JAK/STAT Signaling

JAK1-IN-11 (Verbindung 11) ist ein potenter Hemmer von JAK, mit IC50s von 0.02 nM (JAK1) und 0.44 nM (JAK2).

JAK-IN-26 (Verbindung 2) ist ein oral aktiver JAK-Inhibitor mit guten pharmakokinetischen Eigenschaften.

PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) ist ein PROTAC EGFR-Abbauer.

STAT6-IN-2 (Comp R-84) ist ein Inhibitor von STAT6.

DZD1516 ist ein potenter und selektiver HER2-Hemmer (IC50=0,56 nM) mit guter Blut-Hirn-Permeabilität.

YS-363 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Inhibitor mit IC50s von 0,96 nM und 0,67 nM für Wildtyp- bzw. L858R-Mutantenformen von EGFR.

Os30, ein potenter EGFR-Hemmer der vierten Generation, ist ein potenter EGFRC797S-TK-Hemmer mit IC50-Werten von 18 nM und 113 nM für EGFRDel19/T790M/C797S TK bzw. EGFRL858R/T790M/C797S TK.

YK-029A ist ein oral aktiver Inhibitor des mutierten EGFR, der sowohl auf die T790M Mutationen (EGFRT790M) als auch auf die Exon 20 Insertion von EGFR (EGFRex20ins) abzielt.

MAPK-IN-2 (Verbindung 3h) ist ein starker MAPK-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität.

JAK3-IN-14 (Verbindung 1) ist ein potenter JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 und 600 nM für JAK3 bzw. JAK2.

STAT3-IN-20 (Verbindung 40) ist ein selektiver STAT3-Inhibitor (IC50: 0,65 μM).

HDAC/JAK/BRD4-IN-1(Verbindung 25ap) ist ein starker HDAC/JAK/BRD4 Triple Inhibitor.

IBL-302 (AMU302) ist ein oral verfügbarer dualer Signalinhibitor von PIM und PI3K/AKT/mTOR mit Aktivität gegen Brustkrebs und Neuroblastom.

YS-67 ist ein starker EGFR-Inhibitor mit einem IC 50 von 5,2 nM.

EGFR/AURKB-IN-1 (Verbindung 7) ist ein zweizieliger EGFR/AURKB-Inhibitor und hemmt die Phpsphorylierungen von L858R EGFR und AURKB mit IC50s von 0.07 bzw. 1.1.

Osimertinib-13C,d3 ist das Deuterium und 13C markierte Osimertinib.

T-1-PMPA ist ein potenter EGFR-Inhibitor mit apoptotischen Eigenschaften.

SOS1/EGFR-IN-1 (Verbindung SE-9) ist ein Doppelzielhemmer für Prostatakrebs.

STAT6-IN-4 (78) ist ein STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,34 μM.

STAT3-IN-25 (Verbindung 2p) ist ein starker STAT3-Inhibitor mit einem p-Trifluorethoxy-Benzyl-Substituent.

iHSP110-33 ist ein Hemmer für Hitzeschockprotein 110 (HSP110).

Pim-1 kinase inhibitor 8 (Verbindung 12) ist ein starker Inhibitor der Pim-1 Kinase mit einem IC50 von 14,3 nM.

HNPMI ist ein EGFR-Inhibitor und hat zytotoxische Wirkungen auf Tumorzellen.

MTX-531 ist ein orales Medikament, das EGFR (mit einem IC50 von 14.7nM) und PI3K (mit IC50-Werten von 6.4, 233, 8.3 und 1.1nM für PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ und PI3Kδ) hemmt und Anti-Tumor-Effekte hat.