات BR (brassinosteroids)

المركب 401 هو مثبط اصطناعي لـ DNA-PK (IC50 = 0.28 ميكرومتر) والذي يستهدف أيضًا mTOR ولكن ليس PI3K في المختبر

inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases

Acalisib (GS-9820) هو PI3Kδ قوي وانتقائي ؛ مثبط مع IC50 12.7 نانومتر.

A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor

PP121 هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s من 10 ، 60 ، 12 ، 14 ، 2 نانومتر لـ mTOR ، DNK-PK ، VEGFR2 ، Src ، PDGFR ، على التوالي

GSK1059615 هو مثبط مزدوج لـ PI3Kα / β / δ / γ (قابل للانعكاس) و mTOR مع IC 50 من 0.4 نانومتر / 0.6 نانومتر / 2 نانومتر / 5 نانومتر و 12 نانومتر ، على التوالي

PI-103 هو مثبط PI3K و mTOR قوي مع IC50s من 8 نانومتر و 88 نانومتر و 48 نانومتر و 150 نانومتر و 20 نانومتر و 83 نانومتر لـ p110α و p110β و p110δ و p110γ و mTORC1 و mTORC2يثبط PI-103 أيضًا DNA-PK مع IC بمقدار 2 نانومترPI-103 يحث على الالتهام الذاتي

GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980 ؛ GNE 390 ؛ RG 7422) هو مثبط انتقائي وقوي ومتوفر بيولوجيًا من الفئة I PI3 كيناز و mTOR كيناز (TORC1 / 2) مع IC50s من 5 نانومتر / 27 نانومتر / 7 نانومتر / 14 نانومتر لـ PI3Kα ؛ / PI3K𕭲 ؛ / PI3Kδ ؛ / PI3Kγ ؛ ومع aKiof 17 نانومتر لـ mTOR.

منشط AMPK هو منشط AMPK يخترق الخلايا ويثبط جزئيًا مجمع الميتوكوندريا I في خلايا المايلوما المتعددة ، يمنع منشط AMPK نمو الخلايا.

GDC-0068 (RG7440, Ipatasertib) is a novel highly selective ATP-competitive pan-Akt inhibitor that inhibits all three isoforms of Akt1, Akt2, and Akt3 at an IC50 of 5,18,8 nM, respectively.

مُنشّط مباشر لـ AMPK

AZD8835 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PI3Kα و PI3Kδ مع IC50s من 6.2 و 5.7 نانومتر ، على التوالي.

ملح الصوديوم CX-4945 هو مثبط CK2 متوفر بيولوجيًا ، انتقائي للغاية وفعال عن طريق الفم ، بقيم IC50 تبلغ 1 نانومتر مقابل CK2α ؛ و CK2α ؛ ' ؛.

SAR405 هو مثبط لـ Vps34 (IC50 = 1.2 نانومول)، يعمل SAR405 على منع الأوتوفاج من التثبيط بواسطة تثبيط mTOR.

TCS 184 عبارة عن جزء متعدد الببتيد