CDK
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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(299)
- GC17648Dinaciclib(SCH727965)CAS: 779353-01-4Purity: >98.00%
Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) ist ein potenter Inhibitor von CDK mit IC50-Werten von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM fÜr CDK2, CDK5, CDK1 bzw. CDK9.
- GC17935PD 0332991 (Palbociclib) HClCAS: 827022-32-2Purity: >99.00%
PD 0332991 (Palbociclib) HCl kann als oral aktiver potenter und hochselektiver Inhibitor von CDK4- und CDK6-Kinasen die pRb-Phosphorylierung blockieren und anschließend in sensitiven Zelllinien in niedrigen nanomolaren Konzentrationen einen G1-Arrest induzieren.
- GC18354Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)CAS: 145317-11-9Purity: >98.50%
Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor.
- GC25593LY3143921 hydrateCAS: 1627696-53-0Purity: >98%
LY3143921 hydrate is an orally administered ATP-competitive CDC7 inhibitor.
- GC26084XL413 (BMS-863233)CAS: 1169562-71-3Purity: >98%
XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.
- GC30977Ca2+ channel agonist 1CAS: 1402821-24-2Purity: >99.50%
Ca2$$$-Kanalagonist 1 ist ein Agonist des N-Typ-Ca2+-Kanals und ein Inhibitor von Cdk2 mit EC50-Werten von 14,23 μM bzw. 3,34 μM und wird als potenzielle Behandlung fÜr motorische NervenendfunktionsstÖrungen eingesetzt .
- GC32429(-)-BAY-1251152CAS: 1610358-59-2Purity: >99.50%
(-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) ist ein Enanthiomer von BAY-1251152 mit Rotation (-). BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC17359 | CDK9 inhibitor 2 | 1263369-28-3 | >99.50% | |
| GC17400 | R547 | 741713-40-6 | >99.50% | |
R547 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit Kis von 2 nM, 3 nM und 1 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin E bzw. CDK4/Cyclin D1. | ||||
| GC17648 | Dinaciclib(SCH727965) | 779353-01-4 | >98.00% | |
Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) ist ein potenter Inhibitor von CDK mit IC50-Werten von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM fÜr CDK2, CDK5, CDK1 bzw. CDK9. | ||||
| GC17935 | PD 0332991 (Palbociclib) HCl | 827022-32-2 | >99.00% | |
PD 0332991 (Palbociclib) HCl kann als oral aktiver potenter und hochselektiver Inhibitor von CDK4- und CDK6-Kinasen die pRb-Phosphorylierung blockieren und anschließend in sensitiven Zelllinien in niedrigen nanomolaren Konzentrationen einen G1-Arrest induzieren. | ||||
| GC18028 | CVT-313 | 199986-75-9 | >99.50% | |
A Cdk2 inhibitor | ||||
| GC18117 | XL413 | 1169558-38-6 | >98% | |
XL413 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdc7 mit einem IC50 von 3,4 nM und zeigt auch eine starke Wirkung mit IC50s von 215, 42 nM auf CK2 bzw. PIM1 und einem EC50 von 118 nM auf pMCM. | ||||
| GC18354 | Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) | 145317-11-9 | >98.50% | |
Bisindolylmaleimid X (Hydrochlorid) (BIM-X-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor. | ||||
| GC19067 | BGG463 | 890129-26-7 | >98.00% | |
BGG463 (K03859) ist ein oral aktiver Typ-II-CDK2-Inhibitor. | ||||
| GC19089 | CC-671 | 1618658-88-0 | >99.00% | |
CC-671 ist ein dualer Inhibitor von TTK-Proteinkinase/CDC2-Ähnlicher Kinase (CLK2) mit IC50-Werten von 0,005 und 0,006 μM fÜr TTK bzw. CLK2. | ||||
| GC19096 | CDKI-73 | 1421693-22-2 | >99.50% | |
CDKI-73 (LS-007) ist ein oral aktiver und hochwirksamer CDK9-Inhibitor mit Ki-Werten von 4 nM, 4 nM und 3 nM fÜr CDK9, CDK1 bzw. CDK2. | ||||
| GC19219 | LDC4297 | 1453834-21-3 | >99.00% | |
LDC4297 ist ein potenter und selektiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 0,13 nM. | ||||
| GC19233 | LY3177833 | 1627696-51-8 | >99.50% | |
LY3177833 ist ein CDC7- und pMCM2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,3 nM bzw. 290 nM. | ||||
| GC19267 | NU2058 | 161058-83-9 | >99.00% | |
NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanin) ist ein potenter, kompetitiver und auf Guanin basierender CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 17 μM und 26 μM fÜr CDK2 und CDK1. NU2058 hat Anti-Krebs-AktivitÄt. | ||||
| GC19326 | Senexin B | 1449228-40-3 | >98% | |
Senexin B is a potent, highly water-soluble and bioavailable CDK8/19 inhibitor, with Kds of 140 nM for CDK8 and 80 nM for CDK19. | ||||
| GC25593 | LY3143921 hydrate | 1627696-53-0 | >98% | |
LY3143921 hydrate is an orally administered ATP-competitive CDC7 inhibitor. | ||||
| GC25594 | LY3405105 | 2326428-25-3 | >98% | |
LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity. | ||||
| GC25996 | THZ1 2HCl | 2095433-94-4 | >98% | |
THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7. | ||||
| GC26084 | XL413 (BMS-863233) | 1169562-71-3 | >98% | |
XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2. | ||||
| GC30245 | CLK1-IN-1 | 2123491-32-5 | >99.00% | |
CLK1-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cdc2-Ähnlichen Kinase 1 (CLK1) mit einem IC50 von 2 nM. | ||||
| GC30466 | CDK8-IN-3 | 1884500-15-5 | >98% | |
CDK8-IN-3 ist ein Inhibitor von CDK8, extrahiert aus Patent WO2016041618A1, Verbindungsbeispiel 1.7. | ||||
| GC30977 | Ca2+ channel agonist 1 | 1402821-24-2 | >99.50% | |
Ca2$$$-Kanalagonist 1 ist ein Agonist des N-Typ-Ca2+-Kanals und ein Inhibitor von Cdk2 mit EC50-Werten von 14,23 μM bzw. 3,34 μM und wird als potenzielle Behandlung fÜr motorische NervenendfunktionsstÖrungen eingesetzt . | ||||
| GC32429 | (-)-BAY-1251152 | 1610358-59-2 | >99.50% | |
(-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) ist ein Enanthiomer von BAY-1251152 mit Rotation (-). BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor. | ||||
| GC32700 | CYC065 | 1070790-89-4 | >99.50% | |
CYC065 (CYC065) ist ein oral verfÜgbarer ATP-kompetitiver Inhibitor der zweiten Generation von CDK2/CDK9-Kinasen mit IC50-Werten von 5 bzw. 26 nM. | ||||
| GC32717 | AZD4573 | 2057509-72-3 | >99.50% | |
AZD4573 ist ein potenter und hochselektiver CDK9-Inhibitor (IC50 von <4 nM), der eine transiente Zielerfassung zur Behandlung hÄmatologischer Malignome ermÖglicht. | ||||
