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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Produkte für  JAK

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  3. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  4. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  6. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  7. GC32028 BMS-066 BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM. BMS-066 Chemical Structure
  8. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  9. GC35554 Brevilin A Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren. Brevilin A Chemical Structure
  10. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  11. GC11652 CHZ868 CHZ868 ist ein Typ II JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3-Zelle. CHZ868 Chemical Structure
  12. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) ist ein spezifischer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,8, 2,6, 13 und 58 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2. Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  13. GC16875 FLLL32 FLLL32, ein synthetisches Analogon von Curcumina, ist ein dualer JAK2/STAT3-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt. FLLL32 kann die Induktion der STAT3-Phosphorylierung durch IFNα und IL-6 in Brustkrebszellen hemmen. FLLL32 Chemical Structure
  14. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  15. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  16. GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) ist ein selektiver und oral aktiver JAK1-Inhibitor mit IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. GLPG0634 Chemical Structure
  17. GC17222 GLPG0634 analogue Das GLPG0634-Analogon (Compoun 176) ist ein Breitband-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von < 100 nM gegen JAK1, JAK2 und JAK3. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  18. GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs. Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  19. GC64108 Ifidancitinib Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3. Ifidancitinib Chemical Structure
  20. GC32809 Ilginatinib (NS-018) Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  21. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  22. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  23. GC19204 Itacitinib Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt. Itacitinib Chemical Structure
  24. GC36351 Itacitinib adipate Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde. Itacitinib adipate Chemical Structure
  25. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  26. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM. JAK-IN-1 Chemical Structure
  27. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 ist ein JAK-Inhibitor. JAK-IN-10 Chemical Structure
  28. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  29. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (Verbindung 22) ist ein potenter JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 34 nM und 70 nM fÜr JAK3, JAK1, TYK2 bzw. JAK2. JAK-IN-3 Chemical Structure
  30. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  31. GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M). JAK1-IN-3 Chemical Structure
  32. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 85 nM, 12,8 μM und >30 μM fÜr JAK1, JAK2 bzw. JAK3. JAK1-IN-4 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in NCI-H 1975-Zellen (IC50, 227 nM). JAK1-IN-4 Chemical Structure
  33. GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) ist ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1), extrahiert aus Patent WO2018134213A1, Beispiel 63, hat eine entzÜndungshemmende Wirkung. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  34. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (Verbindung 16h) ist ein selektiver JAK2/JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM und 23,2 nM fÜr JAK2 bzw. JAK3. JAK2-IN-4 Chemical Structure
  35. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, ein mehrfach substituiertes Aminothiazol-Derivat, ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22,86 μg/ml. JAK2-IN-6 zeigt keine AktivitÄt gegen JAK1 und JAK3. JAK2-IN-6 hat eine antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen. JAK2-IN-6 Chemical Structure
  36. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 Der kovalente JAK3-Inhibitor-1 ist ein potenter und selektiver kovalenter Januskinase-3 (JAK3)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM und einer 246-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen JAKs. JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  37. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 4,8 nM. JAK3-IN-1 zeigt Über 180-mal selektiver fÜr JAK3 als JAK1 (IC50 von 896 nM) und JAK2 (IC50 von 1050 nM). JAK3-IN-1 Chemical Structure
  38. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 3 (JAK3) mit einem IC50-Wert von 0,15 nM. JAK3-IN-6 Chemical Structure
  39. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2011013785A1, hat einen IC50 von <0,01 μM. JAK3-IN-7 Chemical Structure
  40. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK. LFM-A13 Chemical Structure
  41. GC64372 Lorpucitinib Lorpucitinib ist ein auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor fÜr die Erforschung entzÜndlicher Darmerkrankungen. Lorpucitinib Chemical Structure
  42. GC36646 Momelotinib Mesylate Momelotinib-Mesylat (CYT387-Mesylat) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1/JAK2 mit einem IC50-Wert von 11 nM/18 nM, einer etwa 10-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK3. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  43. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 ist ein TYK2-Inhibitor, Ziel-TYK2-JH2-DomÄne mit einer Bindungskonstante Kd von < 200 pM. NDI-034858 Chemical Structure
  44. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805-Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM und 10,76 nM fÜr JAK2 JH1 (JAK-Homologie 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 bzw. TYK2 JH1. NVP-BSK805 dihydrochloride Chemical Structure
  45. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Oclacitinib-Maleat (PF-03394197-Maleat) (PF-03394197-Maleat) ist ein neuartiger JAK-Inhibitor. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Chemical Structure
  46. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib Chemical Structure
  47. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) ist ein oral aktiver JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,9, 5,0, 0,7 und 4,8 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2. Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Chemical Structure
  48. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor PF-03394197(Oclacitinib) Chemical Structure
  49. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) ist ein potenter und selektiver Pan-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM und 29,7 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. PF-06263276 Chemical Structure
  50. GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33,1 nM. PF-06651600 Chemical Structure
  51. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylat ist ein potenter dualer Januskinase 1 (JAK1)- und TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 17 nM bzw. 23 nM. PF-06700841 P-Tosylate Chemical Structure
  52. GC64701 Povorcitinib Povorcitinib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1. Povorcitinib Chemical Structure
  53. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate Chemical Structure
  54. GC30601 Propanamide Propanamid ist ein potenter und selektiver JAK-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2012122452A1, Verbindung II, und hat das Potenzial fÜr die Behandlung von Hauterkrankungen (wie kutanem Lupus). Propanamide Chemical Structure
  55. GC34742 Protosappanin A Protosappanin A (PTA), ein immunsuppressiver Inhaltsstoff und eine wichtige Biphenylverbindung, die aus Caesalpinia sappan L isoliert wurde, unterdrÜckt den JAK2/STAT3-abhÄngigen EntzÜndungsweg durch Herunterregulieren der Phosphorylierung von JAK2 und STAT3. Protosappanin A Chemical Structure
  56. GC69780 Pumecitinib

    Pumecitinib is a JAK inhibitor with anti-inflammatory activity.

     Pumecitinib Chemical Structure
  57. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. RGB-286638 Chemical Structure
  58. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. RGB-286638 free base Chemical Structure
  59. GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). RO495 Chemical Structure
  60. GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3. Ruxolitinib sulfate Chemical Structure
  61. GC19320 SAR-20347 SAR-20347 ist ein Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6, 23, 26 bzw. 41 nM. SAR-20347 Chemical Structure
  62. GC19334 Solcitinib Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt. Solcitinib Chemical Structure
  63. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM. TG-89 Chemical Structure
  64. GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα. TYK2-IN-2 Chemical Structure
  65. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM. Tyk2-IN-3 Chemical Structure
  66. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne. Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Chemical Structure
  67. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα. Tyk2-IN-5 Chemical Structure
  68. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki. Tyk2-IN-7 Chemical Structure
  69. GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2. Tyk2-IN-8 Chemical Structure
  70. GC19368 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM). Upadacitinib Chemical Structure
  71. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 Chemical Structure
  72. GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes. VX-509 Chemical Structure
  73. GC37971 ZM39923 ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM. ZM39923 Chemical Structure

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