Ac-DEVD-CHO |
Katalog-Nr.GC32695
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Ac-DEVD-CHO ist ein Caspase-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0.016μM.
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Cas No.: 169332-60-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Ac-DEVD-CHO ist ein Caspase-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0.016μM.[1]. Ac-DEVD-CHO zeigt auch hemmende Aktivitäten gegenüber anderen Caspase-Familienmitgliedern, ist jedoch selektiver für Caspase-3, mit einem Ki-Wert von 0,23 nM[2]. Ac-DEVD-CHO hemmt den Apoptoseprozess, indem es die Aktivität von Caspasen blokiert, und kann verwendet werden, um dem Apoptoseprozess und verwandte Erkrankungen wie die Netzhautdegeneration zu untersuchen[3].
In vitro behandelte Ac-DEVD-CHO (10μM) Osteoklasten (OCLs) für 24 Stunden, blockierte teilweise die durch Sinomeinin induzierte Apoptose und verringerte die Anzahl apoptotischer Zellkerne[4]. Ac-DEVD-CHO (100μM) behandelte vaskuläre glatte Muskelzellen für 48 Stunden und reduzierte signifikant das Expressionsniveau von Caspase-3 und hemmte die durch Artesunat induzierte Apoptose[5].
In vivo behandelte Ac-DEVD-CHO (2mg/kg) Mäuse mit hereditärer Retinitis durch intraperitoneale Injektion, hemmte effektiv die Apoptose der Fotorezeptorzellen und verzögerte vorübergehend die Netzhautdegeneration[6]. Ac-DEVD-CHO (4mg/kg) wurde subkutan in Mäuse mit akutem Nierenversagen injiziert und verringerte signifikant die Serumkonzentrationen von BUN, TNF-α, IL-6, IL-10 sowie die Apoptoserate der Nierenzellen [7].
References:
[1] Firoozpour L, Gao L, Moghimi S, et al. Efficient synthesis, biological evaluation, and docking study of isatin based derivatives as caspase inhibitors[J]. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 2020, 35(1): 1674-1684.
[2] Garcia-Calvo M, Peterson E P, Leiting B, et al. Inhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors[J]. Journal of Biological Chemistry, 1998, 273(49): 32608-32613.
[3] Yao K, Wang K, Xu W, et al. Caspase-3 and its inhibitor Ac-DEVD-CHO in rat lens epithelial cell apoptosis induced by hydrogen in vitro[J]. Chinese medical journal, 2003, 116(07): 1034-1038.
[4] He L, Li X, Zeng X, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2014, 35(2): 203-210.
[5] Zhang J, Wang L, Chen H, et al. Effect of Caspase Inhibitor Ac-DEVD-CHO on Apoptosis of Vascular Smooth Muscle Cells Induced by Artesunate[J]. AIMS Bioengineering, 2014, 1(1): 13-24.
[6] Yoshizawa K, Kiuchi K, Nambu H, et al. Caspase-3 inhibitor transiently delays inherited retinal degeneration in C3H mice carrying the rd gene[J]. Graefe's archive for clinical and experimental ophthalmology, 2002, 240: 214-219.
[7] Liu L X, Hu Z J, Li Y, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice[J]. Zhongguo wei Zhong Bing ji jiu yi xue, 2010, 22(12): 736-739.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | OCLs |
Vorbereitungsmethode | OCLs wurden mit RANKL inkubiert und 24 Stunden lang mit 0,5 mmol/L SIN behandelt, entweder mit oder ohne den spezifischen Caspase-3-Inhibitor Ac-DEVD-CHO (10μM) |
Reaktionsbedingungen | 10μM; 24 Stunden |
Anwendungen | Ac-DEVD-CHO blockierte teilweise die Wirkung der SIN-induzierten Apoptose und verringerte die Anzahl apoptotischer Zellkerne. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C3H- und ICR-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Ab dem 8. Lebenstag erhielten 40 C3H- und 40 ICR-Welpen alle zwei Tage eine i.p.-Injektion von 2 mg/kg Körpergewicht Ac-DEVD-CHO oder Kochsailine. Zehn C3H- and ICR-Mäuse pro Gruppe wurden zufällig ausgewählt und am 13. Lebenstag getötet, während die verbleibenden 10 CSH- und ICR-Mäuse in jeder Gruppe am 17. Lebenstag getötet wurden. |
Dosierungsform | 2mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Ac-DEVD-CHO verzögert vorübergehend die vererbbare Netzhautdegeneration bei C3H-Mäusen, die das rd-Gen tragen. |
References: | |
| Cas No. | 169332-60-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al | ||
| Formula | C20H30N4O11 | M.Wt | 502.47 |
| Löslichkeit | Water : ≥ 50 mg/mL (99.51 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9902 mL | 9.9508 mL | 19.9017 mL |
| 5 mM | 398 μL | 1.9902 mL | 3.9803 mL |
| 10 mM | 199 μL | 995.1 μL | 1.9902 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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