PI3K/Akt/mTOR Signaling

IPI549 (IPI549) ist ein potenter und selektiver PI3Kγ Inhibitor mit einem IC50 von 16 nM. IPI549 zeigt eine >100-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Lipid- und Proteinkinasen.

LTURM34 ist ein spezifischer DNA-PK-Inhibitor (IC50=34 nM). LTURM34 weist eine 170-fache SelektivitÄt fÜr DNA-PK gegenÜber PI3K auf. LTURM34 zeigt eine starke antiproliferative AktivitÄt in einer Vielzahl von Tumorzelllinien.

MTX-211 (Mol 211) ist ein dualer Inhibitor von EGFR und PI3K mit IC50-Werten von <100 nM. MTX-211 kann zur Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten eingesetzt werden.

O-304 ist ein erster oral verf&Uuml;gbarer Pan-AMPK-Aktivator seiner Klasse, der die AMPK-Aktivit&Auml;t erh&Ouml;ht, indem er die Dephosphorylierung von pAMPK unterdr&Uuml;ckt.

PF-04979064 ist ein potenter und selektiver PI3K/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,13 nM und 1,42 nM f&Uuml;r PI3Kα bzw. mTOR.

PF-06409577 ist ein potenter und selektiver allosterischer Aktivator der AMPK-α1β1γ1-Isoform mit einem EC50-Wert von 7 nM.

PQR309 ist ein potenter, hirng&auml;ngiger, oral bioverf&uuml;gbarer Pan-Klasse-I-PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 33nM, 451nM, 661nM, 708nM und 89nM f&uuml;r PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ bzw. mTOR.

SF2523 ist ein hochselektiver und wirksamer Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM f&Uuml;r PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 bzw. mTOR.

Umbralisib (TGR-1202) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver dualer PI3Kδ- und Caseinkinase-1-ε (CK1ε)-Inhibitor mit EC50 von 22,2 nM bzw. 6,0 μM. Umbralisib zeigt einzigartige immunmodulatorische Wirkungen auf T-Zellen der chronischen lymphatischen Leuk&Auml;mie (CLL). Umbralisib kann f&Uuml;r die Erforschung h&Auml;matologischer Malignome verwendet werden.

Das Indirubin-Derivat E804 ist ein starker Inhibitor des insulin&Auml;hnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptors (IGF1R) mit einem IC50-Wert von 0,65 μM f&Uuml;r IGF1R.

IITZ-01 ist ein potenter lysosomotroper Autophagie-Inhibitor mit Antitumor-Aktivit&Auml;t als Einzelwirkstoff mit einem IC50-Wert von 2,62 μM f&Uuml;r PI3Kγ.

Leniolisib (CDZ173) ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Inhibitor.

BAY1125769 ist ein selektiver allosterischer Akt1/Akt2-Inhibitor; hemmt Akt1- und Akt2-Aktivität mit IC50-Werten von 5,2 nM bzw. 18 nM bei 10 μM ATP.

Eine essentielle Fettsäure, die in grünem Blattgemüse gefunden wird.

Nimbolid ist ein Triterpen, das aus den Bl&Auml;ttern und Bl&Uuml;ten von Neem (Azadirachta indica L) gewonnen wird. Nimbolid induziert Apoptose durch Inaktivierung von NF-κB. Nimbolid hemmt die Aktivit&Auml;t der CDK4/CDK6-Kinase. Nimbolid unterdr&Uuml;ckt die Signalwege NF-κB, Wnt, PI3K-Akt, MAPK und JAK-STAT.

4-Vinylcyclohexene dioxide (VCD), a metabolite of 4-vinylcyclohexene (VCH), is synthesized in industries as an intermediate diluent for epoxy resins and other epoxides.

MELK-8a Dihydrochloride is a novel inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with an IC50 of 2 nM.

Miransertib (ARQ 092) HCl is an orally bioavailable, selective, and potent allosteric Akt inhibitor with IC 50 values of 2.7nM, 14nM, and 8.1nM for Akt1, Akt2, and Akt3, respectively.

MOTS-c is a mitochondrial-derived polypeptide with metabolic regulatory functions.

Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.

WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.

TMPA ist ein hochaffiner Nur77-Antagonist, der an Nur77 bindet und zur Freisetzung und Verlagerung von LKB1 im Cytoplasma führt, um AMPKα zu aktivieren.