Apoptosis

A sphingolipid

A tyrosine kinase inhibitor

Deltamethrin (Decamethrin), ein neurotoxisches Pyrethroid-Insektizid, erzeugt bei Ratten eine reversible Abfolge von motorischen Symptomen, einschließlich Steifheit der Hinterbeine und Choreoathetose.

Fedratinib-Hydrochloridhydrat (TG-101348-Hydrochloridhydrat) ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM fÜr JAK2- und JAK2V617F-Kinase. Fedratinib-Hydrochloridhydrat zeigt eine 35- bzw. 334-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1 bzw. JAK3. Fedratinib-Hydrochloridhydrat induziert die Apoptose von Krebszellen und hat das Potenzial fÜr die Erforschung myeloproliferativer Erkrankungen.

Purpurin 18, ein Chlorophyllderivat, ist ein interessantes Dihydroporphyrin zur Herstellung von Photosensibilisatoren.

SIRT7 inhibitor 97491 ist ein potenter SIRT7-Inhibitor, der die Deacetylase-Aktivität von SIRT7 dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 325 nM reduziert.

Supinoxin (RX-5902) ist ein oral aktiver Inhibitor der phosphorylierten p68-RNA-Helikase (P-p68) und ein wirksames First-in-Class-Antikrebsmittel. Supinoxin interagiert mit Y593 phosphoryliertem p68 und dÄmpft den nuklearen Pendelverkehr von β-Catenin. Supinoxin induziert Zellapoptose und hemmt das Wachstum von TNBC-Krebszelllinien mit IC50-Werten im Bereich von 10 nM bis 20 nM.

UC2288 ist ein neuartiger, zelldurchlÄssiger und oral aktiver p21-AbschwÄcher (relativ selektive AktivitÄt fÜr p21), der auf Basis von Sorafenib synthetisiert wird. UC2288 verringert die p21-mRNA-Expression unabhÄngig von p53 und schwÄcht die p21-Proteinspiegel mit minimaler Wirkung auf die StabilitÄt des p21-Proteins ab. UC2288 hat selbst bei 10 μM keine Hemmung von VEGFR2 und Raf-Kinasen.

Lixisenatidacetat ist ein Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1)-Rezeptoragonist, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM) eingesetzt werden kann.

MSAB ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Wnt/β-Catenin-Signalgebung. MSAB bindet an β-Catenin, fÖrdert dessen Abbau und reguliert gezielt Wnt/β-Catenin-Zielgene herunter. MSAB zeigt starke Antitumorwirkungen selektiv auf Wnt-abhÄngige Krebszellen.

(+)-Isomenthon ist ein aus Ziziphora clinopodioides Lam isoliertes Isomenthon.

PKCβ Inhibitor 1 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver PKCβ Inhibitor mit IC50s von 21 und 5 nM fÜr humane PKCβ1 bzw. PKCβ2. PKCβ Inhibitor 1 zeigt eine mehr als 60-fache SelektivitÄt zugunsten von PKCβ2 relativ zu anderen PKC-Isoenzymen (PKCα, PKCγ und PKCε).

3α-Hydroxy Pravastatin-Natrium ist der Hauptmetabolit von Pravastatin.

2-Methoxy-4-vinylphenol (2M4VP), ein natÜrlicher Keimhemmer, Übt starke entzÜndungshemmende Wirkungen aus.

Eribulin-d3-Mesylat ist ein Deuterium-markiertes Eribulin-Mesylat. Eribulinmesylat ist ein Wirkstoff, der auf Mikrotubuli abzielt und in der Krebsforschung eingesetzt wird.

Rapanon ist ein natÜrliches Benzochinon.

Echitaminchlorid ist das wichtigste in Alstonia vorkommende Monoterpen-Indol-Alkaloid mit starker Anti-Tumor-AktivitÄt. Echitaminchlorid induziert DNA-Fragmentierung und Zellapoptose. Echitaminchlorid hemmt die Pankreaslipase mit einem IC50 von 10,92 μM.

HÄmatoporphyrinmonomethylether, die zweite Generation von Porphyrin-verwandten Photosensibilisatoren, zeichnet sich durch seine Einzelform, hohe Ausbeute an Singulett-Sauerstoff, hohe SelektivitÄt und geringe ToxizitÄt aus, die bei der Diagnose und Behandlung verschiedener Tumoren, einschließlich Lungenkrebs, weit verbreitet ist. Blasenkrebs und NÄvus flammeus und Hirngliom.

PROTAC-O4I2 ist ein PROTAC-Zielspleißfaktor 3B1 (SF3B1). PROTAC-O4I2 induziert den Abbau von FLAG-SF3B1 mit einem IC50-Wert von 0,244 μM in K562-Zellen. PROTAC-O4I2 induziert auch zellulÄre Apoptose in K562-WT-Zellen.

Amsilarotene (TAC-101; Am 555S), ein oral aktives synthetisches Retinoid, hat eine selektive AffinitÄt zum RetinsÄurerezeptor α (RAR-α) Bindung mit Ki von 2,4, 400 nM fÜr RAR-α und RAR-β. Amsilaroten induziert die Apoptose menschlicher Magenkrebs-, hepatozellulÄrer Karzinom- und Ovarialkarzinomzellen. Amsilarotene kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.

S-Allylmercaptocystein, eine aus Knoblauch gewonnene organische Schwefelverbindung, wirkt bei verschiedenen Lungenerkrankungen entzÜndungshemmend und antioxidativ.

Karanjin ist ein wichtiger aktiver Furanoflavonol-Bestandteil von Fordia cauliflora. Karanjin induziert die GLUT4-Translokation in Skelettmuskelzellen, indem es die AMPK-AktivitÄt erhÖht. Karanjin kann den Tod von Krebszellen durch Anhalten des Zellzyklus induzieren und die Apoptose verstÄrken.

α-Solanin, eine bioaktive Komponente und eines der wichtigsten steroidalen Glykoalkaloide in Kartoffeln, hemmt nachweislich das Wachstum und induziert Apoptose in Krebszellen.