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PROTAC AR/AR-V7 degrader-1

Catalog No.: GC73996Purity:>98.00%
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) ist ein PROTAC-basierter und dualer AR-, AR-V7-Degradator mit DC50-Werten von 2.67 und 2.64 μM für AR bzw. AR-V7.

Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.


PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
Cas No.: 2841308-96-9
1 mgIn Stock
$135.00
1
5 mgIn Stock
$346.00
1

Zitate (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Beschreibung (Description)

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) is a PROTAC-based and dual AR, AR-V7 degrader, with DC50 values of 2.67 and 2.64 μM for AR and AR-V7, respectively. PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) induces apoptosis (Red: AR antagonist; Blue: E3 ligase ligand; Black: linker).

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) effectively suppresses transcriptional activity of the AR signaling pathway. PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) exhibits an IC50 of 0.9 μM in 22RV1 cells[1].PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) overcomes drug resistance in advanced PCa expressing AR splice variants[1].

References:
[1]. Maoxu Xiao, et al. Structure–Activity Relationship (SAR) Studies of Novel Monovalent AR/AR-V7 Dual Degraders with Potent Efficacy against Advanced Prostate Cancer. J. Med. Chem. 2024, 67, 7, 5567-5590.

Produktdokumente (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

CAS-Nr.
2841308-96-9
Summenformel
C24H19F4N5O2
Molekulargewicht
485.43
Löslichkeit
DMSO : ≥ 100 mg/mL (206.00 mM)
Lagerung
4°C, protect from light
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

g/mol

Reviews

Review for PROTAC AR/AR-V7 degrader-1

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