PI3K/Akt/mTOR Signaling

KU-0063794 ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor, der sowohl den mTORC1- als auch den mTORC2-Komplex mit IC50-Werten von 10 nM hemmt.

PI-3065 ist ein potenter Inhibitor von PI3K p110δ mit IC50- und Ki-Werten von 5 nM und 1,5 nM und zeigt eine weniger potente AktivitÄt gegen p110α, p110β, p110γ mit IC50s von 910, 600, >10000 nM.

Triciribin ist ein DNA-Synthesehemmer, der auch Akt und HIV-1/2 mit IC50 von 130 nM bzw. 0,02-0,46 μM hemmt.

GNE-493 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer Pan-PI3-Kinase/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM und 32 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ und mTOR.

A selective inhibitor of GSK3β

Deguelin is one of four major naturally occurring rotenoids isolated from root extracts and is best recognized as a NADH: ubiquinone oxidoreductase (complex I) inhibitor, resulting in significant alterations in mitochondrial function.

IC-87114 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM.

KP372-1, ein Akt-Inhibitor, blockiert die SignalÜbertragung Über den PI3K-Signalweg und hemmt die Zellproliferation, wÄhrend es die Apoptose von Krebszellen induziert.

inhibitor of PI3Kδ

BX517 (PDK1-Inhibitor2) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDK1 mit einem IC50 von 6 nM.

Laduviglusib (CHIR-99021) Trihydrochlorid ist ein potentes und selektives GSK-3α/β Inhibitor mit IC50s von 10 nM und 6,7 nM. CHIR 99021 Trihydrochlorid zeigt eine >500-fache SelektivitÄt fÜr GSK-3 gegenÜber CDC2, ERK2 und anderen Proteinkinasen. CHIR 99021 Trihydrochlorid ist auch ein starker Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. CHIR 99021 Trihydrochlorid verstÄrkt die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen von Maus und Mensch. CHIR 99021 Trihydrochlorid induziert Autophagie.

PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) ist ein hochpotenter dualer Inhibitor von PI3Kα, PI3Kγ und mTOR mit IC50-Werten von 0,4 nM, 5,4 nM bzw. 1,6 nM. PF-05212384 (PKI-587) ist in beiden Komplexen von mTOR, mTORC1 und mTORC2, gleichermaßen wirksam.

Quercetindihydrat, ein natÜrliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM fÜr PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.

GSK2292767 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem pIC50 von 10,1.

Perifosine ist ein Akt-Inhibitor.

OXA-01 ist ein potenter mTORC1- und mTORC2-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 nM bzw. 7 nM.

Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien.

PP242 (PP 242) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 8 nM. PP242 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2 mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 58 nM.

TGX-221 ist ein potenter, selektiver und zellmembrangÄngiger Inhibitor der katalytischen Untereinheit p110β von PI3K, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.

LJH685 ist ein potenter, ATP-kompetitiver und selektiver RSK-Inhibitor, der die biochemischen AktivitÄten von RSK1, 2 und 3 mit IC50-Werten von 6, 5 bzw. 4 nM hemmt.

A pan inhibitor of class I PI3K isoforms

740 Y-P ist ein Aktivator der PI3K mit einer Konzentration von 20 μM.

GSK-3β inhibitor