PI3K/Akt/mTOR Signaling

Everolimus (RAD001) ist ein oral wirksames Derivat von Rapamycin, das die Ser/Thr-Kinase mTOR(Säugetierziel von Rapamycin) hemmt.

CC-223 (CC-223) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der mTOR-Kinase mit einem IC50-Wert fÜr mTOR-Kinase von 16 nM. CC-223 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2.

GSK690693 handelt sich um einen ATP-kompetitiven, niedrig nanomolaren Inhibitor von Akt-Kinasen mit IC50-Werten von 2,13 und 9 nM für Akt,2 bzw. 3.

A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor

MHY1485 ist ein potenter Aktivator von mTOR, der die Autophagie und die Fusion zwischen Autophagosomen und Lysosomen hemmt.

A chalcone and flavonoid with diverse biological activities

Torin 2 ist ein mTOR-Inhibitor mit einem EC50 von 0,25 nM zur Hemmung der zellulÄren mTOR-AktivitÄt und weist eine 800-fache SelektivitÄt gegenÜber PI3K auf (EC50: 200 nM). Torin 2 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 0,5 nM im zellfreien Assay. Torin 2 kann sowohl mTORC1 als auch mTORC2 unterdrÜcken.

AMG319 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 18 nM.

PDK1-Aktivator

RGX-202 (3-GuanidinopropionsÄure) ist ein oraler kleinmolekularer SLC6A8-Transporter-Inhibitor. RGX-202 hemmt den Kreatinimport in vitro und in vivo stark, reduziert die intrazellulÄren Phosphokreatin- und ATP-Spiegel und induziert Tumorapoptose. RGX-202 kann fÜr die Erforschung von Krebs und Duchenne-Muskeldystrophie verwendet werden.

An inhibitor of RSK2

TBCA ist ein hochselektiver CK2 (Caseinkinase II)-Inhibitor mit einem IC50 von 110 nM und einem Ki von 77 nM. TBCA zeigt SelektivitÄt fÜr CK2 gegenÜber CK1, DYRK1A und einer Reihe von 27 anderen Kinasen.

Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro.

BIO-Acetoxim (BIA) ist ein potenter und selektiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von jeweils 10 nM fÜr GSK-3α/β.

3F8 ist ein potenter und selektiver GSK-3β-Inhibitor, der als neues Reagenz und potenzieller therapeutischer Kandidat fÜr GSK3-bedingte Krankheiten nÜtzlich sein kÖnnte.

LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK bzw. mTOR. LY3023414 hemmt mTORC1/2 bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen stark.

nicht-ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor

An inhibitor of class I PI3K isoforms

PIK-III ist ein potenter und selektiver Inhibitor von VPS34 mit einem IC50 von 18 nM.

AZD2858 ist ein potenter, oral aktiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 und 5 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β, der in der Erforschung der Frakturheilung verwendet wird.

A PI3Kγ inhibitor

Rapamycin (Sirolimus) wurde früher als Antimykotikum verwendet.

TG100-115 ist ein selektiver PI3Kγ/PI3Kδ-Inhibitor mit IC50-Werten von 83 bzw. 235 nM.