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Ac-DEVD-CHO

Catalog No.: GC32695Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
Ac-DEVD-CHO ist ein Caspase-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0.016μM.

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Ac-DEVD-CHO
Cas No.: 169332-60-9
1mgIn Stock
$73.00
1
5mgIn Stock
$226.00
1
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Beschreibung (Description)

Ac-DEVD-CHO ist ein Caspase-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0.016μM.[1]. Ac-DEVD-CHO zeigt auch hemmende Aktivitäten gegenüber anderen Caspase-Familienmitgliedern, ist jedoch selektiver für Caspase-3, mit einem Ki-Wert von 0,23 nM[2]. Ac-DEVD-CHO hemmt den Apoptoseprozess, indem es die Aktivität von Caspasen blokiert, und kann verwendet werden, um dem Apoptoseprozess und verwandte Erkrankungen wie die Netzhautdegeneration zu untersuchen[3].

In vitro behandelte Ac-DEVD-CHO (10μM) Osteoklasten (OCLs) für 24 Stunden, blockierte teilweise die durch Sinomeinin induzierte Apoptose und verringerte die Anzahl apoptotischer Zellkerne[4]. Ac-DEVD-CHO (100μM) behandelte vaskuläre glatte Muskelzellen für 48 Stunden und reduzierte signifikant das Expressionsniveau von Caspase-3 und hemmte die durch Artesunat induzierte Apoptose[5].

In vivo behandelte Ac-DEVD-CHO (2mg/kg) Mäuse mit hereditärer Retinitis durch intraperitoneale Injektion, hemmte effektiv die Apoptose der Fotorezeptorzellen und verzögerte vorübergehend die Netzhautdegeneration[6]. Ac-DEVD-CHO (4mg/kg) wurde subkutan in Mäuse mit akutem Nierenversagen injiziert und verringerte signifikant die Serumkonzentrationen von BUN, TNF-α, IL-6, IL-10 sowie die Apoptoserate der Nierenzellen [7].

References:
[1] Firoozpour L, Gao L, Moghimi S, et al. Efficient synthesis, biological evaluation, and docking study of isatin based derivatives as caspase inhibitors[J]. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 2020, 35(1): 1674-1684.
[2] Garcia-Calvo M, Peterson E P, Leiting B, et al. Inhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors[J]. Journal of Biological Chemistry, 1998, 273(49): 32608-32613.
[3] Yao K, Wang K, Xu W, et al. Caspase-3 and its inhibitor Ac-DEVD-CHO in rat lens epithelial cell apoptosis induced by hydrogen in vitro[J]. Chinese medical journal, 2003, 116(07): 1034-1038.
[4] He L, Li X, Zeng X, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2014, 35(2): 203-210.
[5] Zhang J, Wang L, Chen H, et al. Effect of Caspase Inhibitor Ac-DEVD-CHO on Apoptosis of Vascular Smooth Muscle Cells Induced by Artesunate[J]. AIMS Bioengineering, 2014, 1(1): 13-24.
[6] Yoshizawa K, Kiuchi K, Nambu H, et al. Caspase-3 inhibitor transiently delays inherited retinal degeneration in C3H mice carrying the rd gene[J]. Graefe's archive for clinical and experimental ophthalmology, 2002, 240: 214-219.
[7] Liu L X, Hu Z J, Li Y, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice[J]. Zhongguo wei Zhong Bing ji jiu yi xue, 2010, 22(12): 736-739.

Protokoll (Protocol)

Zellexperiment [1]:

Zelllinien

OCLs

Vorbereitungsmethode

OCLs wurden mit RANKL inkubiert und 24 Stunden lang mit 0,5 mmol/L SIN behandelt, entweder mit oder ohne den spezifischen Caspase-3-Inhibitor Ac-DEVD-CHO (10μM)

Reaktionsbedingungen

10μM; 24 Stunden

Anwendungen

Ac-DEVD-CHO blockierte teilweise die Wirkung der SIN-induzierten Apoptose und verringerte die Anzahl apoptotischer Zellkerne.
Tierversuch [2]:

Tiermodelle

C3H- und ICR-Mäuse

Vorbereitungsmethode

Ab dem 8. Lebenstag erhielten 40 C3H- und 40 ICR-Welpen alle zwei Tage eine i.p.-Injektion von 2 mg/kg Körpergewicht Ac-DEVD-CHO oder Kochsailine. Zehn C3H- and ICR-Mäuse pro Gruppe wurden zufällig ausgewählt und am 13. Lebenstag getötet, während die verbleibenden 10 CSH- und ICR-Mäuse in jeder Gruppe am 17. Lebenstag getötet wurden.

Dosierungsform

2mg/kg; i.p.

Anwendungen

Ac-DEVD-CHO verzögert vorübergehend die vererbbare Netzhautdegeneration bei C3H-Mäusen, die das rd-Gen tragen.

References:
[1] He L, Li X, Zeng X, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2014, 35(2): 203-210.
[2] Yoshizawa K, Kiuchi K, Nambu H, et al. Caspase-3 inhibitor transiently delays inherited retinal degeneration in C3H mice carrying the rd gene[J]. Graefe's archive for clinical and experimental ophthalmology, 2002, 240: 214-219.

Produktdokumente (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

CAS-Nr.
169332-60-9
SMILES
N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al
Summenformel
C20H30N4O11
Molekulargewicht
502.47
Löslichkeit
Water : ≥ 50 mg/mL (99.51 mM)
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

g/mol

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