JAK/STAT Signaling

A STAT3 inhibitor

EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor

HJC 0416 Hydrochlorid ist ein potenter und oral aktiver STAT3-Hemmer mit einem verbesserten Antikrebsprofil als Static. HJC 0416 Hydrochlorid ist ein vielversprechendes Antikrebsmittel für Brustkrebsstudien.

CORM 2 ist ein pharmakologischer Spender von CO-Freisetzung.

A STAT3 inhibitor

Fedratinib-Hydrochloridhydrat (TG-101348-Hydrochloridhydrat) ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM fÜr JAK2- und JAK2V617F-Kinase. Fedratinib-Hydrochloridhydrat zeigt eine 35- bzw. 334-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1 bzw. JAK3. Fedratinib-Hydrochloridhydrat induziert die Apoptose von Krebszellen und hat das Potenzial fÜr die Erforschung myeloproliferativer Erkrankungen.

Angolin ist ein potenter und selektiver Inhibitor des IL6/STAT3-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 11,56 μM. Angolin hemmt die STAT3-Phosphorylierung und die Expression seines Zielgens und hemmt die Proliferation von Krebszellen.

Angolinhydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor des IL6/STAT3-Signalwegs mit einem IC50-Wert von 11,56 μM. Angolinhydrochlorid hemmt die STAT3-Phosphorylierung und die Expression seines Zielgens und hemmt die Proliferation von Krebszellen.

SC-43, ein Sorafenib-Derivat, ist ein potenter und oral aktiver SHP-1 (PTPN6)-Agonist. SC-43 hemmt die Phosphorylierung von STAT3 und induziert Zellapoptose. SC-43 hat antifibrotische und krebsbekÄmpfende Wirkungen.

AS1810722 ist ein oral aktiver und potenter STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,9 nM.

Ochromycinon ((Rac)-STA-21) ist ein natÜrliches Antibiotikum und ein STAT3-Hemmer.

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.

Stafib-1 ist der erste selektive Inhibitor der STAT5b-SH2-DomÄne mit einem Ki von 44 nM und einem IC50 von 154 nM.

AC-4-130 ist ein potenter Inhibitor der STAT5-SH2-DomÄne. AC-4-130 bindet direkt an STAT5 und unterbricht die STAT5-Aktivierung, Dimerisierung, Kerntranslokation und STAT5-abhÄngige Gentranskription. AC-4-130 induziert Zellzyklusstillstand und Apoptose in FLT3-ITD-gesteuerten LeukÄmiezellen. AC-4-130 wirkt gegen Krebs und kann pathologische Werte der STAT5-AktivitÄt bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) wirksam blockieren.

Stafia-1 ist ein potenter STAT5a-Inhibitor (K i = 10,9 μM, IC50 = 22,2 μM). Stafia-1 zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber STAT5b und anderen Mitgliedern der STAT-Familie.

Stafia-1-dipivaloyloxymethylester (Verbindung 27, 0-200 μM) verringert die pSTAT5a-Expression signifikant und hat keine offensichtliche Hemmung von pSTAT5b.

Stafib-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Transkriptionsfaktors STAT5b mit einem IC50-Wert von 82 nM bzw. 1,7 μM fÜr STAT5b und STAT5a.

(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK.

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.

BLU-945 ist ein potenter, hochselektiver, reversibler und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKIs) des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). BLU-945 kann EGFR mit L858R- und/oder Exon-19-Deletionsmutation, T790M-Mutation und C797S-Mutation wirksam hemmen. BLU-945 kann fÜr die Erforschung von Lungenkrebs, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), verwendet werden.

Befotertinib (D-0316) ist der EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation. Befotertinib kann fÜr die Erforschung von EGFR T790M-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden.

Disitamab Vedotin (RC48) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das einen monoklonalen AntikÖrper gegen den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2) umfasst, der Über einen spaltbaren Linker mit dem zytotoxischen Wirkstoff Monomethylauristatin E (MMAE) konjugiert ist. Disitamab Vedotin verstÄrkt die Antitumor-ImmunitÄt.

Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3.

BAY 2476568 ist ein potenter und selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von < 0,2 nM f&Uuml;r Wildtyp-EGFR und mehrere Mutationen (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).