PI3K/Akt/mTOR Signaling

3-Methyladenine-d3 ist das Deuterium-Isotop von 3-Methyladenin. 3-Methyladenin (3-MA) ist ein Inhibitor von PI3K. Es wird als Breitband-Inhibitor von Autophagie durch Hemmung der Klasse III PI3K eingesetzt.

ABC1183 ist ein selektiver GSK3- und CDK9-Dualhemmer mit oralen Aktivitäten. Die IC50-Werte von ABC1183 für GSK3β, GSK3α und CDK9/Cyclin T1 betragen jeweils 657 nM, 327 nM und 321 nM. ABC1183 hat entzündungshemmende Wirkungen sowie antitumorale Aktivitäten.

ALM301 ist ein hochspezifischer AKT-Inhibitor mit oralen Aktivitäten. Die IC50-Werte für AKT1, AKT2 und AKT3 betragen jeweils 0,13 μM, 0,09 μM und 2,75 μM. ALM301 hemmt die Phosphorylierung von AKT und reguliert in vitro downstream-Signale. ALM301 kann das Wachstum von Krebszellen und Tumoren hemmen.

BRD0209 ist ein wirksamer, selektiver und doppelter Hemmstoff von GSK3α/β (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM). BRD0209 ist auch ein reversibler ATP-kompetitiver Inhibitor mit schneller Bindungskinetik (Ki-Werte sind jeweils 4,2 nM). BRD0209 ist eine trizyklische Pyrazol- und Tetrahydrochinolonverbindung. BRD0209 hat das Potenzial zur Erforschung von Stimmungsstörungen.

Dihydroevocarpine induziert Zelltod in akuten myeloischen Leukämiezellen durch Hemmung der Aktivität von mTORC1/2.

GSK3-IN-3 ist ein Mitophagie-Induktor, der die Parkin-abhängige Mitophagie induzieren kann. GSK3-IN-3 ist auch ein GSK-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,01 μM. GSK3-IN-3 hat eine nicht ATP- und nicht substratkompetitive Wirkung und zeigt neuroprotektive Wirkungen gegenüber 6-OHDA.

GSK3-Substrat, α-, β-Untereinheit ist ein Peptidsubstrat der Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) und kann zur Messung der GSK-3-Aktivität verwendet werden.

HTH-01-091 ist ein starkes und selektives Inhibitor des maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) mit einer IC50 von 10,5 nM. HTH-01-091 kann auch PIM1/2/3, RIPK2, DYRK3, smMLCK und CLK2 hemmen. HTH-01-091 kann für die Erforschung von Brustkrebs verwendet werden.

Insulin Detemir ist eine künstliche Insulinart, die dazu dient, den Blutzuckerspiegel zu kontrollieren. Insulin Detemir aktiviert die Signalwege Akt und ERK-abhängige Kat- und CREB-Signalwege, um Gcg-Expression zu fördern und damit die Sekretion von GLP-1 anzuregen. Detemir kann für die Erforschung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden.

Leucine-13C6 ist eine mit 13C markierte L-Leucin-Variante. L-Leucin ist eine essentielle verzweigtkettige Aminosäure (BCAA), die den mTOR-Signalweg aktivieren kann.

PI3K/AKT-IN-1 ist ein wirksamer PI3K/AKT-Doppelinhibitor (IC50-Werte für PI3Kγ, PI3Kδ und AKT betragen jeweils 6,99 μM, 4,01 μM und 3,36 μM). PI3K/AKT-IN-1 hat antitumorale Aktivität und seine Wirkungsweise besteht darin, den PI3K/AKT-Signalweg zu hemmen und eine caspase-3-abhängige Apoptose auszulösen.

PI3K-IN-30 (Verbindung 6d) ist ein wirksamer PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,1 nM für PI3Kα, 136 nM für PI3Kβ, 30,7 nM für PI3Kγ und 8,9 nM für PI3Kδ.

PI3K-IN-31 (Verbindung 6b) ist ein wirksamer PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,7 nM für PI3Kα, 74 nM für PI3Kβ, 14,6 nM für PI3Kγ und 9,9 nM für PI3Kδ. Es hat eine antikarzinogene Wirkung.

PI3K/mTOR Inhibitor-11 ist ein oral aktiver PI3K/mTOR-Inhibitor (mit IC50-Werten von 3,5, 4,6 und 21,3 nM für PI3Kα, PI3Kδ und mTOR). Es reguliert den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg durch Hemmung der Phosphorylierung von AKT und S6-Proteinen. PI3K/mTOR Inhibitor-11 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

PI3K/mTOR-Inhibitor-13-Natrium ist ein oral aktiver Hemmstoff der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) und mTOR-Kinase. PI3K/mTOR-Inhibitor-13-Natrium hat potenzielle Anwendungen bei sexuellen Erkrankungen, soliden Tumoren und idiopathischer Lungenfibrose (IPF).

PIKfyve-IN-1 ist eine effektive und zellaktive chemische Sonde, die die 3-Phosphat-Phospholipid-Inositol-5-Kinase (PIKfyve) hemmen kann. Der IC50-Wert beträgt 6,9 nM. PIKfyve-IN-1 kann für die Erforschung von PIKfyve in der Virologie verwendet werden.

PKD-IN-1 Dihydrochlorid (Verbindung 32) ist eine Aminethylamin-Aryl (AEAA)-Verbindung und kann als PKD-1-Inhibitor verwendet werden. PKD-IN-1 kann für die Erforschung von durch Proteinkinase D (PKD) vermittelten Krankheiten eingesetzt werden.

Pifusertib (TAS-117) Hydrochlorid ist ein wirksamer, selektiver und oral aktiver Isoform-Akt-Inhibitor (IC50 für Akt1, 2 und 3 beträgt jeweils 4,8, 1,6 bzw. 44 nM). Pifusertib Hydrochlorid fördert die anti-myelomische Aktivität und verstärkt den durch Proteasominhibitoren induzierten tödlichen Endoplasmatischen-Reticulum-Stress. Pifusertib Hydrochlorid induziert Zelltod (Apoptose) und Autophagie.