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JAK/STAT Signaling

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen. β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  3. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-PIM447 (Dihydrochlorid), ein PIM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20100056576 A1, Verbindungsbeispiel 72, hat IC50-Werte von 0,095 μM fÜr Pim1, 0,522 μM fÜr Pim2 und 0,369 μM fÜr Pim3. (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  4. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  7. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt. (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  8. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  9. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK. (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  10. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromcyclohexan, ein Bromkohlenwasserstoff, ist ein starker Inhibitor der JAK2-Tyrosinkinase-Autophosphorylierung. 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Chemical Structure
  11. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  12. GC12138 5,15-DPP 5,15-DPP (5,15-DPP) ist ein selektiver STAT3-SH2-Antagonist (IC50s von 0,28 μM und 10 μM fÜr STAT3 bzw. STAT1). 5,15-DPP Chemical Structure
  13. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  14. GC62272 AC-4-130 AC-4-130 ist ein potenter Inhibitor der STAT5-SH2-DomÄne. AC-4-130 bindet direkt an STAT5 und unterbricht die STAT5-Aktivierung, Dimerisierung, Kerntranslokation und STAT5-abhÄngige Gentranskription. AC-4-130 induziert Zellzyklusstillstand und Apoptose in FLT3-ITD-gesteuerten LeukÄmiezellen. AC-4-130 wirkt gegen Krebs und kann pathologische Werte der STAT5-AktivitÄt bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) wirksam blockieren. AC-4-130 Chemical Structure
  15. GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. AC480 (BMS-599626) zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger potent gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) hemmt die Tumorzellproliferation und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu steigern. AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  16. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 2 bzw. 6 nM. AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  17. GC10707 Afatinib dimaleate Afatinib (BIBW 2992) Dimaleat ist ein oral aktiver, potenter und irreversibler dualer SpezifitÄtsinhibitor der ErbB-Familie (EGFR und HER2) mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM und 14 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M und HER2 bzw. Afatinibdimaleat kann fÜr die Erforschung von Plattenepithelkarzinomen des Ösophagus (ESCC), nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und Magenkrebs verwendet werden. Afatinib dimaleate Chemical Structure
  18. GC13296 Afatinib(BIBW2992) Irreversible EGFR/HER2 inhibitor Afatinib(BIBW2992) Chemical Structure
  19. GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555), ein potentes antiretrovirales Medikament, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EGFR und blockiert die Cdk2-Aktivierung. AG 555 Chemical Structure
  20. GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver ErbB2-Inhibitor, der die Tyrosinphosphorylierung unterdrückt, mit einem IC50 von 0,35 μM. AG 825 Chemical Structure
  21. GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) ist ein potenter EGFR-Inhibitor. AG 99 Chemical Structure
  22. GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM. AG-1478 Chemical Structure
  23. GC12864 AG-1557 AG-1557 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem pIC50-Wert von 8,194. AG-1557 Chemical Structure
  24. GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50 und Kiof 35 bzw. 11 μM. AG-18 Chemical Structure
  25. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt. AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  26. GN10705 Alantolactone Alantolacton ist ein selektiver STAT3-Hemmer mit starker AntikrebsaktivitÄt. Alantolacton induziert Apoptose bei Krebs. Alantolactone Chemical Structure
  27. GC64398 Almonertinib mesylate Almonertinib (HS-10296)-Mesylat ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. Almonertinib-Mesylat zeigt eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). Almonertinib-Mesylat wird zur Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt. Almonertinib mesylate Chemical Structure
  28. GC67749 Amivantamab Amivantamab Chemical Structure
  29. GC60585 Angoline Angolin ist ein potenter und selektiver Inhibitor des IL6/STAT3-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 11,56 μM. Angolin hemmt die STAT3-Phosphorylierung und die Expression seines Zielgens und hemmt die Proliferation von Krebszellen. Angoline Chemical Structure
  30. GC60586 Angoline hydrochloride Angolinhydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor des IL6/STAT3-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 11,56 μM. Angolinhydrochlorid hemmt die STAT3-Phosphorylierung und die Expression seines Zielgens und hemmt die Proliferation von Krebszellen. Angoline hydrochloride Chemical Structure
  31. GC17283 AP26113 AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1. AP26113 Chemical Structure
  32. GC10439 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R, ein spezifisches STAT3-bindendes Peptid, hemmt die STAT3-Aktivierung und die nachgeschaltete SignalÜbertragung, indem es spezifisch die STAT3-Phosphorylierung blockiert. APTSTAT3-9R Übt antiproliferative Wirkungen und AntitumoraktivitÄt aus. APTSTAT3-9R Chemical Structure
  33. GC35395 Arnicolide D Arnicolid D ist ein aus Centipeda minima isoliertes Sesquiterpenlacton. Arnicolid D moduliert den Zellzyklus, aktiviert den Caspase-Signalweg und hemmt die PI3K/AKT/mTOR- und STAT3-Signalwege. Arnicolid D hemmt die LebensfÄhigkeit von Nasopharynxkarzinom (NPC)-Zellen konzentrations- und zeitabhÄngig. Arnicolide D Chemical Structure
  34. GC12478 ARRY-380 ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2. ARRY-380 Chemical Structure
  35. GC10889 Artesunate Artesunat ist ein Inhibitor sowohl von STAT-3 als auch von exportiertem Protein 1 (EXP1). Artesunate Chemical Structure
  36. GC19039 AS1517499 AS1517499 ist ein potenter und gehirndurchlÄssiger STAT6-Phosphorylierungsinhibitor mit einem IC50 von 21 nM. AS1517499 Chemical Structure
  37. GC61574 AS1810722 AS1810722 ist ein oral aktiver und potenter STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,9 nM. AS1810722 Chemical Structure
  38. GC38736 AS2863619 AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen. AS2863619 Chemical Structure
  39. GC38737 AS2863619 free base Die freie Base AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen. AS2863619 free base Chemical Structure
  40. GC40715 Ascochlorin Ascochlorin (Ilicicolin D), ein isoprenoides Antibiotikum, vermittelt seine Antitumorwirkung hauptsÄchlich durch die UnterdrÜckung der STAT3-Signalkaskade. Ascochlorin Chemical Structure
  41. GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt. AST-1306 Chemical Structure
  42. GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 TsOH hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 TsOH ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt AST-1306 TsOH Chemical Structure
  43. GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). AST2818 mesylate Chemical Structure
  44. GC35413 Astragaloside VI Astragalosid VI kÖnnte den EGFR/ERK-Signalweg aktivieren, um die Wundheilung zu verbessern. Astragaloside VI Chemical Structure
  45. GC10638 AT9283 AT9283 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit starker AktivitÄt gegen Aurora A/B, JAK2/3, Abl (T315I) und Flt3 (IC50s im Bereich von 1 bis 30 nM). AT9283 hemmt Wachstum und Überleben mehrerer solider Tumore in vitro und in vivo. AT9283 Chemical Structure
  46. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I ist ein aus dem Rhizom von Atractylodes macrocephala gewonnenes Sesquiterpen, das verschiedene BioaktivitÄten besitzt, wie z. B. neuroprotektive, antiallergische, entzÜndungshemmende und krebsbekÄmpfende Eigenschaften. Atractylenolide I reduziert die Proteinspiegel von phosphoryliertem JAK2 und STAT3 in A375-Zellen und wirkt als TLR4-Antagonist. Atractylenolide I Chemical Structure
  47. GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. AV-412 Chemical Structure
  48. GC35436 AV-412 free base Die freie Base von AV-412 (freie Base von MP-412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. AV-412 free base Chemical Structure
  49. GC19044 Avitinib maleate Avitinib (Abivertinib) Maleat ist ein auf Pyrrolopyrimidin basierender irreversibler epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,68 nM. Avitinib maleate Chemical Structure
  50. GC13433 AZ 960 AZ 960 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der JAK2-Kinase mit einem Ki von 0,45 nM. AZ 960 Chemical Structure
  51. GC12955 AZ5104 AZ5104 ist ein aktiver, demethylierter Metabolit von AZD 9291. AZ5104 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 6, 1, 25 und 7 nM für EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR bzw. ErbB4. AZ5104 Chemical Structure
  52. GC16308 AZD-9291 AZD-9291 (AZD9291) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einem scheinbaren IC50-Wert von 12 nM gegen L858R bzw. 1 nM gegen L858R/T790M. AZD-9291 Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs. AZD-9291 Chemical Structure
  53. GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291-Mesylat (AZD9291-Mesylat) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. Osimertinib Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs. AZD-9291 mesylate Chemical Structure
  54. GC12660 AZD1208 AZD1208 ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver PIM-Kinasen-Inhibitor. AZD1208 Chemical Structure
  55. GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208-Hydrochlorid ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver PIM-Kinasen-Inhibitor. AZD1208 hydrochloride Chemical Structure
  56. GC12504 AZD1480 AZD1480 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1 und JAK2 mit IC50-Werten von 1,3 nM bzw. \u003c0,4 nM. AZD1480 Chemical Structure
  57. GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) ist ein potenter, oral aktiver, das Zentralnervensystem durchdringender EGFR-Inhibitor. Bei Km-ATP-Konzentrationen betragen die IC50-Werte 0,3, 0,2 bzw. 0,2 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R und EGFRexon 19Del. AZD3759 Chemical Structure
  58. GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 3 und 4 nM fÜr EGFR, ErbB2 bzw. ErbB3 in Zellen. AZD8931 (Sapitinib) Chemical Structure
  59. GC18126 Balsalazide Balsalazid kÖnnte die Colitis-assoziierte Karzinogenese durch Modulation des IL-6/STAT3-Signalwegs unterdrÜcken. Balsalazide Chemical Structure
  60. GC35466 Balsalazide sodium hydrate Balsalazid-Natriumhydrat kÖnnte die Colitis-assoziierte Karzinogenese durch Modulation des IL-6/STAT3-Signalwegs unterdrÜcken. Balsalazide sodium hydrate Chemical Structure
  61. GC11572 Bardoxolone methyl Bardoxolonmethyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO-Methylester) ist eine synthetische Triterpenoid-Verbindung mit potentiellen antineoplastischen und entzÜndungshemmenden AktivitÄten, die als Aktivator des Nrf2-Signalwegs und als Inhibitor des NF-κB-Signalwegs wirkt. Bardoxolone methyl Chemical Structure
  62. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Baricitinib (LY3009104, INCB028050) (LY3009104; INCB028050) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer JAK1- und JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9 nM bzw. 5,7 nM. Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Chemical Structure
  63. GC13830 Baricitinib phosphate Baricitinib-Phosphat (LY3009104-Phosphat; INCB028050-Phosphat) ist ein selektiver oral bioverfÜgbarer JAK1/JAK2-Inhibitor mit IC50 von 5,9 nM bzw. 5,7 nM. Baricitinib phosphate Chemical Structure
  64. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von < 0,2 nM fÜr Wildtyp-EGFR und mehrere Mutationen (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG). BAY 2476568 Chemical Structure
  65. GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) ist der EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation. Befotertinib kann fÜr die Erforschung von EGFR T790M-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden. Befotertinib Chemical Structure
  66. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) ist ein potenter Multi-Kinase-Inhibitor gegen EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 9,6 nM, 18 nM bzw. 40,3 nM. BGB-102 (JNJ-26483327) Chemical Structure
  67. GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively. BGB-283 Chemical Structure
  68. GC38402 BI-4020 BI-4020 ist ein oral aktiver und nicht-kovalenter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der vierten Generation. BI-4020 hemmt nicht nur die Dreifachmutante EGFR del19 T790M C797S-Variante (IC50=0,2 nM in BaF3-Zelllinien), sondern auch die Doppelmutante EGFR del19 T790M und die PrimÄrmutante EGFR del19 (IC50=1 nM). BI-4020 zeigt auch AktivitÄt gegen EGFR wt (IC50 = 190 nM). BI-4020 zeigt eine hohe Kinome-SelektivitÄt und gute DMPK-Eigenschaften. BI-4020 Chemical Structure
  69. GC10087 BIBX 1382 BIBX 1382 (BIBX 1382) ist ein oral aktiver, selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM. BIBX 1382 zeigt eine > 1000-fach geringere Wirksamkeit gegen ErbB2 (IC50=3,4 μM) und eine Reihe anderer verwandter Tyrosinkinasen (IC50>10 μM). BIBX 1382 ist eine Pyrimido-Pyrimidin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt. BIBX 1382 Chemical Structure
  70. GC63910 BLU-945 BLU-945 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKIs) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). BLU-945 kann EGFR mit L858R- und/oder Exon-19-Deletionsmutation, T790M-Mutation und C797S-Mutation wirksam hemmen. BLU-945 kann fÜr die Erforschung von Lungenkrebs, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), verwendet werden. BLU-945 Chemical Structure
  71. GC32028 BMS-066 BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM. BMS-066 Chemical Structure
  72. GC10606 BMS-599626 Hydrochloride BMS-599626-Hydrochlorid (AC480-Hydrochlorid) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Hemmer mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. BMS-599626-Hydrochlorid zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger wirksam gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. BMS-599626-Hydrochlorid hemmt die Proliferation von Tumorzellen und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu verbessern. BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure
  73. GC13873 BMS-690514 BMS-690514 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von EGFR und VEGFR; hat IC50-Werte von 5, 20 und 60 nM fÜr EGFR, HER 2 bzw. HER 4. BMS-690514 Chemical Structure
  74. GC12454 BMS-911543 BMS-911543 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,1 nM, weniger selektiv fÜr JAK1, JAK3 und TYK2 (IC50, 75, 360 bzw. 66 nM). BMS-911543 Chemical Structure
  75. GC34063 BP-1-102 BP-1-102 ist ein oral verfÜgbarer, niedermolekularer Inhibitor des Transkriptionsfaktors Stat3 mit einem IC50 von 6,8 μM. BP-1-102 Chemical Structure
  76. GC42974 Brassinin Brassinin ist der Metabolismus eines Phytoalexins aus Brassica-Arten. Brassinin Chemical Structure
  77. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  78. GC35554 Brevilin A Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren. Brevilin A Chemical Structure
  79. GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC). Butein Chemical Structure
  80. GC34076 C188-9 C188-9 (TTI-101) ist ein STAT3-Inhibitor mit einem Kd von 4,7 nM. C188-9 hemmt die G-CSF-induzierte STAT3-Aktivierung und die STAT3-abhÄngige Genexpression. C188-9 induziert Apoptose in AML-Zelllinien und PrimÄrproben und hemmt die Koloniebildung durch primÄre AML-Blasten. C188-9 Chemical Structure
  81. GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) ist ein potenter und irreversibler EGFR-Inhibitor; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM. Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  82. GC12087 Canertinib dihydrochloride Canertinib-Dihydrochlorid (CI-1033-Dihydrochlorid) ist ein starker und irreversibler EGFR-Hemmer; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM. Canertinib dihydrochloride Chemical Structure
  83. GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation CAY10763 Chemical Structure
  84. GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor CAY10784 Chemical Structure
  85. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. Cenisertib Chemical Structure
  86. GC12083 CEP-33779 CEP-33779 ist ein neuartiger, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor von JAK2 mit einem IC50 von 1,8 ± 0,6 nM. CEP-33779 Chemical Structure
  87. GC15391 Cercosporamide Cercosporamid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver Pkc1-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von <50 nM und einem Ki von <7 nM. Cercosporamide Chemical Structure
  88. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  89. GC34217 Cetuximab (C225) Cetuximab (C225) (C225) ist ein humaner monoklonaler IgG1-AntikÖrper, der den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) hemmt, mit einem Kd von 0,201 nM fÜr EGFR durch SPR. Cetuximab (C225) hat eine starke AntitumoraktivitÄt. Cetuximab (C225) Chemical Structure
  90. GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) ist ein hochselektiver, potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,3 μM. CGP 52411 Chemical Structure
  91. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S. CH7233163 Chemical Structure
  92. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC). CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  93. GN10327 Chrysophanol Chrysophanol (ChrysophansÄure) ist ein natÜrliches Anthrachinon, das die EGF-induzierte Phosphorylierung von EGFR hemmt und die Aktivierung von AKT und mTOR/p70S6K unterdrÜckt. Chrysophanol Chemical Structure
  94. GC11652 CHZ868 CHZ868 ist ein Typ II JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3-Zelle. CHZ868 Chemical Structure
  95. GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785) (EKI785; WAY-EKI 785) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit IC50 von 370 pM. CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  96. GC34238 CMD178 CMD178 ist ein Leitpeptid, das die durch IL-2/s IL-2Rα-Signalgebung induzierte Expression von Foxp3 und STAT5 konsequent reduziert und die Entwicklung von Treg-Zellen hemmt. CMD178 Chemical Structure
  97. GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA ist ein Leitpeptid, das die durch IL-2/s IL-2Rα-Signalgebung induzierte Expression von Foxp3 und STAT5 konsequent reduziert und die Entwicklung von Treg-Zellen hemmt. CMD178 TFA Chemical Structure
  98. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 ist ein mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert unter 20 nM fÜr EGFRT790M. CNX-2006 Chemical Structure
  99. GC14695 CO-1686 (AVL-301) CO-1686 (AVL-301) (CO-1686) ist ein oral verabreichter Kinase-Inhibitor, der speziell auf die mutierten Formen von EGFR einschließlich T790M abzielt, und die Ki-Werte fÜr EGFRL858R/T790M und EGFRWT betragen 21,5 nM bzw. 303,3 nM. CO-1686 (AVL-301) Chemical Structure
  100. GC14854 Colivelin Colivelin ist ein in das Gehirn eindringendes neuroprotektives Peptid und ein starker Aktivator von STAT3, der den neuronalen Tod unterdrÜckt, indem es STAT3in vitro aktiviert. Colivelin Chemical Structure
  101. GC35720 Colivelin TFA Colivelin TFA ist ein in das Gehirn eindringendes neuroprotektives Peptid und ein starker Aktivator von STAT3, der den neuronalen Tod durch Aktivierung von STAT3 in vitro unterdrÜckt. Colivelin TFA Chemical Structure

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