CDK
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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(299)
- GC14182KenpaulloneCAS: 142273-20-9Purity: >98.00%
Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro.
- GC14707Purvalanol ACAS: 212844-53-6Purity: >99.00%
Purvalanol A ist ein potenter CDK-Inhibitor, der cdc2-Cyclin B, cdk2-Cyclin A, cdk2-Cyclin E, cdk4-Cyclin D1 und cdk5-p35 mit IC50-Werten von 4, 70, 35, 850 bzw. 75 nM hemmt.
- GC14987GSK-3 Inhibitor IX (BIO)CAS: 667463-62-9Purity: >99.50%
GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxim; BIO) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3α/β und CDK1-CyclinB-Komplex mit IC50s von 5 nM/320 nM/80 nM fÜr (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5.
- GC15047PHA-793887CAS: 718630-59-2Purity: >98.00%
PHA-793887 ist ein potenter, ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor, kann Cdk2, Cdk1, Cdk4 und Cdk9 mit IC50-Werten von 8 nM, 60 nM, 62 nM bzw. 138 nM hemmen und hemmt auch Glykogen-Synthase-Kinase 3β mit einem IC50 von 79 nM.
- GC15377LEE011 succinateCAS: 1374639-75-4Purity: >99.50%
LEE011-Succinat (LEE011-Succinat) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.
- GC15421Palbociclib (PD0332991) IsethionateCAS: 827022-33-3Purity: >98.00%
Palbociclib (PD 0332991) Isethionat ist ein oral wirksamer selektiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. Palbociclib (PD0332991) Isethionat hat eine starke antiproliferative AktivitÄt und induziert einen Zellzyklusarrest in Krebszellen, was bei der Erforschung von HR-positivem und HER2-negativem Brustkrebs und hepatozellulÄrem Karzinom verwendet werden kann.
- GC15588PHA-848125CAS: 802539-81-7Purity: >99.50%
PHA-848125 (PHA-848125) ist ein potenter, ATP-kompetitiver und dualer Inhibitor von CDK und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) mit IC50-Werten von 45, 150, 160, 363, 398 nM und 53 nM fÜr Cyclin A/CDK2, Cyclin H/CDK7, Cyclin D1/CDK4, Cyclin E/CDK2, Cyclin B/CDK1 bzw. TRKA.
- GC15607ON123300CAS: 1357470-29-1Purity: >99.00%
ON123300, ein starker und ins Gehirn eindringender Multikinase-Inhibitor, hemmt CDK4 (IC50=3,9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50= 9,2 nM) und FYN (IC50 = 11 nM). Der Einzelwirkstoff ON123300 bewirkt eine dosisabhÄngige UnterdrÜckung der Phosphorylierung von Akt sowie eine Aktivierung von Erk bei Hirntumoren. ON123300 hemmt CDK6 mit einem IC50 von 9,82 nM.
- GC15841AlsterpaulloneCAS: 237430-03-4Purity: >98.00%
Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien.
- GC15922LEE011 hydrochlorideCAS: 1211443-80-9Purity: >98.00%
LEE011-Hydrochlorid (LEE011-Hydrochlorid) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.
- GC16268Purvalanol BCAS: 212844-54-7Purity: >98.50%
Purvalanol B (NG 95) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM fÜr cdc2-Cyclin B, CDK2-Cyclin A, CDK2-Cyclin E und CDK5-p35.
- GC16425Flavopiridol hydrochlorideCAS: 131740-09-5Purity: >98.00%
Flavopiridolhydrochlorid (Alvocidibhydrochlorid) ist ein breiter Inhibitor von CDK, der mit ATP konkurriert, um CDKs einschließlich CDK1, CDK2, CDK4 mit IC50-Werten von 30, 170 bzw. 100 nM zu hemmen.
- GC16511OTS964CAS: 1338545-07-5Purity: >99.00%
OTS964 ist ein oral aktiver, hochaffiner und selektiver TOPK-Inhibitor (T-lymphokin-activated killer cell-originated protein kinase) mit einem IC50 von 28 nM. OTS964 ist auch ein potenter Inhibitor der Cyclin-abhÄngigen Kinase CDK11, die mit einer Kd von 40 nM an CDK11B bindet.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC14162 | ML167 | 1285702-20-6 | >98.50% | |
ML167 ist ein hochselektiver Inhibitor der Cdc2-Ähnlichen Kinase 4 (Clk4) mit einem IC50-Wert von 136 nM und einer >10-fachen SelektivitÄt fÜr eng verwandte Kinasen Clk1, Clk2, Clk3 und Dyrk1A/1B. | ||||
| GC14182 | Kenpaullone | 142273-20-9 | >98.00% | |
Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro. | ||||
| GC14230 | K03861 | 853299-07-7 | >98.00% | |
K03861 (K03861) ist ein Typ-II-CDK2-Inhibitor mit einem Kd von 8,2 nM. K03861 (K03861) hemmt die CDK2-AktivitÄt, indem es mit der Bindung von aktivierenden Cyclinen konkurriert. | ||||
| GC14707 | Purvalanol A | 212844-53-6 | >99.00% | |
Purvalanol A ist ein potenter CDK-Inhibitor, der cdc2-Cyclin B, cdk2-Cyclin A, cdk2-Cyclin E, cdk4-Cyclin D1 und cdk5-p35 mit IC50-Werten von 4, 70, 35, 850 bzw. 75 nM hemmt. | ||||
| GC14974 | AMG 925 | 1401033-86-0 | >98.00% | |
AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM. | ||||
| GC14987 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | 667463-62-9 | >99.50% | |
GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxim; BIO) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3α/β und CDK1-CyclinB-Komplex mit IC50s von 5 nM/320 nM/80 nM fÜr (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5. | ||||
| GC15047 | PHA-793887 | 718630-59-2 | >98.00% | |
PHA-793887 ist ein potenter, ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor, kann Cdk2, Cdk1, Cdk4 und Cdk9 mit IC50-Werten von 8 nM, 60 nM, 62 nM bzw. 138 nM hemmen und hemmt auch Glykogen-Synthase-Kinase 3β mit einem IC50 von 79 nM. | ||||
| GC15377 | LEE011 succinate | 1374639-75-4 | >99.50% | |
LEE011-Succinat (LEE011-Succinat) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex. | ||||
| GC15421 | Palbociclib (PD0332991) Isethionate | 827022-33-3 | >98.00% | |
Palbociclib (PD 0332991) Isethionat ist ein oral wirksamer selektiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. Palbociclib (PD0332991) Isethionat hat eine starke antiproliferative AktivitÄt und induziert einen Zellzyklusarrest in Krebszellen, was bei der Erforschung von HR-positivem und HER2-negativem Brustkrebs und hepatozellulÄrem Karzinom verwendet werden kann. | ||||
| GC15571 | SU 9516 | 377090-84-1 | >99.50% | |
A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor | ||||
| GC15588 | PHA-848125 | 802539-81-7 | >99.50% | |
PHA-848125 (PHA-848125) ist ein potenter, ATP-kompetitiver und dualer Inhibitor von CDK und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) mit IC50-Werten von 45, 150, 160, 363, 398 nM und 53 nM fÜr Cyclin A/CDK2, Cyclin H/CDK7, Cyclin D1/CDK4, Cyclin E/CDK2, Cyclin B/CDK1 bzw. TRKA. | ||||
| GC15597 | AT7519 trifluoroacetate | 1431697-85-6 | >98.00% | |
| GC15607 | ON123300 | 1357470-29-1 | >99.00% | |
ON123300, ein starker und ins Gehirn eindringender Multikinase-Inhibitor, hemmt CDK4 (IC50=3,9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50= 9,2 nM) und FYN (IC50 = 11 nM). Der Einzelwirkstoff ON123300 bewirkt eine dosisabhÄngige UnterdrÜckung der Phosphorylierung von Akt sowie eine Aktivierung von Erk bei Hirntumoren. ON123300 hemmt CDK6 mit einem IC50 von 9,82 nM. | ||||
| GC15841 | Alsterpaullone | 237430-03-4 | >98.00% | |
Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien. | ||||
| GC15870 | AT7519 | 844442-38-2 | >99.50% | |
AT7519 (AT7519M) als potenter Inhibitor von CDKs mit IC50-Werten von 210, 47, 100, 13, 170 und < 10 nM fÜr CDK1, CDK2, CDK4 bis CDK6 bzw. CDK9. | ||||
| GC15922 | LEE011 hydrochloride | 1211443-80-9 | >98.00% | |
LEE011-Hydrochlorid (LEE011-Hydrochlorid) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex. | ||||
| GC16063 | Flavopiridol | 146426-40-6 | >98.00% | |
An inhibitor of cyclin-dependent kinases | ||||
| GC16268 | Purvalanol B | 212844-54-7 | >98.50% | |
Purvalanol B (NG 95) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM fÜr cdc2-Cyclin B, CDK2-Cyclin A, CDK2-Cyclin E und CDK5-p35. | ||||
| GC16420 | THZ531 | 1702809-17-3 | >98.00% | |
THZ531 ist ein selektiver und kovalenter Inhibitor von CDK12 und CDK13 mit IC50-Werten von 158 nM bzw. 69 nM. | ||||
| GC16425 | Flavopiridol hydrochloride | 131740-09-5 | >98.00% | |
Flavopiridolhydrochlorid (Alvocidibhydrochlorid) ist ein breiter Inhibitor von CDK, der mit ATP konkurriert, um CDKs einschließlich CDK1, CDK2, CDK4 mit IC50-Werten von 30, 170 bzw. 100 nM zu hemmen. | ||||
| GC16511 | OTS964 | 1338545-07-5 | >99.00% | |
OTS964 ist ein oral aktiver, hochaffiner und selektiver TOPK-Inhibitor (T-lymphokin-activated killer cell-originated protein kinase) mit einem IC50 von 28 nM. OTS964 ist auch ein potenter Inhibitor der Cyclin-abhÄngigen Kinase CDK11, die mit einer Kd von 40 nM an CDK11B bindet. | ||||
| GC16822 | LY2835219 | 1231930-82-7 | >99.00% | |
LY2835219 (LY2835219 Methansulfonat) ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM und 10 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6. | ||||
| GC16959 | NVP-LCQ195 | 902156-99-4 | >99.50% | |
| GC17067 | LDC000067 | 1073485-20-7 | >98.50% | |
LDC000067 ist ein hochspezifischer CDK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 44±10 nM in vitro. | ||||