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JAK

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Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products Related to JAK(169)

  • GC64108 structure
    GC64108Ifidancitinib
    CAS: 1236667-40-5
    Purity: >98%

    Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3.

  • GC64372 structure
    GC64372Lorpucitinib
    CAS: 2230282-02-5
    Purity: >99.00%

    Lorpucitinib ist ein auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor fÜr die Erforschung entzÜndlicher Darmerkrankungen.

  • GC64700 structure
    GC64700Povorcitinib phosphate
    CAS: 1637677-33-8
    Purity: >98.00%
  • GC64701 structure
    GC64701Povorcitinib
    CAS: 1637677-22-5
    Purity: >98.00%

    Povorcitinib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1.

  • GC64959 structure
    GC64959JAK/HDAC-IN-1
    CAS: 2284621-75-4
    Purity: >98.00%

    JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC.

  • GC65387 structure
    GC65387Tyk2-IN-5
    CAS: 1797432-62-2
    Purity: >98.00%

    Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα.

  • GC65405 structure
    GC65405JAK2-IN-6
    CAS: 353512-04-6
    Purity: >98%

    JAK2-IN-6, ein mehrfach substituiertes Aminothiazol-Derivat, ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22,86 μg/ml. JAK2-IN-6 zeigt keine AktivitÄt gegen JAK1 und JAK3. JAK2-IN-6 hat eine antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen.

  • GC65453 structure
    GC65453JAK-IN-3
    CAS: 1400876-94-9
    Purity: >98%

    JAK-IN-3 (Verbindung 22) ist ein potenter JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 34 nM und 70 nM fÜr JAK3, JAK1, TYK2 bzw. JAK2.

  • GC66329 structure
    GC66329NDI-034858
    CAS: 2272904-53-5
    Purity: >98%

    NDI-034858 ist ein TYK2-Inhibitor, Ziel-TYK2-JH2-Dom&Auml;ne mit einer Bindungskonstante Kd von < 200 pM.

  • GC67867 structure
    GC67867VVD-118313
    CAS: 2875046-27-6
    Purity: >98%
  • GC68000 structure
    GC68000JAK-IN-23
    Purity: >98%
  • GC68378 structure
    GC68378GDC-4379
    CAS: 2252277-73-7
    Purity: >98%
  • GC68819 structure
    GC68819Butyzamide
    CAS: 1110767-45-7
    Purity: >98.00%

    Butyzamid ist ein oral wirksamer Mpl-Aktivator, wobei Mpl ein Rezeptor für Thrombopoietin (TPO) ist. Butyzamid erhöht die Phosphorylierung von JAK2, STAT3, STAT5 und MAPK. In einem Maus-Transplantationsversuch erhöhte Butyzamid den menschlichen Blutplättchen-Spiegel.

  • GC69190 structure
    GC69190GS-829845
    CAS: 1257705-09-1
    Purity: >99.00%

    GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and it has a longer half-life.

  • GC69305 structure
    GC69305JAK2/FLT3-IN-1
    CAS: 2387765-27-5
    Purity: >98%

    JAK2/FLT3-IN-1 ist ein oral wirksamer Dual-JAK2/FLT3-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 nM für JAK2, 4 nM für FLT3, 26 nM für JAK1 und 39 nM für JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 hat antikarzinogene Aktivität.

  • GC69306 structure
    GC69306JAK-IN-25
    CAS: 2127110-22-7
    Purity: >98.00%

    JAK-IN-25 (Verbindung 19) ist ein wirksamer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM für TYK2, 21 nM für JAK1, 8 nM für JAK2 und 1051 nM für JAK3. Die IC50 von JAK-IN-25 zur Hemmung von IL-12 (HEB IL-12) im menschlichen Vollblut beträgt 28 nM. JAK-IN-25 hat das Potenzial zur Anwendung in der Krebsforschung.

  • GC69780 structure
    GC69780Pumecitinib
    CAS: 2401057-12-1
    Purity: >99.00%

    Pumecitinib is a JAK inhibitor with anti-inflammatory activity.

  • GC70211 structure
    GC70211Ritlecitinib tosylate
    CAS: 2192215-81-7
    Purity: >99.00%

    Ritlecitinib tosylate ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33.1 nM.

  • GC70213 structure
    GC70213JAK 3i
    CAS: 1918238-72-8

    JAK 3i ist ein hochselektiver JAK3-Inhibitor (IC50: 0.43 nM).

  • GC70307 structure
    GC70307Fosifidancitinib
    CAS: 1237168-58-9

    Fosifidancitinib ist ein starker und selektiver Hemmer der JAK-Kinasen 1/3.

  • GC71049 structure
    GC71049Nimucitinib
    CAS: 2740557-24-6
    Purity: >99.00%

    Nimucitinib ist ein Janus Kinase (JAK)-Hemmer.

  • GC71201 structure
    GC71201PROTAC TYK2 degradation agent1
    CAS: 2921556-14-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC TYK2 degradation agent1 ist ein potenter und subtypselektiver TYK2-Abbau.

  • GC71213 structure
    GC71213JAK-IN-24
    CAS: 2042629-43-4
    Purity: >98.00%

    JAK-IN-24 ist ein JAK-Inhibitor mit IC50s von 0,534 und 24 nM bei Anwesenheit von 4 μM bzw. 1mM ATP.

  • GC71392 structure
    GC71392Lepzacitinib
    CAS: 2321488-47-3
    Purity: >99.00%

    Lepzacitinib ist ein Janus Kinase Inhibitor, der auf JAK 1/3 zielt.