PI3K/Akt/mTOR Signaling

Glaucocalyxin A, ein ent-kauranoides Diterpen aus Rabdosia japonica var., induziert Apoptose bei Osteosarkomen, indem es die nukleare Translokation von FÜnf-Zink-Finger Glis 1 (GLI1) Über den regulierenden PI3K/Akt-Signalweg hemmt. Glaukokalyxin A hat eine Antitumorwirkung.

RotundinsÄure, ein Triterpenoid aus I.

Urolithin B ist einer der mikrobiellen Metaboliten von Ellagitanninen im Darm und hat entzÜndungshemmende und antioxidative Wirkungen.

ErucasÄure, eine einfach ungesÄttigte FettsÄure (MUFA), wird aus dem Samen von Raphanus sativus L. isoliert.

GNF4877 ist ein potenter DYRK1A- und GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 6nM bzw. 16nM, was zu einer Blockade des Kernexports des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFATc) und einer erhÖhten β-Zellproliferation fÜhrt (EC50 von 0,66 μM fÜr Maus-β (R7T1)-Zellen).

Methylcinnamat (Methyl-3-phenylpropenoat), ein aktiver Bestandteil von Zanthoxylum armatum, ist ein weit verbreiteter natÜrlicher Aromastoff.

BIP-135 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM und 21 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β.

9-ING-41 ist ein Maleimid-basierter ATP-kompetitiver und selektiver Glykogen-Synthase-Kinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,71 μM. 9-ING-41 fÜhrt signifikant zu Zellzyklusstillstand, Autophagie und Apoptose in Krebszellen. 9-ING-41 hat AntikrebsaktivitÄt und hat das Potenzial, die Antitumorwirkung von Chemotherapeutika zu verstÄrken.

PI-273 ist ein erster reversibel und spezifischer Phosphatidylinositol-4-Kinase (PI4KIIα)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,47 μM. PI-273 kann die Proliferation von Brustkrebszellen hemmen, den Zellzyklus blockieren und Zellapoptose induzieren.

BRD0705 ist ein potenter, paralogselektiver und oral aktiver GSK3α-Inhibitor mit einem IC50 von 66 nM und einem Kd von 4,8 μM. BRD0705 zeigt eine erhÖhte SelektivitÄt fÜr GSK3α (8-fach) gegenÜber GSK3β (IC50 von 515 nM). BRD0705 kann fÜr die Forschung zu akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.

HÄmatein ist ein Oxidationsprodukt von HÄmatoxylin, das als Farbstoff wirkt. HÄmatein ist ein allosterischer Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,74 μM. HÄmatein hemmt die Akt/PKB-Ser129-Phosphorylierung, den Wnt/TCF-Weg und erhÖht die Apoptose in Lungenkrebszellen.

Rheb-Inhibitor NR1 ist ein Rheb-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 μM im Rheb-IVK-Assay.

EB-3D ist ein potenter und selektiver Hemmer der Cholinkinase α (ChoKα) mit einem IC50-Wert von 1 μM fÜr ChoKα1. EB-3D Übt Wirkungen auf die ChoKα-Expression, die AMPK-Aktivierung, die Apoptose, den Stress des endoplasmatischen Retikulums und den Lipidstoffwechsel aus. EB-3D zeigt eine starke antiproliferative AktivitÄt in einer Reihe von T-LeukÄmie-Zelllinien. Anti-Krebs-AktivitÄt.

M2698 (MSC2363318A) ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver, selektiver p70S6K- und Akt-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 1 nM fÜr p70S6K, Akt1 und Akt3. M2698 kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und wirkt gegen Krebs.

DNA-PK inhibitor IV is an inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) with an IC50 value of 400 nM for the DNA-PK-dependent phosphorylation of a p53 peptide substrate.

CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.

2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzochinon (CoQ0) ist eine potente, oral aktive Ubichinonverbindung, die aus Antrodia cinnamomea gewonnen werden kann.

Viridiol, ein Pilzmetabolit von Trichodernza viride, zeigt antimykotische AktivitÄt.

Theaflavin 3,3'-Digallat (TF-3) ist ein potenter Protease-Inhibitor des Zika-Virus (ZIKV) mit einem IC50 von 2,3 μM.

17β-hydroxy Wortmannin is an analog of wortmannin.

1-Desoxynojirimycin (Hydrochlorid) (Duvoglustat-Hydrochlorid) ist ein starker und oral wirksamer α-Glucosidase-Hemmer.

1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA).

PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN.

Afuresertib (Hydrochlorid) (GSK 2110183 Hydrochlorid) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,08/2/2,6 nM für Akt1/Akt2/Akt3.