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EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

Produkte für  EGFR

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist ein aus Lithospermium radix isoliertes Naturprodukt, das als potenter Inhibitor von Proteintyrosinkinasen (PTK) mit IC50-Werten von 0,7 μM bzw. 1 μM für EGFR- bzw. v-Src-Rezeptor wirkt. Beta-Hydroxyisovalerylshikonin ist gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien wirksam und induziert am effizientesten den Zelltod in NCI-H522- und DMS114-Zellen. β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  3. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK. (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  4. GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. AC480 (BMS-599626) zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger potent gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) hemmt die Tumorzellproliferation und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu steigern. AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  5. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 2 bzw. 6 nM. AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  6. GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555), ein potentes antiretrovirales Medikament, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EGFR und blockiert die Cdk2-Aktivierung. AG 555 Chemical Structure
  7. GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver ErbB2-Inhibitor, der die Tyrosinphosphorylierung unterdrückt, mit einem IC50 von 0,35 μM. AG 825 Chemical Structure
  8. GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) ist ein potenter EGFR-Inhibitor. AG 99 Chemical Structure
  9. GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM. AG-1478 Chemical Structure
  10. GC12864 AG-1557 AG-1557 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem pIC50-Wert von 8,194. AG-1557 Chemical Structure
  11. GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50 und Kiof 35 bzw. 11 μM. AG-18 Chemical Structure
  12. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42)

    AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.

     AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  13. GC64398 Almonertinib mesylate Almonertinib (HS-10296)-Mesylat ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. Almonertinib-Mesylat zeigt eine starke inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). Almonertinib-Mesylat wird zur Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses eingesetzt. Almonertinib mesylate Chemical Structure
  14. GC67749 Amivantamab

    Amivantamab (JNJ-61186372) ist ein humaner EGFR-MET-Bispezifischer Antikörper mit immunen antikanzerösen Aktivitäten.

     Amivantamab Chemical Structure
  15. GC17283 AP26113 AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1. AP26113 Chemical Structure
  16. GC12478 ARRY-380 ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2. ARRY-380 Chemical Structure
  17. GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt. AST-1306 Chemical Structure
  18. GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 TsOH hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 TsOH ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt AST-1306 TsOH Chemical Structure
  19. GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). AST2818 mesylate Chemical Structure
  20. GC35413 Astragaloside VI Astragalosid VI kÖnnte den EGFR/ERK-Signalweg aktivieren, um die Wundheilung zu verbessern. Astragaloside VI Chemical Structure
  21. GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. AV-412 Chemical Structure
  22. GC35436 AV-412 free base Die freie Base von AV-412 (freie Base von MP-412) ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M bzw. ErbB2. AV-412 free base Chemical Structure
  23. GC19044 Avitinib maleate Avitinib (Abivertinib) Maleat ist ein auf Pyrrolopyrimidin basierender irreversibler epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,68 nM. Avitinib maleate Chemical Structure
  24. GC12955 AZ5104 AZ5104 ist ein aktiver, demethylierter Metabolit von AZD 9291. AZ5104 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 6, 1, 25 und 7 nM für EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR bzw. ErbB4. AZ5104 Chemical Structure
  25. GC16308 AZD-9291

    AZD-9291 (AZD9291) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutanten-selektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. AZD-9291 überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.

     AZD-9291 Chemical Structure
  26. GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291-Mesylat (AZD9291-Mesylat) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. Osimertinib Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs. AZD-9291 mesylate Chemical Structure
  27. GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) ist ein potenter, oral aktiver, das Zentralnervensystem durchdringender EGFR-Inhibitor. Bei Km-ATP-Konzentrationen betragen die IC50-Werte 0,3, 0,2 bzw. 0,2 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R und EGFRexon 19Del. AZD3759 Chemical Structure
  28. GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 3 und 4 nM fÜr EGFR, ErbB2 bzw. ErbB3 in Zellen. AZD8931 (Sapitinib) Chemical Structure
  29. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von < 0,2 nM fÜr Wildtyp-EGFR und mehrere Mutationen (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG). BAY 2476568 Chemical Structure
  30. GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) ist der EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation. Befotertinib kann fÜr die Erforschung von EGFR T790M-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden. Befotertinib Chemical Structure
  31. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) ist ein potenter Multi-Kinase-Inhibitor gegen EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 9,6 nM, 18 nM bzw. 40,3 nM. BGB-102 (JNJ-26483327) Chemical Structure
  32. GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively. BGB-283 Chemical Structure
  33. GC38402 BI-4020 BI-4020 ist ein oral aktiver und nicht-kovalenter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der vierten Generation. BI-4020 hemmt nicht nur die Dreifachmutante EGFR del19 T790M C797S-Variante (IC50=0,2 nM in BaF3-Zelllinien), sondern auch die Doppelmutante EGFR del19 T790M und die PrimÄrmutante EGFR del19 (IC50=1 nM). BI-4020 zeigt auch AktivitÄt gegen EGFR wt (IC50 = 190 nM). BI-4020 zeigt eine hohe Kinome-SelektivitÄt und gute DMPK-Eigenschaften. BI-4020 Chemical Structure
  34. GC63910 BLU-945 BLU-945 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKIs) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). BLU-945 kann EGFR mit L858R- und/oder Exon-19-Deletionsmutation, T790M-Mutation und C797S-Mutation wirksam hemmen. BLU-945 kann fÜr die Erforschung von Lungenkrebs, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), verwendet werden. BLU-945 Chemical Structure
  35. GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC). Butein Chemical Structure
  36. GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) ist ein potenter und irreversibler EGFR-Inhibitor; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM. Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  37. GC34217 Cetuximab (C225)

    Cetuximab (C225) ist ein humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) hemmt, mit einem Kd von 0,201 nM für EGFR durch SPR. Cetuximab (C225) hat eine starke antitumorale Aktivität.

     Cetuximab (C225) Chemical Structure
  38. GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) ist ein hochselektiver, potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,3 μM. CGP 52411 Chemical Structure
  39. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S. CH7233163 Chemical Structure
  40. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC). CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  41. GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785) (EKI785; WAY-EKI 785) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit IC50 von 370 pM. CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  42. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 ist ein mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert unter 20 nM fÜr EGFRT790M. CNX-2006 Chemical Structure
  43. GC13091 CP-724714 CP-724714 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ErbB2 (HER2)-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. CP-724714 zeigt eine ausgeprÄgte SelektivitÄt gegenÜber EGFR-Kinase (IC50 = 6400 nM). CP-724714 hemmt wirksam die Autophosphorylierung des ErbB2-Rezeptors in intakten Zellen. Antitumor-AktivitÄten. CP-724714 Chemical Structure
  44. GC38180 Cyasterone Cyasterone Chemical Structure
  45. GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) ist ein spezifischer und irreversibler Inhibitor der ERBB-Familie von Kinasen mit IC50-Werten von 6 nM, 45,7 nM und 73,7 nM fÜr EGFR, ERBB2 bzw. ERBB4. Dacomitinib (PF299804, PF299) Chemical Structure
  46. GC64039 Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC48) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das einen monoklonalen AntikÖrper gegen den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2) umfasst, der Über einen spaltbaren Linker mit dem zytotoxischen Wirkstoff Monomethylauristatin E (MMAE) konjugiert ist. Disitamab Vedotin verstÄrkt die Antitumor-ImmunitÄt. Disitamab vedotin Chemical Structure
  47. GC66432 EAI001 EAI001 ist ein potenter, selektiver allosterischer Inhibitor des mutierten epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem IC50-Wert von 24 nM fÜr EGFRL858R/T790M. EAI001 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. EAI001 Chemical Structure
  48. GC12281 EAI045 EAI045 ist ein allosterisches Mittel und der Inhibitor der vierten Generation des mutierten EGFR mit IC50-Werten von 1,9, 0,019, 0,19 und 0,002 μM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M bzw. EGFRL858R/T790M bei 10 μM ATP. EAI045 Chemical Structure
  49. GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) ist ein kovalenter mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 auf der EGFR(L858R/790M)-Mutante. EGF816 Chemical Structure
  50. GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR-Mutant-IN-1, ein 5-Methylpyrimidopyridon-Derivat, ist ein potenter und selektiver EGFRL858R/T790M/C797S-Mutanten-Inhibitor mit einem IC50 von 27,5 nM, wÄhrend er fÜr EGFRWT (IC50 >1,0 μM) deutlich weniger potent ist. EGFR mutant-IN-1 Chemical Structure
  51. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR-Proteintyrosinkinase-Substrat ist ein EGFR-Proteintyrosinkinase-Substrat. EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate Chemical Structure
  52. GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (IC50 0,0002 μM), um die C797S-vermittelte Resistenz zu Überwinden. EGFR-IN-17 Chemical Structure
  53. GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 ist ein nicht-kovalenter, irreversibler, mutantenselektiver EGFR-Inhibitor der zweiten Generation. EGFR-IN-2 Chemical Structure
  54. GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 ist ein EGFR-TKI der dritten Generation mit GI50-Werten von 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) bzw. 689 nM (EGFR WT). EGFR-IN-3 hat das Potenzial fÜr die NSCLC-Forschung. EGFR-IN-3 Chemical Structure
  55. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM fÜr EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. EGFRL858R/T790M/C797S. EGFR-IN-5 Chemical Structure
  56. GC68440 EGFR-IN-69 EGFR-IN-69 Chemical Structure
  57. GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Kinase-Inhibitor. EGFR-IN-7 hat eine hemmende Wirkung fÜr EGFR (WT) und EGFR (Mutante C797S/T790M/L858R) mit IC50-Werten von 7,92 nM bzw. 0,218 nM. EGFR-IN-7 zeigt AntitumoraktivitÄt. EGFR-IN-7 kann zur Erforschung verschiedener Krebsarten eingesetzt werden. EGFR-IN-7 Chemical Structure
  58. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (Verbindung 8) ist ein potenter EGFR-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 7 nM, 28 nM fÜr die Wildtyp-EGFR-Kinase und doppelt mutierte EGFR-Kinase (L858R/T790M). EGFR-IN-9 hat AntitumoraktivitÄt. EGFR-IN-9 Chemical Structure
  59. GC33048 Epertinib (S-22611) Epertinib (S-22611) (S-22611) ist ein potenter, oraler, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinib (S-22611) zeigt starke AntitumoraktivitÄt. Epertinib (S-22611) Chemical Structure
  60. GC38350 Epertinib hydrochloride Epertinib-Hydrochlorid (S-22611-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Hemmer von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinibhydrochlorid zeigt eine starke AntitumoraktivitÄt. Epertinib hydrochloride Chemical Structure
  61. GC36003 Erlotinib mesylate Erlotinib-Mesylat (CP-358774-Mesylat) hemmt gereinigte EGFR-Kinase mit einem IC50 von 2 nM. Erlotinib mesylate Chemical Structure
  62. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2. FGFR2-IN-3 Chemical Structure
  63. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3-Hydrochlorid ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2. FGFR2-IN-3 hydrochloride Chemical Structure
  64. GC36044 FIIN-3 FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. FIIN-3 Chemical Structure
  65. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-basiertes PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement Über einen Linker an einen von Hippel-Lindau-Liganden konjugiert, induziert den EGFR-Abbau mit DC50s von 11,7 nM und 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) bzw. H3255 (L858R-Mutation)-Zellen. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  66. GC14102 Genistein Genistein, ein zu den Isoflavonen zählendes Flavonoid, kommt in zahlreichen Pflanzen vor. Genistein Chemical Structure
  67. GC33053 HS-10296 hydrochloride Almonertinib (HS-10296) Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. HS-10296-Hydrochlorid zeigt eine große inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). HS-10296-Hydrochlorid wird fÜr die Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses verwendet. HS-10296 hydrochloride Chemical Structure
  68. GC17982 Icotinib Icotinib (BPI-2009) ist ein potenter und spezifischer EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM; hemmt auch die Mutanten EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M und EGFRL861Q. Icotinib Chemical Structure
  69. GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride

    JBJ-09-063 Hydrochlorid ist ein mutationsselektiver allosterischer EGFR-Inhibitor.

     JBJ-09-063 hydrochloride Chemical Structure
  70. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA Chemical Structure
  71. GC65436 JND3229 JND3229 ist ein reversibler EGFRC797S-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,8, 6,8 und 30,5 nM fÜr EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT bzw. EGFRL858R/T790M. JND3229 hat eine gute antiproliferative AktivitÄt und kann das Tumorwachstum in vivo wirksam hemmen. JND3229 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden, insbesondere bei nicht-kleinzelligem Karzinom. JND3229 Chemical Structure
  72. GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively. Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Chemical Structure
  73. GC67759 Lapatinib-d4 Lapatinib-d4 Chemical Structure
  74. GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), isoliert aus Streptomyces Griseolavendus, ist ein potenter, spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase mit einem IC50 von 11 ng/ml fÜr EGFR-assoziierte Tyrosinkinase. Es unterdrÜckt die VEGF-induzierte Angiogenese und blockiert die Induktion von LTPGABA-A. Lavendustin A Chemical Structure
  75. GC19218 Lazertinib Lazertinib (YH25448) ist ein potenter, hochmutantenselektiver, fÜr die Blut-Hirn-Schranke durchlÄssiger, oral verfÜgbarer und irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation und kann in der Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden. Lazertinib Chemical Structure
  76. GC69410 Lumretuzumab

    Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) is a humanized monoclonal antibody against HER3 (ERBB3), which can be used for cancer research.

     Lumretuzumab Chemical Structure
  77. GC68304 Margetuximab Margetuximab Chemical Structure
  78. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amid-TLR7-Agonist 4 (Beispiel 15) ist ein HER2-TLR7- und HER2-TLR8-Immunagonisten-Konjugat. MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Chemical Structure
  79. GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) ist ein dualer Inhibitor von EGFR und PI3K mit IC50-Werten von <100 nM. MTX-211 kann zur Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten eingesetzt werden. MTX-211 Chemical Structure
  80. GC10250 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165) (TAK-165) ist ein potenter und selektiver EGFR2/HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM. Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure
  81. GC11126 Mutant EGFR inhibitor Mutanter EGFR-Inhibitor ist ein potenter und selektiver mutanter EGFR-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2013014448 A1; hemmt EGFRL858R, EGFRExon 19-Deletion und EGFRT790M. Mutant EGFR inhibitor Chemical Structure
  82. GC36666 Mutated EGFR-IN-1 Mutiertes EGFR-IN-1 (Osimertinib-Analogon) ist ein nÜtzliches Zwischenprodukt fÜr das Design von Inhibitoren fÜr mutiertes EGFR, wie z. B. L858R EGFR, Exon19-Deletionsaktivierungsmutante und T790M-Resistenzmutante. Mutated EGFR-IN-1 Chemical Structure
  83. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 Mutiertes EGFR-IN-2 (Verbindung 91) ist ein mutantenselektiver EGFR-Inhibitor, der aus dem Patent WO2017036263A1 extrahiert wurde und den Einzelmutanten-EGFR (T790M) und den Doppelmutanten-EGFR (einschließlich L858R/T790M (IC50=<1nM) und ex19del stark hemmt /T790M) und kann auch die AktivitÄt einzelner Gain-of-Function-Mutanten EGFR (einschließlich L858R und ex19del) unterdrÜcken. Mutiertes EGFR-IN-2 zeigt Anti-Tumor-AntiaktivitÄt. Mutated EGFR-IN-2 Chemical Structure
  84. GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR. Naquotinib (ASP8273) Chemical Structure
  85. GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) Naquotinib-Mesylat (ASP8273) (ASP8273-Mesylat) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR. Naquotinib mesylate (ASP8273) Chemical Structure
  86. GC36699 Nazartinib mesylate Nazartinib-Mesylat (EGF816-Mesylat) ist ein neuartiger, fÜr kovalente Mutanten selektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 bei EGFR(L858R/790M)-Mutante. Nazartinib mesylate Chemical Structure
  87. GC10362 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272) (HKI-272) ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler, hochselektiver HER2- und EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 59 nM bzw. 92 nM. Neratinib (HKI-272) Chemical Structure
  88. GC33131 NRC-2694 NRC-2694 ist ein Antagonist des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit krebshemmenden und antiproliferativen Eigenschaften. NRC-2694 Chemical Structure
  89. GC14103 NSC228155 NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR, bindet an die extrazelluläre Region von EGFR und verstärkt die Tyrosinphosphorylierung von EGFR. NSC228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion, hemmt die Kinase-induzierbare Domäne (KID) von CREB und die KID-interagierende Domäne (KIX) von CBP mit einem IC50 von 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  90. GC69596 NSC689857

    NSC689857 ist ein wirksamer Inhibitor von EGFR und SCFSKP2 mit einer IC50 von 36 μM gegenüber Skp2-Cks1. NSC689857 kann die Phosphorylierung von p27 hemmen (IC50=30 μM). NSC689857 hat unterschiedliche Aktivitäten in verschiedenen Krebsarten und zeigt eine höhere Resistenzaktivität gegenüber Leukämiezelllinien im Vergleich zu anderen Krebszellen.

     NSC689857 Chemical Structure
  91. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl-Gefitinib ist ein aktiver Metabolit von Gefitinib im menschlichen Plasma. Die Bildung von O-Desmethyl-Gefitinib ist abhÄngig von der CYP2D6-AktivitÄt. O-Desmethyl-Gefitinib hemmt EGFR mit einem IC50 von 36 nM in subzellulÄren Assays. O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  92. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  93. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) ist ein oral aktiver und irreversibler dritter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der an einen Cysteinrest in der NÄhe der KinasedomÄne bindet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) wird fÜr NSCLC verwendet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  94. GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028), ein irreversibler EGFR-TKI der dritten Generation, Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. Oritinib (SH-1028), ein mutantenselektiver Inhibitor der EGFR-KinaseaktivitÄt, hemmt die Kinasen EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 und EGFRd746-750/T790M mit IC50-Werten von 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 bzw. 0,89 nM. Oritinib Chemical Structure
  95. GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) ist ein aktiver Metabolit von Erlotinib. Erlotinib ist ein potenter EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer. OSI-420 Chemical Structure
  96. GC36819 Osimertinib dimesylate Osimertinib-Dimesylat (AZD-9291-Dimesylat) ist ein irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 12 und 1 nM gegen EGFRL858R bzw. EGFRL858R/T790M. Osimertinib dimesylate Chemical Structure
  97. GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-anti-EGFR-AntikÖrper mit AntitumoraktivitÄt. Panitumumab hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden. Panitumumab Chemical Structure
  98. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (Anti-EGFR) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-Anti-EGFR-AntikÖrper mit Anti-Tumor-AktivitÄt. Panitumumab (Anti-EGFR) hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab (Anti-EGFR) kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden. Panitumumab (anti-EGFR) Chemical Structure
  99. GC69665 Patritumab

    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) ist ein neutralisierender monoklonaler Antikörper gegen ERBB3. Patritumab hat synergistische Wirkungen mit Cetuximab und kann die Phosphorylierung von EGFR, HER2, HER3, ERK und AKT effektiv hemmen. Patritumab kann auch Apoptose induzieren und das Wachstum von xenotransplantierten Tumoren des Pankreas, nicht-kleinzelligen Lungenkrebses und Kolonkarzinomen hemmen.

     Patritumab Chemical Structure
  100. GC15925 PD 158780 PD 158780 ist ein potenter Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 8 pM, 49, 52, 52 nM für EGFR, ErbB2, ErbB3 bzw. ErbB4. PD 158780 Chemical Structure
  101. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) Chemical Structure

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