PI3K/Akt/mTOR Signaling

STL127705 (Verbindung L) ist ein potenter Ku 70/80-Heterodimer-Proteininhibitor mit einem IC50 von 3,5 μM. STL127705 stÖrt die Bindung von Ku70/80 an DNA und hemmt dadurch die Aktivierung der DNA-PKCS-Kinase. STL127705 zeigt antiproliferative und Antikrebs-AktivitÄt. STL127705 induziert Apoptose.

GSK-F1 (Verbindung F1) ist ein oral aktiver PI4KA-Inhibitor mit pIC50-Werten von 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 und 6,4 gegen PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG bzw. PI3KD.

Borussertib ist ein kovalent-allosterischer und erstklassiger Inhibitor der Proteinkinase Akt mit einem IC50 von 0,8 nM und einem Ki von 2,2 nM fÜr Aktwt.

Phospho-Glykogen-Synthase-Peptid-2 (Substrat) ist ein Peptidsubstrat fÜr Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) und kann zur AffinitÄtsreinigung von Protein-Serin-Kinasen verwendet werden.

Moschusketon (MK) ist ein weit verbreiteter kÜnstlicher Duftstoff.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.

MS170 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PROTAC AKT. MS170 verringert die zellulÄre Gesamt-AKT (T-AKT) mit dem DC50-Wert von 32 nM. MS170 bindet an AKT1, AKT2 und AKT3 mit Kds von 1,3 nM, 77 nM bzw. 6,5 nM.

AZD8154 ist ein neuartiger inhalativer selektiver PI3Kγδ-Doppelinhibitor, der auf entzÜndliche Atemwegserkrankungen abzielt.

Boc-L-Cyclobutylglycin ist ein Glycinderivat, das fÜr die Synthese von PI3K-Inhibitoren verwendet werden kann.

INY-03-041 ist ein potenter, hochselektiver und PROTAC-basierter pan-AKT-Abbaustoff, bestehend aus dem ATP-kompetitiven AKT-Inhibitor GDC-0068, konjugiert an Lenalidomid (Cereblon-Ligand). INY-03-041 hemmt AKT1, AKT2 und AKT3 mit IC50-Werten von 2,0 nM, 6,8 nM bzw. 3,5 nM.

CC214-2 ist ein potenter und dualer Inhibitor von mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis moduliert das SÄugetier-Target von Rapamycin (mTOR), um die Autophagie zu verhindern. CC214-2 hat das Potenzial, die Dauer von TB zu verkÜrzen.

CHMFL-PI3KD-317 ist ein hochwirksames, selektives und oral aktives PI3Kδ Inhibitor, mit einem IC50 von 6 nM, und zeigt eine Über 10-1500-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Isoformen der Klasse I, II und III der PIKK-Familie, wie PI3Kα (IC50, 62,6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) und PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 hemmt die PI3Kδ-vermittelte Akt T308-Phosphorylierung in Raji-Zellen mit einem EC50 von 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 hat antiproliferative Wirkungen auf Krebszellen.

PF-06685249 (PF-249) ist ein potenter und oral aktiver allosterischer AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 12 nM fÜr rekombinantes AMPK α1β1γ1. PF-06685249 kann fÜr die diabetische Nephropathieforschung verwendet werden.

MOMIPP, ein Makropinozytose-Induktor, ist ein PIKfyve-Inhibitor. MOMIPP durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BBB).

Aldometanib (LXY-05-029) ist ein oral aktiver Aldolase-Inhibitor. Aldometanib kann die lysosomale Adenosinmonophosphat-aktivierte Proteinkinase (AMPK) aktivieren und den Blutzucker senken. Aldometanib kann zur Erforschung der metabolischen HomÖostase eingesetzt werden.

GSK-3β Inhibitor 11 (Verbindung 21) ist eine Glykogensynthase-Kinase-3β (GSK-3&7#946;) Inhibitor (IC50=10,02 μ M). GSK-3β Inhibitor 11 kann in der Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen eingesetzt werden.

GSK3-IN-1 (Verbindung 11) ist ein GSK-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 μM. GSK3-IN-1 kann in der Diabetesforschung eingesetzt werden.

MELK-IN-1 ist ein potenter Inhibitor der mÜtterlichen embryonalen Leucin-Zipper-Kinase (MELK) mit einem IC50 und einem Ki von 3 nM bzw. 0,39 nM.

L-Leucin-d2 ist das mit Deuterium bezeichnete L-Leucin. L-Leucin ist eine essentielle verzweigtkettige AminosÄure (BCAA), die den mTOR-Signalweg aktiviert.

PI3K/mTOR Inhibitor-4 ist ein oral aktiver Pan-Klasse-I-PI3K/mTOR-Inhibitor. PI3K/mTOR Inhibitor-4 hat eine enzymatische HemmaktivitÄt fÜr PI3Kα, PI3K&7#947;, PI3Kδ und mTOR mit IC50-Werten von 0,63 nM, 22 nM, 9,2 nM bzw. 13,85 nM. PI3K/mTOR Inhibitor-4 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 ist ein Inhibitor des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 besitzen krebshemmende Wirkungen und SelektivitÄt gegenÜber MDA-MB-231-Zellen mit einem IC50-Wert von 2,29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 kann den Stillstand des Krebszellzyklus und Apoptose induzieren.

PDK1-IN-RS2 ist ein Mimetikum des Peptid-Docking-Motivs (PIFtide) und ein substratselektiver PDK1-Inhibitor mit einem Kd von 9 μM. PDK1-IN-RS2 unterdrÜckt die Aktivierung der nachgeschalteten Kinase S6K1 durch PDK1.

BAY-3827 is a potent and selective AMP-activated protein kinase (AMPK) inhibitor with IC 50 values ​​of 1.4nM at low ATP concentration (10μM) and 15nM at high ATP concentration (2mM).