PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
منتجات لـ نبسب؛ PI3K/Akt/mTOR Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC36426 LAS191954 LAS1954 هو مثبط PI3Kδ فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لعلاج الأمراض الالتهابية ، مع IC50 من 2.6 نانومتر
- GC19471 Leniolisib Leniolisib (CDZ173) هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kδ
- GC36447 Licochalcone E Licochalcone E ، مركب فلافونويد معزول عن تضخم Glycyrrhiza ، يثبط نشاط النسخ NF-κB و AP-1 من خلال تثبيط تنشيط AKT و MAPK
- GC36456 Licoricidin يتم عزل Licoricidin (LCD) عن Glycyrrhiza uralensis Fisch ، الذي يمتلك أنشطة مضادة للسرطان
- GC16039 LJH685 LJH685 هو مثبط RSK قوي ، منافس لـ ATP وانتقائي ، يمنع RSK1 ، 2 ، و 3 الأنشطة الكيميائية الحيوية مع IC50s من 6 ، 5 ، 4 نانومتر ، على التوالي
- GC16601 LJI308 LJI308 هو مثبط قوي لعموم الريبوسوم S6 كيناز (RSK) ، مع IC50s من 6 نانومتر و 4 نانومتر و 13 نانومتر لـ RSK1 و RSK2 و RSK3 ، على التوالييثبط LJI308 فسفرة RSK (T359 / S363) و YB-1 (S102) بعد التشعيع والعلاج بـ EGF وفي الخلايا التي تعبر عن طفرة KRAS
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 هو منشط لمستقبلات TrkB / TrkC العصبية ، ويمكنه تحفيز تنشيط TrkB و TrkC و AKT و ERK في المختبر وفي الجسم الحي
- GC32510 Loureirin A Loureirin A هو فلافونويد مستخلص من Dragon's Blood ، ويمكن أن يمنع الفسفرة Akt ، وله نشاط مضاد للصفيحات
- GC50276 LTURM 36 PI 3-kinase δ inhibitor
- GC19227 LTURM34 LTURM34 هو مثبط محدد لـ DNA-PK (IC50 = 34 نانومتر)يعرض LTURM34 انتقائية 170 ضعفًا لـ DNA-PK على PI3Kيُظهر LTURM34 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر في مجموعة واسعة من خطوط الخلايا السرطانية
- GC30884 LX2343 LX2343 هو مثبط إنزيم BACE1 بقيمة IC50 تبلغ 11.43 ± 0.36 ميكرومتر
- GC12045 LY 303511 An inhibitor of cell proliferation
- GC17187 LY2090314 A potent and selective inhibitor of GSK3
- GC12089 LY2584702 LY2584702 هو مثبط تنافسي انتقائي لـ ATP لـ p70S6K مع IC50 لـ 4 نانومتر. في مقايسة الإنزيم S6K1 ، يكون IC50 لـ LY-2584702 هو 2 نانومتر.
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) بشكل فعال وانتقائي يمنع الأشكال الإسوية من الفئة I PI3K و DNA-PK و mTORC1 / 2 مع IC50s من 6.07 نانومتر و 77.6 نانومتر و 38 نانومتر و 23.8 نانومتر و 4.24 نانومتر و 165 نانومتر لـ PI3Kϑ ؛ 77774877 ؛ ، PI3Kγ ؛ ، DNA-PK و mTOR ، على التوالي. LY3023414 يثبط بقوة mTORC1 / 2 بتركيزات نانومولار منخفضة.
- GC61029 Marein تتمتع مارين بتأثير وقائي للأعصاب نظرًا لتقليل الضرر الذي يلحق بوظيفة الميتوكوندريا وتفعيل مسار إشارة AMPK
- GC48707 MDK34597 MDK34597 (مركب 35) عبارة عن PI3K قوي p110α ؛ مثبط مع pIC50 6.85.
- GC25626 MELK-8a Dihydrochloride MELK-8a Dihydrochloride is a novel inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with an IC50 of 2 nM.
- GC32736 MELK-8a hydrochloride هيدروكلوريد MELK-8a هو مثبط جديد للجنين الأمومي ليسين زيبر كيناز (MELK) مع IC50 من 2 نانومتر
- GC66065 MELK-IN-1 MELK-IN-1 هو مثبط قوي للجنين الأمومي ليسين زيبر كيناز (MELK) مع IC50 و Ki من 3 نانومتر و 0.39 نانومتر ، على التوالي.
- GC61045 Metformin D6 hydrochloride ميتفورمين D6 هيدروكلوريد هو الديوتيريوم المسمى ميتفورمين هيدروكلوريد.
-
GC17443
Metformin HCl
يثبط هيدروكلوريد المتفورمين (1،1-ديمثيل بيغوانيد هايدروكلورايد) سلسلة التنفس المتحادر في الكبد ، مما يؤدي إلى تنشيط AMPK وزيادة حساسية الأنسولين لأغراض بحوث السكري من النوع 2.
- GC38815 Methyl cinnamate ميثيل سينامات (ميثيل 3-فينيل بروبينوات) ، وهو مكون نشط من Zanthoxylum armatum ، هو مركب نكهة طبيعي يستخدم على نطاق واسع
- GC64402 MHY-1685 يوفر MHY-1685 ، وهو هدف جديد للثدييات لمثبط الرابامايسين (mTOR) ، فرصًا لتحسين تجديد عضلة القلب المستند إلى hCSC
-
GC13790
MHY1485
يعد MHY1485 مفعّلًا فعالًا لمستقبل mTOR، الذي يثبط عملية الأوتوفاجي والاندماج بين الأوتوفاغزات والليسوزومات
- GC10811 Miltefosine Miltefosine هو عامل واسع الطيف مضاد للميكروبات ، مضاد لليشماني ، عامل فسفوليبيد يعمل عن طريق تثبيط نشاط PI3K / Akt
- GC25638 Miransertib (ARQ 092) HCl Miransertib (ARQ 092) HCl is a novel, orally bioavailable and selective AKT pathway inhibitor exhibiting a manageable safety profile among patients with advanced solid tumors.
-
GC16304
MK-2206 dihydrochloride
An allosteric Akt inhibitor
- GC31361 MK-3903 MK-3903 هو منشط فعال وانتقائي للبروتين كيناز (AMPK) مع EC50 من 8 نانومتر
- GC31470 MK8722 MK8722 هو منشط قوي ومنظم لعموم AMPK
- GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) هو مثبط فعال وفعال لدورة الخلية عن طريق الفم مع نشاط مضاد للأورام واسعيمنع MKC-1 مسار Akt / mTORيوقف MKC-1 الانقسام الخلوي ويحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق الارتباط بعدد من البروتينات الخلوية المختلفة بما في ذلك التوبولين وأعضاء من عائلة importin
- GC49440 ML-9 ML-9 هو مثبط انتقائي وقوي لـ Akt kinase ، ويثبط نشاط جزيء التفاعل اللحمي 1 (STIM1) لسلسلة ضوء الميوسين (MLCK)يثبط ML-9 نشاط MLCK و PKA و PKC بقيم Ki تبلغ 4 و 32 و 54 ميكرومتر على التوالييحث ML-9 البلعمة الذاتية عن طريق تحفيز تكوين البلعمة الذاتية ومنع تدهورها
- GC62109 MMV390048 MMV390048 هو ممثل لفئة كيميائية جديدة لمثبط Plasmodium PI4K (Kdapp = 0.3 ميكرومتر)
- GC66013 MOMIPP MOMIPP ، محفز كثرة الخلايا الكبيرة ، هو مثبط PIKfyve. يخترق MOMIPP الحاجز الدموي الدماغي (BBB).
- GC25648 MOTS-c MOTS-c, a mitochondria-derived peptide (MDP), exerts antinociceptive and anti-inflammatory effects through activating AMPK pathway and inhibiting MAP kinases-c-fos signaling pathway.
- GC65466 MS170 MS170 عبارة عن مطهر PROTAC AKT قوي وانتقائييستنفد MS170 المجموع الخلوي AKT (T-AKT) بقيمة DC50 تبلغ 32 نانومتريرتبط MS170 بـ AKT1 و AKT2 و AKT3 مع Kds من 1.3 نانومتر و 77 نانومتر و 6.5 نانومتر على التوالي
- GC60258 MT 63-78 MT 63-78 هو منشط AMPK محدد وفعال مباشر مع EC50 من 25 ميكرومتريتسبب MT 63-78 أيضًا في توقف الانقسام الخلوي وموت الخلايا المبرمجيمنع MT 63-78 نمو سرطان البروستاتا عن طريق تثبيط تكوين الدهون ومسارات mTORC1MT 63-78 له تأثيرات مضادة للأورام
- GC64304 MTI-31 MTI-31 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية لـ mTORC1 و mTORC2
- GC65115 mTOR inhibitor-1 مثبط mTOR-1 هو مثبط جديد لمسار mTOR يمكنه كبح تكاثر الخلايا وتحفيز الالتهام الذاتي
- GC62339 mTOR inhibitor-8 مثبط mTOR-8 هو مثبط mTOR ومحفز الالتهام الذاتيمثبط mTOR-8 يثبط نشاط mTOR عبر FKBP12 ويحفز البلعمة الذاتية لخلايا سرطان الرئة البشرية A549
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) هو مثبط مزدوج لـ EGFR و PI3K بقيم IC50 < 100 نانومتريمكن استخدام MTX-211 في أبحاث السرطان والأمراض الأخرى
- GC65442 Musk ketone مسك كيتون (MK) هو عطر صناعي يستخدم على نطاق واسع
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-Feruloyloctopamine هو أحد مكونات مضادات الأكسدة. يقلل N-Feruloyloctopamine بشكل كبير من مستويات الفسفرة لـ Akt و p38 MAPK.
- GC31536 N-Oleoyl glycine N-Oleoyl glycine هو حمض أميني ليبوي ، والذي يحفز تكوين الشحم المرتبط بتنشيط مستقبلات CB1 ومسار إشارات Akt في الخلايا الدهنية 3T3-L1
- GC36714 Nemiralisib Nemiralisib (قاعدة حرة GSK2269557) هو مثبط PI3Kδ قوي وانتقائي للغاية مع pKi يبلغ 9.9
- GC38567 Nepodin Nepodin (Musizin) هو أحد مثبطات الكينون أوكسيريدوكتاز (PfNDH2) المعزول من Rumex crispus
- GC18089 Nordihydroguaiaretic acid A non-selective LO inhibitor
- GC11907 NSC 210902 NSC 210902 هو مثبط CK2 ، مع IC50 من 150 نانومتر.
- GC33014 NSC781406 NSC781406 هو مثبط قوي للغاية PI3K و mTOR مع IC 50 من 2 نانومتر لـ PI3Kα
- GC12332 NU 7026 NU 7026 (LY293646) هو مثبط جديد للحمض النووي- PK مع IC بمقدار 0.23 ميكرومتر ، كما أنه يثبط PI3K مع IC بمقدار 13 ميكرومتر
- GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) هو مثبط قوي للغاية وانتقائي DNA-PK مع IC50 من 14 نانومتر. NU7441 (KU-57788) هو مثبط مسار NHEJ. NU7441 (KU-57788) يمنع أيضًا PI3K و mTOR مع IC50s 5.0 و 1.7 μ ؛ M ، على التوالي.
- GC63121 NV-5138 NV-5138 ، نظير ليسين ، هو أول منشط mTORC1 للدماغ انتقائي ونشط فمويًا ، مرتبطًا بـ Sestrin2
- GC63122 NV-5138 hydrochloride NV-5138 هيدروكلوريد ، نظير ليسين ، هو أول منشط mTORC1 للدماغ انتقائي ونشط عن طريق الفم ، مرتبط بـ Sestrin2
- GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) هو PI3K (مع IC50s من 4 نانومتر ، 63 نانومتر و 38 نانومتر لـ PI3Kα ؛ ، PI3Kβ ؛ و PI3Kγ ؛) / مثبط ثنائي mTOR الذي يعرض نشاطًا قويًا للنمو السرطاني. الخلايا.
- GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 هو مثبط PI3K مستخرج من براءة اختراع US7998990B2 ، مثال مركب 8 ، يحتوي على IC50 من 10 نانومتر
- GC62141 NVS-PI3-4 يعد NVS-PI3-4 مثبطًا محددًا لـ PI3Kγ
- GC19269 O-304 O-304 هو منشط AMPK الأول من نوعه والمتوفر شفهيًا ، مما يزيد من نشاط AMPK عن طريق قمع إزالة الفسفرة من pAMPK
- GC36807 ON 146040 ON 146040 هو مثبط قوي PI3Kα و PI3Kδ (IC50≈14 و 20 نانومتر ، على التوالي)يمنع ON 146040 أيضًا Abl1 (IC50 <150 نانومتر)
-
GN10692
Oridonin
مركب ديتيربينويد له خصائص مضادة للالتهابات ومضادة للسرطان.
- GN10732 Oroxin B
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) هو مثبط نشاط mTOR kinase فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم وتنافسي ATP مع IC50 من 4 نانومتريستهدف OSI-027 كلاً من mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 22 نانومتر و 65 نانومتر ، على التوالي
- GC15742 OSU-03012 (AR-12) Potent PDK1 inhibitor
- GC10201 OTSSP167 OTSSP167 (OTS167) هو مثبط MELK قوي للغاية ومنافس لـ ATP بقيمة IC50 تبلغ 0.41 نانومتر
- GC12155 OTSSP167 hydrochloride OTSSP167 (OTS167) هيدروكلوريد هو مثبط MELK قوي للغاية ومنافس لـ ATP بقيمة IC50 تبلغ 0.41 نانومتر
- GC15740 OXA-01 OXA-01 هو مثبط قوي لـ mTORC1 و mTORC2 ، بقيم IC50 تبلغ 29 نانومتر و 7 نانومتر ، على التوالي
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ ؛ -IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ P110δ المستخرج من براءة اختراع WO 2014055647 A1 ، مع IC50 يبلغ 8.4 نانومتر.
- GN10752 Pachymic acid
- GC33765 Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) حمض البالميتاليديك (حمض 9-ترانس هيكساديسينويك) (9-ترانس-حمض هيكساديسينويك) هو الايزومير العابر لحمض بالميتوليك.
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 هو مثبط قوي لمجمعات mTORC1 و mTORC2
- GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) هو صابونين ستيرويدي معزول من جذور وجذور Trillium tschonoskii Maximيرتبط موت الخلايا المبرمج الناجم عن باريس سابونين في خلايا K562 / ADR بـ Akt / MAPK وتثبيط P-gpيخفف Paris saponin VII إمكانات غشاء الميتوكوندريا ، ويزيد من التعبير عن البروتينات المرتبطة بالاستماتة ، مثل Bax و cytochrome c ، ويقلل من مستويات التعبير البروتيني لـ Bcl-2 و caspase-9 و caspase-3 و PARP-1 و p- أكتيحث Paris saponin VII على البلعمة الذاتية القوية في خلايا K562 / ADR ويوفر أساسًا كيميائيًا حيويًا في علاج سرطان الدم
- GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PI3Kδ ؛ مع IC50 من 1 نانومتر عند 1 مم ATP. يُظهر Parsaclisib (INCB050465) انتقائية بمقدار 20000 ضعف تقريبًا على الأشكال الإسوية الأخرى من الفئة الأولى PI3K. يمكن استخدام بارساكليسيب (INCB050465) في البحث عن الأورام الخبيثة للخلايا البائية المنكسة أو المقاومة للعلاج.
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride هيدروكلوريد بارساكليسيب (INCB050465 هيدروكلوريد) هو مثبط فعّال وانتقائي ونشط عن طريق الفم لـ PI3Kδ ، مع IC 50 من 1 نانومتر عند 1 ملي ATPيُظهر هيدروكلوريد بارساكليسيب ما يقرب من 20000 ضعف انتقائية على الأشكال الإسوية الأخرى من الفئة الأولى PI3Kيمكن استخدام هيدروكلوريد بارساكليسيب للبحث عن الأورام الخبيثة للخلايا البائية المنكسة أو المقاومة للحرارة
- GC12866 PDK1 inhibitor
- GC66474 PDK1-IN-RS2 PDK1-IN-RS2 هو تقليد لرسو الببتيد (PIFtide) وهو مثبط PDK1 انتقائي للركيزة مع Kd 9 μ ؛ M. يمنع PDK1-IN-RS2 تنشيط كينازات المصب S6K1 بواسطة PDK1.
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC15680 Perifosine Perifosine هو مثبط Akt الفموي الذي يمنع تكاثر خطوط الخلايا السرطانية المختلفة مع IC50s من 0.6-8.9 ميكرومتر
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PI3K و mTORيرتبط PF-04691502 بالإنسان PI3Kα و β و δ و γ و mTOR مع Kis 1.8 و 2.1 و 1.6 و 1.9 و 16 نانومتر على التوالي
- GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) هو مثبط GSK-3 انتقائي للغاية مع IC50 من 2.1 نانومتر بناءً على فحص إنزيم GSK-3β البشري المؤتلف و 1.1 نانومتر بناءً على مقايسة ADP-Glo
- GC19283 PF-04979064 PF-04979064 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز PI3K / mTOR مع Kis 0.13 نانومتر و 1.42 نانومتر لـ PI3Kα و mTOR ، على التوالي
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) هو مثبط مزدوج قوي للغاية لـ PI3Kα ؛ و PI3Kγ ؛ و mTOR مع IC50s من 0.4 نانومتر و 5.4 نانومتر و 1.6 نانومتر ، على التوالي. يكون PF-05212384 (PKI-587) فعالاً بشكل متساوٍ في كلا مجمعي mTOR و mTORC1 و mTORC2.
- GC19286 PF-06409577 PF-06409577 هو منشط خيفي قوي وانتقائي للشكل الإسوي AMPK α1β1γ1 مع EC50 من 7 نانومتر
- GC66002 PF-06685249 PF-06685249 (PF-249) هو منشط AMPK قوي وفعال شفويا مع EC50 من 12 نانومتر لـ AMPK المؤتلف α ؛ 1β ؛ 1γ ؛ 1. يمكن استخدام PF-06685249 في أبحاث اعتلال الكلية السكري.
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195 هو مثبط PI3Kα انتقائي للغاية مع IC50 من 18 نانومتر في الخلايا الليفية Rat1إن Kis لـ PF-06843195 لـ PI3Kα و PI3Kδ في مقايسة كيناز البيوكيميائية أقل من 0.018 نانومتر و 0.28 نانومتر ، على التوالييتميز PF-06843195 بقمع كبير لمسار إشارات PI3K / mTOR وفعالية مقاومة دائمة للأورام
-
GC62660
PF-07104091
PF-07104091 هو مثبط لـ CDK2 / cyclin E1 ، وهو مثبط انتقائي لموقع ATP يستهدف الحالة المفعلة المرتبطة بسيكلين من الكاينات.
-
GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671 هو مثبط S6K1 فعال للخلايا مع Ki من 20 نانومتر و IC50 من 160 نانومتر
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 هو مثبط قوي وانتقائي PI3Kα مع Ki 0.6 نانومتر
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (مثبط بروتين كيناز AKT) هو مثبط Akt انتقائي على نطاق واسع ، قوي ، ATP منافس لـ ATP ، يعرض انتقائية أكبر بـ 900 ضعف لـ PKBα ؛ (IC50 = 0.5 نانومتر) من PKA (IC50 = 450 نانومتر).
- GC38170 Phellodendrine
- GC10461 Phenformin HCl Phenformin HCl هو دواء مضاد لمرض السكري من فئة biguanide ، يمكنه تنشيط نشاط AMPK.
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA فسفو-جليكوجين سينثاز ببتيد -2 (ركيزة) عبارة عن ركيزة ببتيدية للجليكوجين سينثيز كيناز 3 (GSK-3) ويمكن استخدامه لتنقية تقارب كينازات بروتين سيرين
- GC12094 PHT-427 PHT-247 هو مثبط لمجال تماثل pleckstrin (PH) لـ Akt ، وهو أيضًا مثبط لـ PDPK1 مع Kis 2.7 ميكرومتر و 5.2 ميكرومتر و Akt و PDPK1 ، على التوالي
- GC10386 PI 828 PI 828 هو مثبط ثنائي PI3K وكازين كيناز 2 (CK2) مع IC50s من 173 نانومتر و 149 نانومتر و 1127 نانومتر لـ p110α و CK2 و CK2α2 في اختبار الليبيد كيناز ، على التوالي.
- GC11165 PI-103 PI-103 هو مثبط PI3K و mTOR قوي مع IC50s من 8 نانومتر و 88 نانومتر و 48 نانومتر و 150 نانومتر و 20 نانومتر و 83 نانومتر لـ p110α و p110β و p110δ و p110γ و mTORC1 و mTORC2يثبط PI-103 أيضًا DNA-PK مع IC بمقدار 2 نانومترPI-103 يحث على الالتهام الذاتي
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC39155 PI-273 PI-273 هو أول مثبط فوسفاتيديلينوسيتول 4-كيناز (PI4KIIα) قابل للعكس ومحدد مع IC50 من 0.47 ميكرومتريمكن أن يمنع PI-273 تكاثر خلايا سرطان الثدي ، ويمنع دورة الخلية ويحفز موت الخلايا المبرمج
- GC15310 PI-3065 PI-3065 هو مثبط قوي لـ PI3K p110δ ، بقيم IC50 و Ki تبلغ 5 نانومتر و 1.5 نانومتر ، ويظهر نشاطًا أقل فعالية ضد p110α ، p110β ، p110γ مع IC50s من 910 ، 600 ،> 10000 نانومتر
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor