Estrogen Receptor/ERR
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Ziele für Estrogen Receptor/ERR
Produkte für Estrogen Receptor/ERR
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC38990 Lindleyin Lindleyin, isoliert aus Rhei-Rhizom, vermittelt hormonelle Wirkungen durch Östrogenrezeptoren.
- GN10673 Liquiritigenin
- GC19224 LSZ-102 LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC50 of 0.2 nM.
- GC13477 Mestranol Mestranol ist ein inaktives Prodrug und wird bei Umwandlung in Ethinylestradiol (EE) biologisch aktiv.
- GC31589 MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) (Tetrahydrofluoroene 52) ist ein potenter und selektiver Östrogenrezeptor β Agonist.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifenhydrochlorid ist der Hauptmetabolit von Tamoxifen beim Menschen. N-Desmethyltamoxifen, ein schwaches AntiÖstrogen, ist ein zehnmal stÄrkerer Proteinkinase C (PKC)-Hemmer als Tamoxifen. N-Desmethyltamoxifen-Hydrochlorid ist auch ein starker Regulator des Ceramid-Stoffwechsels in menschlichen AML-Zellen, der die Glykosylierung, Hydrolyse und Sphingosin-Phosphorylierung von Ceramid begrenzt.
- GC32445 Nitromifene (CI628) Nitromifen (CI628) ist ein Antagonist des Östrogenrezeptors (ER).
- GC31565 NNC45-0781 NNC45-0781 ist ein gewebeselektiver Östrogen-Partialagonist.
- GC64345 OP-1074 OP-1074 ist ein reines AntiÖstrogen und ein selektiver ER-Abbauer (PA-SERD), zeigt spezifische antiÖstrogene AktivitÄt fÜr ERα und ERβ, hemmt die 17β-Estradiol (E2)-stimulierte transkriptionelle AktivitÄt mit IC50 von 1,6 bzw. 3,2nM.
- GC11996 Ospemifene Ospemifen ist ein nicht-Östrogenselektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit einem Kis von 380 und 410 nM fÜr den Östrogenrezeptor α (ERα) bzw. ERβ. Ospemifen kann zur Erforschung von Vaginalatrophie und Brustkrebs eingesetzt werden.
- GC48613 Ospemifene-d4
- GC34151 PAC PAC, besteht aus dem ADCs-Linker und PROTACs, die an einen AntikÖrper konjugiert sind. PAC-AuszÜge aus Patent WO2017201449A1, Verbindung LP2. An einen AntikÖrper konjugiertes PAC ist im Vergleich zu PROTAC (ohne Ab) ein ausgeprÄgterer Östrogenrezeptor-alpha (ERα)-Abbauer.
- GC11863 PHTPP PHTPP ist ein selektiver Östrogenrezeptor β (ERβ)-Antagonist mit 36-facher SelektivitÄt gegenÜber ERα.
- GC34153 Pipendoxifene hydrochloride Pipendoxifenhydrochlorid ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der fÜr die Erforschung von Brustkrebs verwendet werden kann.
- GC14370 PPT PPT (PPT) ist ein selektiver Östrogenrezeptor alpha (ERα) Agonist. Die relative BindungsaffinitÄt von PPT fÜr ERα (ERα: 49 %) etwa 410-mal hÖher im Vergleich zu Östrogenrezeptor beta (ER&7#946;: 0,12 %).
- GC44686 Prochloraz Prochloraz ist ein Imidazol-Antimykotikum, das die Ergosterol-Biosynthese durch Hemmung der Cytochrom-P450-abhÄngigen 14α-Demethylierung von Lanosterol hemmt, was zu einer ZerstÖrung der Pilzzellmembran und zum Zelltod fÜhrt.
- GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 ist ein Zwischenprodukt fÜr die Synthese von PAC. PAC, besteht aus dem ADCs-Linker und PROTACs, die an einen AntikÖrper konjugiert sind. PAC-AuszÜge aus Patent WO2017201449A1, Verbindung LP2. An einen AntikÖrper konjugiertes PAC ist im Vergleich zu PROTAC (ohne Ab) ein ausgeprÄgterer Östrogenrezeptor-alpha (ERα)-Abbauer.
- GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 ist ein Zwischenprodukt fÜr die Synthese von PAC. PAC, besteht aus dem ADCs-Linker und PROTACs, die an einen AntikÖrper konjugiert sind. PAC-AuszÜge aus Patent WO2017201449A1, Verbindung LP2. An einen AntikÖrper konjugiertes PAC ist im Vergleich zu PROTAC (ohne Ab) ein ausgeprÄgterer Östrogenrezeptor-alpha (ERα)-Abbauer.
- GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROATC-Östrogenrezeptor (ER)-Degrader, der mit einem IC50 von 0,8 nM an ER bindet. PROTAC ER Degrader-4 induziert den ER-Abbau in MCF-7-Zellen mit einem IC50 von 0,3 nM.
- GC34735 PROTAC ERα Degrader-2
- GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 PROTAC ERα Degrader-1 umfasst eine Ubiquitin-E3-Ligase-Bindungsgruppe, einen Linker und eine Protein-Bindungsgruppe. PROTAC ERα Abbauer-1-Extrakte aus Patent WO2017201449A1, Verbindung P1. PROTAC ERα Degrader-1 ist ein Östrogenrezeptor-alpha (ERα)-Degrader.
- GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα Degrader-3 ist ein potenter und selektiver ERRα Abbauer basierend auf von Hippel-Lindau-Liganden. PROTAC ERRα Degrader-3 kann ERRα spezifisch abbauen; Protein um >80 % bei einer Konzentration von 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 ist inaktiv gegen ERRβ und ERRγ Proteine.
- GC38383 PROTAC ERRα ligand 2 PROTAC ERRα Ligand 2 ist ein Östrogen-verwandter Rezeptor α (ERRα) inverser Agonist mit einem IC50 von 5,67 nM. PROTAC ERRα Ligand 2 (IC50\u003d5,67 nM) zeigt eine ~11-fach verbesserte Potenz als XCT790 (IC50\u003d61,3 nM).
- GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 PROTAC ERRalpha Degrader-1 umfasst eine MDM2-Ligandenbindungsgruppe, einen Linker und eine Estrogen-Related-Rezeptor-Alpha (ERRa)-Bindungsgruppe. PROTAC ERRalpha Degrader-1 ist ein PROTAC Östrogen-verwandter Rezeptor alpha (ERRa) Abbauer.
- GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 PROTAC ERRalpha Degrader-2 besteht aus einer MDM2-Ligandenbindungsgruppe, einem Linker und einer Estrogen-Related-Rezeptor-Alpha (ERRa)-Bindungsgruppe. PROTAC ERRalpha Degrader-2 ist ein Östrogen-verwandter Rezeptor-Alpha (ERRa)-Degrader.
- GC12644 Quinestrol Quinestrol ist ein synthetisches Östrogen, das in der Hormonersatztherapie und gelegentlich zur Behandlung von Brustkrebs und Prostatakrebs eingesetzt wird
- GC44804 Raloxifene 4'-Glucuronide Raloxifen-4'-glucuronid ist ein primÄrer Metabolit von Raloxifen.
- GC44805 Raloxifene 6-Glucuronide Raloxifen-6-Glucuronid ist ein primÄrer Metabolit von Raloxifen.
- GC13350 Raloxifene HCl Raloxifen-HCl (Keoxifen-Hydrochlorid) ist ein selektiver und oral aktiver Östrogenrezeptor-Modulator der zweiten Generation.
- GC63464 Rintodestrant Rintodestrant (G1T48) ist ein oral aktiver, nichtsteroidaler und selektiver Östrogenrezeptorabbauer. Rintodestrant (G1T48) ist ebenfalls ein CDK4/6-Hemmer.
- GN10164 Saikosaponin D
- GC63185 Segetalin B Segetalin B, ein Cyclopentapeptid aus Vaccaria segetalis, besitzt eine Östrogen-Ähnliche AktivitÄt.
- GC37657 SNIPER(ER)-110 SNIPER(ER)-110 besteht aus einem IAP-Liganden und einem Östrogen-Liganden, die durch einen Linker verbunden sind. SNIPER(ER)-51 induziert den Östrogenrezeptor (ER)-Proteinabbau mit DC50s von <3 nM und 7,7 nM nach 4 h bzw. 48 h.
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GC17901
Tamoxifen
Tamoxifen (TAM) dient als selektiver Estrogenrezeptor-Regulator (SERM), der die Wirkungen von Östrogen in Brustzellen hemmt, während er möglicherweise die Östrogenaktivität in Zellen anderer Gewebe stimuliert.
- GC11669 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate (ICI 46474) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der die Östrogenwirkung in Brustzellen blockiert und die ÖstrogenaktivitÄt in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Uteruszellen aktivieren kann. Tamoxifen Citrate ist ein starkes Hsp90 Aktivator und verstÄrkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-AktivitÄt. Tamoxifen-Citrat hemmt auch wirksam das infektiÖse EBOV Zaire und Marburg (MARV) mit IC50 von 0,1 μM bzw. 1,8 μM. Tamoxifen Citrat aktiviert die Autophagie und induziert die Apoptose.
- GC48124 Tamoxifen-d5 Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Tamoxifen. Tamoxifen (ICI 47699) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM). Tamoxifen ist ein potenter Hsp90-Aktivator und verstärkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-Aktivität.
- GC67695 Taragarestrant meglumine
- GC41153 Tibolone Tibolone is an estrogen-like compound used for the treatment of the symptoms associated with menopausal transition (i.e., climacteric symptoms) and also for the treatment of osteoporosis.
- GC11544 Toremifene
- GC13835 Toremifene Citrate Toremifencitrat (Z-Toremifencitrat) ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) der zweiten Generation, der sich zur PrÄvention von Osteoporose in der Entwicklung befindet.
- GC63329 Toremifene-d6 citrate
- GC38974 Tracheloside Trachelosid ist ein antiÖstrogenes Lignin. Trachelosid fÖrdert die Keratinozytenproliferation durch ERK1/2-Stimulation. Trachelosid ist ein guter Kandidat zur FÖrderung der Wundheilung.
- GC13309 WAY 200070 WAY 200070 ist ein selektiver Östrogenrezeptor-β (ERRβ)-Agonist mit einem IC50-Wert von 2,3 nM.
- GC10789 XCT790 XCT-790 ist ein potenter und selektiver inverser Agonist fÜr ERRα mit einem IC50-Wert von 0,37 μM. XCT-790 induziert den Zelltod in chemotherapeutisch resistenten Krebszellen. XCT-790 (Verbindung 12) ist gegen ERRγ und die Östrogenrezeptoren ERα und ERβ inaktiv.
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GC70159
Yp537 TFA
Yp537 TFA ist ein Östrogenrezeptor (ER) Inhibitor, der die Dimerisierung des menschlichen Östrogenrezeptors blockieren kann.
- GC10684 Zearalanone Zearalenon ist ein nichtsteroidales Östrogenes Mykotoxin, das von Fusarium-Arten produziert wird, die mehrere KÖrner besiedeln.
- GC61390 Zuclomiphene citrate Zuclomiphencitrat ist ein cis-Isomer von Clomiphencitrat.
- GC61391 Zuclomiphene D4 citrate
- GC11734 α-Zearalenol α-Zearalenol ist ein Mykotoxin mit hoher AffinitÄt zu den Östrogenrezeptoren (ER), α-Zearalenol ist das Derivat von Zearalenon (ZEN), verursacht aufgrund seiner xenoÖstrogenen Wirkungen FortpflanzungsstÖrungen bei Tieren.
- GC19498 β-Estradiol 17-acetate β-Estradiol-17-acetat ist ein Metabolit von Estradiol.