IF 11
PMID: 41344188 ↗Mdivi 1
Catalog No.: GC10200Purity:>98.00%Synonyms: Mitochondrial Division Inhibitor 1
Mdivi 1(Mitochondrial division inhibitor 1) hemmt die durch ein Schädel-Hirn-Trauma(SHT) induzierte Hochregulation des Dynamin-verwandten Proteins 1(Drp1), die Autophagie-Dysfunktion und die Mitophagie-Aktivierung.
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Cas No.: 338967-87-6
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Mdivi 1(Mitochondrial division inhibitor 1) hemmt die durch ein Schädel-Hirn-Trauma(SHT) induzierte Hochregulation des Dynamin-verwandten Proteins 1(Drp1), die Autophagie-Dysfunktion und die Mitophagie-Aktivierung. Mdivi-1 reduzierte den durch SHT verursachten Zelltod und das Läsionsvolumen[1,2].
Mdivi-1 ist ein selektiver Drp1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 mM[3]. Mdivi-1 linderte erheblich den durch Kratzverletzungen verursachten Zelltod, den Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials, die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies(ROS) und die ATP-Reduktion in primären kortikalen Neuronen(PCNs). Außerdem hob der Lysosomeninhibitor Chloroquin(CQ) die durch Mdivi-1 induzierte Reduktion der Autophagosomen-Akkumulation und des Zelltods nach 24 Stunden sowohl im basalen Zustand als auch unter den Bedingungen einer Kratzverletzung auf[1].
Mdivi-1 konnte Neuronen dosisabhängig vor dem durch Krampfanfälle verursachten Zelltod deutlich schützen. Außerdem erhöhten Krampfanfälle die Drp1-Expression im Hippocampus. Das deutet darauf hin, dass die Hochregulation der Drp1-Expression teilweise für den durch Krampfanfälle verursachten neuronalen Zelltod verantwortlich sein könnte. Darüber hinaus könnten die Freisetzung von CytC, die Translokation von AIF und die Aktivierung von Caspase-3 an den Schutzmechanismen von Mdivi-1 gegen den durch Krampfanfälle verursachten neuronalen Zelltod beteiligt sein[4].
References:
[1]. Q. Wu, C. Gao, H. Wang, X. Zhang, et al. Mdivi-1 alleviates blood-brain barrier disruption and cell death in experimental traumatic brain injury by mitigating autophagy dysfunction and mitophagy activation. Int. J. Biochem. Cell Biol., 94 (2018), pp. 44-55, 10.1016/j.biocel.2017.11.007
[2]. Q. Wu, S.X. Xia, Q.Q. Li, et al. Mitochondrial division inhibitor 1 (Mdivi-1) offers neuroprotection through diminishing cell death and improving functional outcome in a mouse model of traumatic brain injury. Brain Res., 1630 (2016), pp. 134-143
[3]. D. Wu, A. Dasgupta, K.H. Chen, M. Neuber-Hess, J. Patel, T.E. Hurst, J.D. Mewburn, P.D.A. Lima, E. Alizadeh, A. Martin, M. Wells, V. Snieckus, S.L. Archer. Identification of novel dynamin-related protein 1 (Drp1) GTPase inhibitors: therapeutic potential of Drpitor1 and Drpitor1a in cancer and cardiac ischemia-reperfusion injury.FASEB J., 34 (2020), pp. 1447-1464
[4]. Xie N, Wang C, Lian Y, Zhang H, Wu C, Zhang Q. A selective inhibitor of Drp1, mdivi-1, protects against cell death of hippocampal neurons in pilocarpine-induced seizures in rats. (2013b) Neurosci Lett 545: 64 -68.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Primäres kortikales Neuronen(PCN) |
Vorbereitungsmethode | PCNs wurden 1 Stunde vor der Kratzverletzung mit Mdivi-1 (0.001 nM bis 1 mM), gelöst in 0.1% DMSO, behandelt. Die Freisetzung von Lactatdehydrogenase(LDH) in das Kulturmedium wurde 6 Stunden nach der Kratzverletzung gemessen. |
Reaktionsbedingungen | 0.001 nM bis 1 mM für 1 Stunde |
Anwendungen | Mithilfe des LDH-Assays konnte gezeigt werden, dass die Exposition von PCNs gegenüber Kratzverletzungen mit Mdivi-1 (100 µM und 1 mM) zu einer erheblichen, dosisabhängigen Hemmung des Zelltods führte. Der optimale Konzentrationsbereich war demnach zwischen 10 µM und 100 µM. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | männliche ICR-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Bei den mit Mdivi-1 (3 mg/kg), einem Inhibitor des Dynamin-verwandten Proteins 1(Drp1), behandelten Mäusen wurde der Wirkstoff 10 Minuten nach dem Schädel-Hirn-Trauma intraperitoneal verabreicht. Mdivi-1 wurde in 0.01 M PBS gelöst. Die Kontrolltiere erhielten eine intraperitoneale Injektion von 0.01 M PBS. |
Dosierungsform | Intraperitoneale Injektion, 3 mg/kg |
Anwendungen | Die Behandlung mit Mdivi-1 beschleunigte die Wiederherstellung der motorischen Funktionsfähigkeit an den Tagen 3-5 nach dem Schädel-Hirn-Trauma. Nach der Verletzung zeigten die mit Mdivi-1 behandelten Tiere im Vergleich zu den Kontrollmäusen an den Tagen 15 und 16 eine erhebliche Verringerung der Reaktionszeiten, wodurch die Behandlung mit Mdivi-1 zu einer Verbesserung der kognitiven Funktionsfähigkeit führen könnte. |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Biologische Daten (Biological Data)
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Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
338967-87-6
Synonyme
Mitochondrial Division Inhibitor 1
Chemischer Name
3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one
SMILES
COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl
Summenformel
C15H10Cl2N2O2S
Molekulargewicht
353.22
Löslichkeit
≥ 17.65mg/mL in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
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