PI3K/Akt/mTOR Signaling

A66 ist ein hochspezifischer und selektiver p110α-Inhibitor mit einer IC50 von 32 nM.

Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) Hydrochlorid, ein zytotoxisches Anthracyclin-Antibiotikum, ist ein Chemotherapeutikum zur Behandlung von Krebs.

Guggulsteron ist ein Pflanzensterin, das aus dem Gummiharz des Baums Commiphora wightii gewonnen wird. Guggulsteron hemmt das Wachstum einer Vielzahl von Tumorzellen und induziert Apoptose durch Herunterregulierung von antiapoptotischen Genprodukten (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP und Survivin), Modulation von Zellzyklusproteinen (Cyclin D1 und c-Myc), Aktivierung von Caspasen und JNK, Hemmung von Akt. Guggulsteron, ein Antagonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR), verringert die CDCA-induzierte FXR-Aktivierung mit IC50-Werten von 17 bzw. 15 μM fÜr Z- bzw. E-Guggulsteron.

Cromolyn-Natrium (Dinatriumcromoglycat; FPL-670) ist ein Antiallergikum.

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

A cell-permeable inhibitor of CK2

CHPG-Natriumsalz ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.

FPA 124, ein zellgängiger Kupferkomplex, ist ein selektiver Akt-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 μM. FPA 124 interagiert sowohl mit der Pleckstrin-Homologie (PH) als auch mit den Kinase-Domänen von Akt. FPA 124 induziert Apoptose.

Nordihydroguaiaretic acid is a potent 5-lipoxygenase (5-LOX) inhibitor with an IC 50 value of 8μM.

YLF-466D ist ein neu entwickelter AMPK-Aktivator, der die Thrombozytenaggregation hemmt.

Yoda1 ist ein Agonist für Piezo1 sowohl beim Menschen als auch bei der Maus.

Akt1, 2, and 3 are serine/threonine protein kinases in the phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase signalling pathway that play a critical role in the regulation of cell proliferation and survival.

API-1, ein potenter Akt/PKB-Inhibitor, bindet an die PH-DomÄne und hemmt die Akt-Membrantranslokation. API-1 reduziert effizient die Phosphorylierungsniveaus von Akt mit einem IC50 von ~0,8 μM. API-1 ist selektiv fÜr PKB und hemmt nicht die Aktivierung von PKC und PKA. API-1 induziert auch Apoptose durch Synergisieren mit TNF-verwandtem Apoptose-induzierenden Liganden (TRAIL).

SAR260301 ist ein oral verfügbarer und selektiver PI3Kβ-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM.

Überproduziert bei der menschlichen neurometabolischen Krankheit D-2-HGA

GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).

D-Cyclins regulate the cell cycle by acting in a complex with cyclin dependent kinases (CDKs) to promote phosphorylation of the retinoblastoma protein and initiate cellular progression from the G1 to the S phase.

CAY10626 ist ein PI3Kα/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor. CAY10626 hat IC50s von 0,9, 0,6 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. CAY10626 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

ARQ-092 (ARQ-092) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und allosterischer Akt-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,7 nM, 14 nM und 8,1 nM fÜr Akt1, Akt2 bzw. Akt3.

CNX-1351 ist ein potenter und isoformselektiver zielgerichteter kovalenter PI3Kα-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,8 nM.

CZ415 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,07. CZ415 hemmt den Proteinkomplex mTORC1 und mTORC2.

ETP-46321 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor mit Kiapps von 2,3 bzw. 14,2 nM.

GDC-0326 ist ein potenter und selektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem Ki von 0,2 nM.