JAK/STAT Signaling

Dacomitinib hydrate (PF-00299804) ist ein oral aktiver, irreversibler Pan-ErbB-Hemmer.

HTH-01-091 TFA ist ein potenter und selektiver mütterlicher embryonaler Leucin Zipper Kinase (MELK)-Hemmer mit einem IC50 von 10,5 nM.

HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazin) ist ein oral wirksamer Pim-2-Hemmer.

SJF-1528 hemihydrate ist die Halbleiterform von SJF-1528.

Depatuxizumab mafodotin ist ein Antikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das speziell auf den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) abzielt.

(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate ist der Racemat von JBJ-04-125-02.

limertinib diTFA ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von EGFRT790M (IC50: 0.3 nM) mit Selektivität gegenüber EGFRWT (IC50: 6.0 nM).

Danvatirsen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das STAT3 mit potentieller Antitumoraktivität angreift.

SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R.

SJ1008030 formic ist ein JAK2 PROTAC, das JAK2 selektiv abbaut.

MS9449 ist ein potenter PROTAC EGFR Abbauer mit Kds von 17 nM und 10 nM für EGFR WT bzw. EGFR L858R.

JAK-IN-21 (Beispiel 4) ist ein selektiver und potenter JAK-Inhibitor mit IC50s von 1.73, 2.04, 109 und 62.9 nM gegen JAK1, JAK2, J2V617F und TYK2.

AK-2292 ist ein starker und selektiver STAT5 PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 0,10 μM.

LL-K8-22 ist ein potenter, selektiver und langlebiger CDK8-Cyclin C Dual Degradator mit DC50 Werten von 2,52 bzw. 2,64 μM.

Multi-target kinase inhibitor 2 (Verbindung 5K) ist ein mehrzieliger Kinasehemmer und zeigt Aktivität gegen EGFR-, Her2-, VEGFR2- und CDK2-Enzyme, wobei IC50-Werte von 40 bis 204 nM reichen.

EGFR T790M/L858R-IN-2 ist ein potenter und selektiver EGFRT790M/L858R-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,5, 1290 nM für EGFRT790M/L858R bzw. EGFR WT.

STAT3-IN-13 (Verbindung 6f) ist ein starker STAT3-Hemmer.

DHFR-IN-4 ist ein potenter Didropolat Reduktase (DHFR)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 123 nM.

STAT3-SH2 domain inhibitor 1 ist ein potenter Src Homology 2 (SH2) Domain of STAT3 (STAT3-SH2 Domain) Inhibitor mit einem Kd Wert von 1,57 μM.

SJ988497 ist ein PROTAC JAK2-Abbauer.

HX103 ist eine fluorogene Sonde auf Basis des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR)-Tyrosinkinase-Inhibitors (TKI).

Larotinib ist ein potenter Breitspektrum- und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit EGFR als Hauptziel mit einem IC50 von 0,6 nM.

EGFR/HER2-IN-9 (Verbindung 1) ist ein EGFR- und HER2-Inhibitor mit IC50s von 3.2, 8.3 und 14 nM gegen EGFR, EGFR T790M und HER2.

W1131 TFA ist ein starker STAT3-Inhibitor, der Ferroptose induziert.