PI3K/Akt/mTOR Signaling

Akt inhibitor IV is an inhibitor of Akt activation that inhibits Akt-mediated nuclear export of Forkhead box class O transcription factor 1a (FOXO1a; IC50 = 625 nM) and reduces phosphorylation of Akt at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.

Amarogentin ist ein Secoiridoid-Glykosid, das hauptsÄchlich aus Swertia- und Gentiana-Wurzeln gewonnen wird.

AR420626 is an oral active and selective agonist of free fatty acid receptor 3 (FFAR3) with an EC 50 value of 2.2µM.

Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of PI at the three position to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.

Brassinin ist der Metabolismus eines Phytoalexins aus Brassica-Arten.

Buformin (Hydrochlorid) (1-Butylbiguanid-Hydrochlorid), ein starker AMPK-Aktivator, wirkt als oral aktives Biguanid-Antidiabetikum. Buformin (Hydrochlorid) verringert die hepatische Glukoneogenese und senkt die Blutzuckerproduktion in vivo. Buformin (Hydrochlorid) hat auch Anti-Krebs-Aktivitäten und wird in Krebsstudien (wie Gebärmutterhalskrebs und Brustkrebs, et al.) angewendet.

CAY10404 ist ein potenter und selektiver Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM und einem SelektivitÄtsindex (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) von >500000.

An inhibitor of mTOR

An inhibitor of mTOR

Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.

Inositol-1,3,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,3,4,5,6)P5) is one of the many inositol phosphate isomers that act as small, soluble second messengers in the transmission of cellular signals.

The phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/Akt signal transduction pathway plays critical roles in cell growth and proliferation making it an attractive target for anticancer agents.

eCF309 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit bemerkenswert niedrigen Off-Target-AktivitÄten (IC50 = 10-15 nM, sowohl in vitro als auch in Zellen).

GSK3-Inhibitor XIII ist ein potenter und ATP-kompetitiver GSK-3-Inhibitor mit einem Ki von 24 nM.

NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies.

PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.

Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.

A PI3K p110α inhibitor

PKI-179 (Hydrochlorid) ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM für PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K -δ bzw. mTOR. PKI-179 (Hydrochlorid) zeigt auch Aktivität gegenüber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 (Hydrochlorid) zeigt Anti-Tumor-Aktivität in vivo.

A PI3K inhibitor

A PI3K inhibitor

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.

An allosteric inhibitor of Akt1/2

For screening of a variety of kinase inhibitors