JAK/STAT Signaling

Epertinib-Hydrochlorid (S-22611-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Hemmer von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinibhydrochlorid zeigt eine starke AntitumoraktivitÄt.

Golotimod-Hydrochlorid (SCV 07-Hydrochlorid), ein immunmodulierendes Peptid mit antimikrobieller AktivitÄt, erhÖht signifikant die Wirksamkeit der Antituberkulose-Therapie, stimuliert die Proliferation von Thymus- und Milzzellen und verbessert die Makrophagenfunktion.

BI-4020 ist ein oral aktiver und nicht-kovalenter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der vierten Generation. BI-4020 hemmt nicht nur die Dreifachmutante EGFR del19 T790M C797S-Variante (IC50=0,2 nM in BaF3-Zelllinien), sondern auch die Doppelmutante EGFR del19 T790M und die PrimÄrmutante EGFR del19 (IC50=1 nM). BI-4020 zeigt auch AktivitÄt gegen EGFR wt (IC50 = 190 nM). BI-4020 zeigt eine hohe Kinome-SelektivitÄt und gute DMPK-Eigenschaften.

AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.

Die freie Base AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.

Tetramethylcurcumin (FLLL31), abgeleitet von Curcumin, unterdrÜckt spezifisch die Phosphorylierung von STAT3, indem es selektiv an Janus-Kinase 2 und die STAT3-Src-Homologie-2-DomÄne bindet.

Retikulin zeigt entzÜndungshemmende Wirkungen Über JAK2/STAT3- und NF-κB-Signalwege.

Ascochlorin (Ilicicolin D), ein isoprenoides Antibiotikum, vermittelt seine Antitumorwirkung hauptsÄchlich durch die UnterdrÜckung der STAT3-Signalkaskade.

VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.

PKI-166 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 nM.

FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.

Tephrosin (synthetisch) ist ein natÜrliches Rotenoid mit starken AntitumoraktivitÄten. Tephrosin (synthetisch) induziert den Abbau von EGFR und ErbB2, indem es die Internalisierung der Rezeptoren induziert.

Brassinin ist der Metabolismus eines Phytoalexins aus Brassica-Arten.

Delphinidin (Chlorid), ein Anthocyanidin, wird aus Beeren und Rotwein isoliert.

Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is a cytokine-inducible transcription factor with roles in inflammation and cancer.

MM-206, ein STAT3-AktivitÄtsinhibitor, hemmt wirksam die STAT3-SH2-DomÄnen-Phosphopeptid-Wechselwirkung mit IC50 von 1,2 μM. MM-206 zeigt eine dosisabhÄngige Induktion der Apoptose in Zelllinien der akuten myeloischen LeukÄmie (AML).

Niclosamide (ethanolamine salt) ist ein Anthelminthikum, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Darminfektionen von Bandwürmern zugelassen ist.

O-Desmethyl-Gefitinib ist ein aktiver Metabolit von Gefitinib im menschlichen Plasma. Die Bildung von O-Desmethyl-Gefitinib ist abhÄngig von der CYP2D6-AktivitÄt. O-Desmethyl-Gefitinib hemmt EGFR mit einem IC50 von 36 nM in subzellulÄren Assays.

SD 1029 ist ein JAK2/STAT3-Inhibitor. SD 1029 hemmt die nukleare Translokation von STAT3. SD 1029 ist ein Inhibitor der STAT3-Aktivierung aufgrund der Hemmung der JAK2-Phosphorylierung.

C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).

Pimozid D4 (R6238 D4) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Pimozid.

2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen.

A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation

An internal standard for the quantification of nifuroxazide