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Startseite >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> JAK

JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Produkte für  JAK

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480 ist das 1R chirale Isomer von AZD-1480, einem ATP-kompetitiven JAK1- und JAK2-Inhibitor. (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  3. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  4. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  7. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  8. GC32028 BMS-066 BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM. BMS-066 Chemical Structure
  9. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  10. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren. Brevilin A Chemical Structure
  11. GC68819 Butyzamide

    Butyzamid ist ein oral wirksamer Mpl-Aktivator, wobei Mpl ein Rezeptor für Thrombopoietin (TPO) ist. Butyzamid erhöht die Phosphorylierung von JAK2, STAT3, STAT5 und MAPK. In einem Maus-Transplantationsversuch erhöhte Butyzamid den menschlichen Blutplättchen-Spiegel.

     Butyzamide Chemical Structure
  12. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  13. GC11652 CHZ868 CHZ868 ist ein Typ II JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3-Zelle. CHZ868 Chemical Structure
  14. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) ist ein spezifischer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,8, 2,6, 13 und 58 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2. Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  15. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib, ein deuteriertes Ruxolitinib moduliert die Aktivität von JAK1/JAK2. Deuruxolitinib Chemical Structure
  16. GC16875 FLLL32

    JAK2 Inhibitor X

     FLLL32, ein synthetisches Analogon von Curcumina, ist ein dualer JAK2/STAT3-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt. FLLL32 kann die Induktion der STAT3-Phosphorylierung durch IFNα und IL-6 in Brustkrebszellen hemmen. FLLL32 Chemical Structure
  17. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  18. GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib ist ein starker und selektiver Hemmer der JAK-Kinasen 1/3. Fosifidancitinib Chemical Structure
  19. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  20. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

     GLPG0634 (GLPG0634) ist ein selektiver und oral aktiver JAK1-Inhibitor mit IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. GLPG0634 Chemical Structure
  21. GC17222 GLPG0634 analogue Das GLPG0634-Analogon (Compoun 176) ist ein Breitband-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von < 100 nM gegen JAK1, JAK2 und JAK3. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  22. GC69190 GS-829845

    GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and it has a longer half-life.

     GS-829845 Chemical Structure
  23. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs. Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  24. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1(Verbindung 25ap) ist ein starker HDAC/JAK/BRD4 Triple Inhibitor. HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Chemical Structure
  25. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3. Ifidancitinib Chemical Structure
  26. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  27. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  29. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

     Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt. Itacitinib Chemical Structure
  30. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

     Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde. Itacitinib adipate Chemical Structure
  31. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

     Itacnosertib (hydrocholide) ist ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 ALK2 und ALK5. Itacnosertib (hydrocholide) Chemical Structure
  32. GC70213 JAK 3i JAK 3i ist ein hochselektiver JAK3-Inhibitor (IC50: 0.43 nM). JAK 3i Chemical Structure
  33. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  34. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM. JAK-IN-1 Chemical Structure
  35. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 ist ein JAK-Inhibitor. JAK-IN-10 Chemical Structure
  36. GC73148 JAK-IN-21 JAK-IN-21 (Beispiel 4) ist ein selektiver und potenter JAK-Inhibitor mit IC50s von 1.73, 2.04, 109 und 62.9 nM gegen JAK1, JAK2, J2V617F und TYK2. JAK-IN-21 Chemical Structure
  37. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  38. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24 ist ein JAK-Inhibitor mit IC50s von 0,534 und 24 nM bei Anwesenheit von 4 μM bzw. 1mM ATP. JAK-IN-24 Chemical Structure
  39. GC69306 JAK-IN-25

    JAK-IN-25 (Verbindung 19) ist ein wirksamer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM für TYK2, 21 nM für JAK1, 8 nM für JAK2 und 1051 nM für JAK3. Die IC50 von JAK-IN-25 zur Hemmung von IL-12 (HEB IL-12) im menschlichen Vollblut beträgt 28 nM. JAK-IN-25 hat das Potenzial zur Anwendung in der Krebsforschung.

     JAK-IN-25 Chemical Structure
  40. GC73475 JAK-IN-26 JAK-IN-26 (Verbindung 2) ist ein oral aktiver JAK-Inhibitor mit guten pharmakokinetischen Eigenschaften. JAK-IN-26 Chemical Structure
  41. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (Verbindung 22) ist ein potenter JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 34 nM und 70 nM fÜr JAK3, JAK1, TYK2 bzw. JAK2. JAK-IN-3 Chemical Structure
  42. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  43. GC73456 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11 (Verbindung 11) ist ein potenter Hemmer von JAK, mit IC50s von 0.02 nM (JAK1) und 0.44 nM (JAK2). JAK1-IN-11 Chemical Structure
  44. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 (Verbindung 36b) ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver Inhibitor von JAK1 mit einem IC50 von 0,044 nM. JAK1-IN-13 Chemical Structure
  45. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M). JAK1-IN-3 Chemical Structure
  46. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 85 nM, 12,8 μM und >30 μM fÜr JAK1, JAK2 bzw. JAK3. JAK1-IN-4 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in NCI-H 1975-Zellen (IC50, 227 nM). JAK1-IN-4 Chemical Structure
  47. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) ist ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1), extrahiert aus Patent WO2018134213A1, Beispiel 63, hat eine entzÜndungshemmende Wirkung. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  48. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (Verbindung 16h) ist ein selektiver JAK2/JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM und 23,2 nM fÜr JAK2 bzw. JAK3. JAK2-IN-4 Chemical Structure
  49. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, ein mehrfach substituiertes Aminothiazol-Derivat, ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22,86 μg/ml. JAK2-IN-6 zeigt keine AktivitÄt gegen JAK1 und JAK3. JAK2-IN-6 hat eine antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen. JAK2-IN-6 Chemical Structure
  50. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1

    JAK2/FLT3-IN-1 ist ein oral wirksamer Dual-JAK2/FLT3-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 nM für JAK2, 4 nM für FLT3, 26 nM für JAK1 und 39 nM für JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 hat antikarzinogene Aktivität.

     JAK2/FLT3-IN-1 Chemical Structure
  51. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 Der kovalente JAK3-Inhibitor-1 ist ein potenter und selektiver kovalenter Januskinase-3 (JAK3)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM und einer 246-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen JAKs. JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  52. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 4,8 nM. JAK3-IN-1 zeigt Über 180-mal selektiver fÜr JAK3 als JAK1 (IC50 von 896 nM) und JAK2 (IC50 von 1050 nM). JAK3-IN-1 Chemical Structure
  53. GC73600 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14 (Verbindung 1) ist ein potenter JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 und 600 nM für JAK3 bzw. JAK2. JAK3-IN-14 Chemical Structure
  54. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 3 (JAK3) mit einem IC50-Wert von 0,15 nM. JAK3-IN-6 Chemical Structure
  55. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2011013785A1, hat einen IC50 von <0,01 μM. JAK3-IN-7 Chemical Structure
  56. GC71392 Lepzacitinib Lepzacitinib ist ein Janus Kinase Inhibitor, der auf JAK 1/3 zielt. Lepzacitinib Chemical Structure
  57. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK. LFM-A13 Chemical Structure
  58. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     Lorpucitinib ist ein auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor fÜr die Erforschung entzÜndlicher Darmerkrankungen. Lorpucitinib Chemical Structure
  59. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     Momelotinib-Mesylat (CYT387-Mesylat) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1/JAK2 mit einem IC50-Wert von 11 nM/18 nM, einer etwa 10-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK3. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  60. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 ist ein TYK2-Inhibitor, Ziel-TYK2-JH2-DomÄne mit einer Bindungskonstante Kd von < 200 pM. NDI-034858 Chemical Structure
  61. GC71049 Nimucitinib Nimucitinib ist ein Janus Kinase (JAK)-Hemmer. Nimucitinib Chemical Structure
  62. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805-Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM und 10,76 nM fÜr JAK2 JH1 (JAK-Homologie 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 bzw. TYK2 JH1. NVP-BSK805 dihydrochloride Chemical Structure
  63. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Oclacitinib-Maleat (PF-03394197-Maleat) (PF-03394197-Maleat) ist ein neuartiger JAK-Inhibitor. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Chemical Structure
  64. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib Chemical Structure
  65. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)

    ASP015K, JNJ-54781532

     Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) ist ein oral aktiver JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,9, 5,0, 0,7 und 4,8 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2. Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Chemical Structure
  66. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib)

    PF-03394197

     Novel Janus kinase inhibitor PF-03394197(Oclacitinib) Chemical Structure
  67. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) ist ein potenter und selektiver Pan-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM und 29,7 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. PF-06263276 Chemical Structure
  68. GC19288 PF-06651600

    PF-06651600

     PF-06651600 (PF-06651600) ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33,1 nM. PF-06651600 Chemical Structure
  69. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

    PF-06700841 P-Tosylate

     Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylat ist ein potenter dualer Januskinase 1 (JAK1)- und TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 17 nM bzw. 23 nM. PF-06700841 P-Tosylate Chemical Structure
  70. GC64701 Povorcitinib

    INCB54707

     Povorcitinib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1. Povorcitinib Chemical Structure
  71. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate Chemical Structure
  72. GC30601 Propanamide Propanamid ist ein potenter und selektiver JAK-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2012122452A1, Verbindung II, und hat das Potenzial fÜr die Behandlung von Hauterkrankungen (wie kutanem Lupus). Propanamide Chemical Structure
  73. GC71201 PROTAC TYK2 degradation agent1 PROTAC TYK2 degradation agent1 ist ein potenter und subtypselektiver TYK2-Abbau. PROTAC TYK2 degradation agent1 Chemical Structure
  74. GC34742 Protosappanin A Protosappanin A (PTA), ein immunsuppressiver Inhaltsstoff und eine wichtige Biphenylverbindung, die aus Caesalpinia sappan L isoliert wurde, unterdrÜckt den JAK2/STAT3-abhÄngigen EntzÜndungsweg durch Herunterregulieren der Phosphorylierung von JAK2 und STAT3. Protosappanin A Chemical Structure
  75. GC69780 Pumecitinib

    Pumecitinib is a JAK inhibitor with anti-inflammatory activity.

     Pumecitinib Chemical Structure
  76. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. RGB-286638 Chemical Structure
  77. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. RGB-286638 free base Chemical Structure
  78. GC70211 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33.1 nM. Ritlecitinib tosylate Chemical Structure
  79. GC25869 RO495

    CS-2667

     RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). RO495 Chemical Structure
  80. GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3. Ruxolitinib sulfate Chemical Structure
  81. GC19320 SAR-20347 SAR-20347 ist ein Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6, 23, 26 bzw. 41 nM. SAR-20347 Chemical Structure
  82. GC73139 SJ1008030 formic SJ1008030 formic ist ein JAK2 PROTAC, das JAK2 selektiv abbaut. SJ1008030 formic Chemical Structure
  83. GC73369 SJ988497 SJ988497 ist ein PROTAC JAK2-Abbauer. SJ988497 Chemical Structure
  84. GC19334 Solcitinib

    GLPG0778, GSK2586184

     Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt. Solcitinib Chemical Structure
  85. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM. TG-89 Chemical Structure
  86. GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα. TYK2-IN-2 Chemical Structure
  87. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM. Tyk2-IN-3 Chemical Structure
  88. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165)

    BMS-986165

     Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne. Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Chemical Structure
  89. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα. Tyk2-IN-5 Chemical Structure
  90. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki. Tyk2-IN-7 Chemical Structure
  91. GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2. Tyk2-IN-8 Chemical Structure
  92. GC19368 Upadacitinib

    ABT-494

     Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM). Upadacitinib Chemical Structure
  93. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 Chemical Structure
  94. GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes. VX-509 Chemical Structure
  95. GC37971 ZM39923 ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM. ZM39923 Chemical Structure

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