JAK/STAT Signaling
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- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen.
- GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-PIM447 (Dihydrochlorid), ein PIM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20100056576 A1, Verbindungsbeispiel 72, hat IC50-Werte von 0,095 μM fÜr Pim1, 0,522 μM fÜr Pim2 und 0,369 μM fÜr Pim3.
- GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib.
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib.
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.
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GC69836
(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313 ist ein Isomer von VVD-118313. VVD-118313 ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der die JAK1-abhängige Phosphorylierung und Zytokinsignalisierung blockieren kann. VVD-118313 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
- GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK.
- GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen.
- GC12138 5,15-DPP 5,15-DPP (5,15-DPP) ist ein selektiver STAT3-SH2-Antagonist (IC50s von 0,28 μM und 10 μM fÜr STAT3 bzw. STAT1).
- GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2.
- GC62272 AC-4-130 AC-4-130 ist ein potenter Inhibitor der STAT5-SH2-DomÄne. AC-4-130 bindet direkt an STAT5 und unterbricht die STAT5-Aktivierung, Dimerisierung, Kerntranslokation und STAT5-abhÄngige Gentranskription. AC-4-130 induziert Zellzyklusstillstand und Apoptose in FLT3-ITD-gesteuerten LeukÄmiezellen. AC-4-130 wirkt gegen Krebs und kann pathologische Werte der STAT5-AktivitÄt bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) wirksam blockieren.
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. AC480 (BMS-599626) zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger potent gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) hemmt die Tumorzellproliferation und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu steigern.
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 2 bzw. 6 nM.
- GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555), ein potentes antiretrovirales Medikament, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EGFR und blockiert die Cdk2-Aktivierung.
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver ErbB2-Inhibitor, der die Tyrosinphosphorylierung unterdrückt, mit einem IC50 von 0,35 μM.
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) ist ein potenter EGFR-Inhibitor.
- GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM.
- GC12864 AG-1557 AG-1557 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem pIC50-Wert von 8,194.
- GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50 und Kiof 35 bzw. 11 μM.
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
- GN10705 Alantolactone
- GC64398 Almonertinib mesylate Almonertinib (HS-10296)-Mesylat ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. Almonertinib-Mesylat zeigt eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). Almonertinib-Mesylat wird zur Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt.
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GC67749
Amivantamab
Amivantamab (JNJ-61186372) ist ein humaner EGFR-MET-Bispezifischer Antikörper mit immunen antikanzerösen Aktivitäten.
- GC60585 Angoline Angolin ist ein potenter und selektiver Inhibitor des IL6/STAT3-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 11,56 μM. Angolin hemmt die STAT3-Phosphorylierung und die Expression seines Zielgens und hemmt die Proliferation von Krebszellen.
- GC60586 Angoline hydrochloride Angolinhydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor des IL6/STAT3-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 11,56 μM. Angolinhydrochlorid hemmt die STAT3-Phosphorylierung und die Expression seines Zielgens und hemmt die Proliferation von Krebszellen.
- GC17283 AP26113 AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1.
- GC10439 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R, ein spezifisches STAT3-bindendes Peptid, hemmt die STAT3-Aktivierung und die nachgeschaltete SignalÜbertragung, indem es spezifisch die STAT3-Phosphorylierung blockiert. APTSTAT3-9R Übt antiproliferative Wirkungen und AntitumoraktivitÄt aus.
- GC35395 Arnicolide D Arnicolid D ist ein aus Centipeda minima isoliertes Sesquiterpenlacton. Arnicolid D moduliert den Zellzyklus, aktiviert den Caspase-Signalweg und hemmt die PI3K/AKT/mTOR- und STAT3-Signalwege. Arnicolid D hemmt die LebensfÄhigkeit von Nasopharynxkarzinom (NPC)-Zellen konzentrations- und zeitabhÄngig.
- GC12478 ARRY-380 ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2.
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GC10889
Artesunate
Ableitung des Naturprodukts Artemisinin
- GC19039 AS1517499 AS1517499 ist ein potenter und gehirndurchlÄssiger STAT6-Phosphorylierungsinhibitor mit einem IC50 von 21 nM.
- GC61574 AS1810722 AS1810722 ist ein oral aktiver und potenter STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,9 nM.
- GC38736 AS2863619 AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.
- GC38737 AS2863619 free base Die freie Base AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.
- GC40715 Ascochlorin Ascochlorin (Ilicicolin D), ein isoprenoides Antibiotikum, vermittelt seine Antitumorwirkung hauptsÄchlich durch die UnterdrÜckung der STAT3-Signalkaskade.
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 TsOH hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 TsOH ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
- GC35413 Astragaloside VI Astragalosid VI kÖnnte den EGFR/ERK-Signalweg aktivieren, um die Wundheilung zu verbessern.
- GN10627 Atractylenolide I
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2.
- GC35436 AV-412 free base Die freie Base von AV-412 (freie Base von MP-412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2.
- GC19044 Avitinib maleate Avitinib (Abivertinib) Maleat ist ein auf Pyrrolopyrimidin basierender irreversibler epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,68 nM.
- GC12955 AZ5104 AZ5104 ist ein aktiver, demethylierter Metabolit von AZD 9291. AZ5104 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 6, 1, 25 und 7 nM für EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR bzw. ErbB4.
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutanten-selektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. AZD-9291 überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291-Mesylat (AZD9291-Mesylat) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. Osimertinib Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.
- GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208-Hydrochlorid ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver PIM-Kinasen-Inhibitor.
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) ist ein potenter, oral aktiver, das Zentralnervensystem durchdringender EGFR-Inhibitor. Bei Km-ATP-Konzentrationen betragen die IC50-Werte 0,3, 0,2 bzw. 0,2 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R und EGFRexon 19Del.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 3 und 4 nM fÜr EGFR, ErbB2 bzw. ErbB3 in Zellen.
- GC18126 Balsalazide Balsalazid kÖnnte die Colitis-assoziierte Karzinogenese durch Modulation des IL-6/STAT3-Signalwegs unterdrÜcken.
- GC35466 Balsalazide sodium hydrate Balsalazid-Natriumhydrat kÖnnte die Colitis-assoziierte Karzinogenese durch Modulation des IL-6/STAT3-Signalwegs unterdrÜcken.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von < 0,2 nM fÜr Wildtyp-EGFR und mehrere Mutationen (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
- GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) ist der EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation. Befotertinib kann fÜr die Erforschung von EGFR T790M-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) ist ein potenter Multi-Kinase-Inhibitor gegen EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 9,6 nM, 18 nM bzw. 40,3 nM.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC38402 BI-4020 BI-4020 ist ein oral aktiver und nicht-kovalenter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der vierten Generation. BI-4020 hemmt nicht nur die Dreifachmutante EGFR del19 T790M C797S-Variante (IC50=0,2 nM in BaF3-Zelllinien), sondern auch die Doppelmutante EGFR del19 T790M und die PrimÄrmutante EGFR del19 (IC50=1 nM). BI-4020 zeigt auch AktivitÄt gegen EGFR wt (IC50 = 190 nM). BI-4020 zeigt eine hohe Kinome-SelektivitÄt und gute DMPK-Eigenschaften.
- GC63910 BLU-945 BLU-945 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKIs) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). BLU-945 kann EGFR mit L858R- und/oder Exon-19-Deletionsmutation, T790M-Mutation und C797S-Mutation wirksam hemmen. BLU-945 kann fÜr die Erforschung von Lungenkrebs, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), verwendet werden.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM.
- GC34063 BP-1-102 BP-1-102 ist ein oral verfÜgbarer, niedermolekularer Inhibitor des Transkriptionsfaktors Stat3 mit einem IC50 von 6,8 μM.
- GC42974 Brassinin Brassinin ist der Metabolismus eines Phytoalexins aus Brassica-Arten.
- GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
- GC35554 Brevilin A Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren.
- GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).
- GC34076 C188-9 C188-9 (TTI-101) ist ein STAT3-Inhibitor mit einem Kd von 4,7 nM. C188-9 hemmt die G-CSF-induzierte STAT3-Aktivierung und die STAT3-abhÄngige Genexpression. C188-9 induziert Apoptose in AML-Zelllinien und PrimÄrproben und hemmt die Koloniebildung durch primÄre AML-Blasten.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) ist ein potenter und irreversibler EGFR-Inhibitor; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM.
- GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation
- GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK.
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GC34217
Cetuximab (C225)
Cetuximab (C225) ist ein humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) hemmt, mit einem Kd von 0,201 nM für EGFR durch SPR. Cetuximab (C225) hat eine starke antitumorale Aktivität.
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) ist ein hochselektiver, potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,3 μM.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).
- GC11652 CHZ868 CHZ868 ist ein Typ II JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3-Zelle.
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785) (EKI785; WAY-EKI 785) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit IC50 von 370 pM.
- GC34238 CMD178 CMD178 ist ein Leitpeptid, das die durch IL-2/s IL-2Rα-Signalgebung induzierte Expression von Foxp3 und STAT5 konsequent reduziert und die Entwicklung von Treg-Zellen hemmt.
- GC35715 CMD178 TFA CMD178 TFA ist ein Leitpeptid, das die durch IL-2/s IL-2Rα-Signalgebung induzierte Expression von Foxp3 und STAT5 konsequent reduziert und die Entwicklung von Treg-Zellen hemmt.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 ist ein mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert unter 20 nM fÜr EGFRT790M.
- GC14854 Colivelin Colivelin ist ein in das Gehirn eindringendes neuroprotektives Peptid und ein starker Aktivator von STAT3, der den neuronalen Tod unterdrÜckt, indem es STAT3in vitro aktiviert.
- GC35720 Colivelin TFA Colivelin TFA ist ein in das Gehirn eindringendes neuroprotektives Peptid und ein starker Aktivator von STAT3, der den neuronalen Tod durch Aktivierung von STAT3 in vitro unterdrÜckt.
- GC13279 Corylifol A Corylifol A hemmt die IL-6-induzierte STAT3-Aktivierung und -Phosphorylierung mit einer IC50 von 0,81 μM.
- GC13091 CP-724714 CP-724714 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ErbB2 (HER2)-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. CP-724714 zeigt eine ausgeprÄgte SelektivitÄt gegenÜber EGFR-Kinase (IC50 = 6400 nM). CP-724714 hemmt wirksam die Autophosphorylierung des ErbB2-Rezeptors in intakten Zellen. Antitumor-AktivitÄten.
- GN10501 Cryptotanshinone
- GC13347 Cucurbitacin I An inhibitor STAT3/JAK signaling
- GN10442 Curculigoside
- GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258-Hydrochloridhydrat ist ein potenter und Kinase-selektiver Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 25 nM und 16 nM fÜr Pim-1, Pim-2 bzw. Pim-3.
- GC38180 Cyasterone
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) ist ein spezifischer und irreversibler Inhibitor der ERBB-Familie von Kinasen mit IC50-Werten von 6 nM, 45,7 nM und 73,7 nM fÜr EGFR, ERBB2 bzw. ERBB4.
- GC65020 Danvatirsen Danvatirsen ist ein gegen STAT3 gerichtetes Antisense-Oligonukleotid mit potenzieller AntitumoraktivitÄt. Danvatirsen bindet an STAT3-mRNA und hemmt dadurch die Translation des Transkripts. Die UnterdrÜckung der STAT3-Expression induziert Tumorzellapoptose und verringert das Tumorzellwachstum.
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) ist ein spezifischer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,8, 2,6, 13 und 58 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2.
- GC43406 Delphinidin (chloride) Delphinidin (Chlorid), ein Anthocyanidin, wird aus Beeren und Rotwein isoliert.
- GC34101 Dihydroisotanshinone I
- GN10115 Diosgenin
- GC64039 Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC48) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das einen monoklonalen AntikÖrper gegen den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2) umfasst, der Über einen spaltbaren Linker mit dem zytotoxischen Wirkstoff Monomethylauristatin E (MMAE) konjugiert ist. Disitamab Vedotin verstÄrkt die Antitumor-ImmunitÄt.
- GC66432 EAI001 EAI001 ist ein potenter, selektiver allosterischer Inhibitor des mutierten epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem IC50-Wert von 24 nM fÜr EGFRL858R/T790M. EAI001 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC12281 EAI045 EAI045 ist ein allosterisches Mittel und der Inhibitor der vierten Generation des mutierten EGFR mit IC50-Werten von 1,9, 0,019, 0,19 und 0,002 μM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M bzw. EGFRL858R/T790M bei 10 μM ATP.
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) ist ein kovalenter mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 auf der EGFR(L858R/790M)-Mutante.
- GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR-Mutant-IN-1, ein 5-Methylpyrimidopyridon-Derivat, ist ein potenter und selektiver EGFRL858R/T790M/C797S-Mutanten-Inhibitor mit einem IC50 von 27,5 nM, wÄhrend er fÜr EGFRWT (IC50 >1,0 μM) deutlich weniger potent ist.