PI3K/Akt/mTOR Signaling

MK-2206 dihydrochloride ist ein oral wirksamer allosterischer Akt-Inhibitor zur Behandlug solider Tumoren.

AKT Kinase Inhibitor ist ein Akt-Kinase-Inhibitor mit antitumoröser Wirkung[1].

PI-103 Hydrochloride is a potent cell-permeable multi-target inhibitor that primarily acts on the PI3K and mTOR signaling pathways.

AZD8055 ist ein neuer ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor und hat einen IC50-Wert von 0,8 nmol/L sowie einen Ki-Wert von 1,3 nmol/L.

Afuresertib (GSK2110183) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit einem Kis von 0,08/2/2,6 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3.

An mTOR inhibitor

Ampkinon ist ein indirekter AMP-aktivierter Proteinkinase (AMPK)-Aktivator.

WZ4003 ist der erste potente und hochspezifische NUAK-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 20 nM/100 nM fÜr NUAK1 (ARK5)/NUAK2, ohne signifikante Hemmung anderer 139 Kinasen.

A JAK3 inhibitor

LJI308 ist ein potenter pan-ribosomaler S6-Kinase (RSK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 4 nM und 13 nM fÜr RSK1, RSK2 bzw. RSK3. LJI308 hemmt die Phosphorylierung von RSK (T359/S363) und YB-1 (S102) nach Bestrahlung, Behandlung mit EGF und in Zellen, die eine KRAS-Mutation exprimieren.

IM-12 ist ein Inhibitor von GSK-3β mit einem IC50 von 53 nM und verstÄrkt auch die Wnt-Signalgebung.

CC-115 ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.

CHIR-99021 (CT99021) ist der ein häufigsten verwendete GSK-3ß-Inhibitor und gilt als der Standard-niedermolekulare Wnt-Agonist.

AZD6482 (KIN-193) ist ein potenter und selektiver p110β-Inhibitor mit einem IC50 von 0,69 nM.

PIK-75 ist ein reversibler DNA-PK- und p110α-selektiver Inhibitor, der DNA-PK hemmt, p110&7#945; und p110γ mit IC50s von 2, 5,8 bzw. 76 nM. PIK-75 hemmt p110α >200-mal stÄrker als p110&7#946; (IC50=1,3 μM). PIK-75 induziert Apoptose.

4,5,6,7-Tetrabrombenzimidazol ist ein selektiver und ATP-kompetitiver CK2 (Caseinkinase 2)-Inhibitor.

A potent and selective inhibitor of GSK3

PIK-90 ist ein DNA-PK- und PI3K-Inhibitor, der p110α, p110γ und DNA-PK mit IC50-Werten von 11, 18 bzw. 13 nM hemmt.

PT 1 ist ein AMPKα1-Aktivator, der die inaktiven verkürzten Formen von AMPKα1-Monomeren direkt aktiviert.

(+)-Usniacin wird aus Flechten isoliert, bindet an die ATP-Bindungstasche von mTOR und hemmt die AktivitÄt von mTORC1/2. (+)-Usniacin hemmt die Phosphorylierung von mTOR-Downstream-Effektoren: Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induziert Autophay, mit Anti-Krebs-AktivitÄt. (+)-Usniacin besitzt antimikrobielle AktivitÄt gegen eine Reihe von planktonischen grampositiven Bakterien, einschließlich Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis und Enterococcus faecium.

GNE-317 ist ein PI3K/mTOR-Hemmer, der die Blut-Hirn-Schranke (BBB) Überwinden kann.

Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanidhydrochlorid) hemmt die mitochondriale Atmungskette in der Leber, was zur Aktivierung von AMPK führt und die Insulinsensitivität für Typ-2-Diabetes-Forschung verbessert.

GSK-3 inhibitor

SU6656 ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 280, 20, 130, 170 nM fÜr Src, Yes, Lyn bzw. Fyn. SU6656 hemmt die FAK-Phosphorylierung an den Stellen Y576/577, Y925, Y861. SU6656 hemmt auch p-AKT.