PKC

Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) ist ein starkes Antitumormittel.

VTX-27 ist ein selektiver Proteinkinase C θ (PKC θ)-Inhibitor mit Kis von 0,08 nM und 16 nM fÜr PKC θ und PKC δ.

AS2521780 ist ein neuartiger PKCθ-selektiver Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,48 nM.

Mitoxantrone (mitozantrone) ist ein Anthrandion-Derivat mit antitumoraler Wirkung.

LXS196 (LXS196) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,9 nM, 0,4 nM und 3,1 μM fÜr PKC&7#945;, PKCθ bzw. GSK3β. LXS196 hat das Potenzial fÜr die Aderhautmelanomforschung.

Ingenol ((-)-Ingenol) ist ein PKC-Aktivator mit einem Ki von 30 μM mit AntitumoraktivitÄt.

BJE6-106 (B106) ist ein potenter, selektiver PKCδ-Inhibitor der 3. Generation mit einem IC50 von 0,05 μM und zielt selektiv auf das klassische PKC-Isozym PKCα (IC50=50 μM).

Hypocrellin A, ein natÜrlich vorkommender PKC-Inhibitor, hat viele biologische und pharmakologische Eigenschaften, wie Antitumor-, antivirale, antibakterielle und Antileishmania-AktivitÄten.

p32-Inhibitor M36 (M36) ist ein p32-Inhibitor des mitochondrialen Proteins, der direkt an p32 bindet und die p32-Assoziation mit LyP-1 hemmt.

Procyanidin A1 (Proanthocyanidin A1) ist ein Procyanidin-Dimer, das die Degranulation nach der Proteinkinase-C-Aktivierung oder den Ca2+-Einstrom aus einem internen Speicher in RBL-213-Zellen hemmt.

Proteinkinase C 19–31, ein Peptidinhibitor von Proteinkinase C (PKC), abgeleitet von der Pseudosubstrat-Regulationsdomäne von PKCa (Reste 19–31), wobei ein Serin an Position 25 das Wildtyp-Alanin ersetzt, wird als verwendet Proteinkinase-C-Substratpeptid zum Testen der Proteinkinase-C-Aktivität.

Protein Kinase C 19-36 ist ein Pseudosubstratpeptid-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einem IC50 von 0,18 μM.

Daphnoretin (Dephnoretin), isoliert aus Wikstroemia indica, besitzt antivirale AktivitÄt.

DCPLA-ME, die Methylesterform von DCPLA, ist ein potenter PKCε-Aktivator zur Verwendung bei der Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen.

Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt.

N-Desmethyltamoxifenhydrochlorid ist der Hauptmetabolit von Tamoxifen beim Menschen. N-Desmethyltamoxifen, ein schwaches AntiÖstrogen, ist ein zehnmal stÄrkerer Proteinkinase C (PKC)-Hemmer als Tamoxifen. N-Desmethyltamoxifen-Hydrochlorid ist auch ein starker Regulator des Ceramid-Stoffwechsels in menschlichen AML-Zellen, der die Glykosylierung, Hydrolyse und Sphingosin-Phosphorylierung von Ceramid begrenzt.

L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1).

Afuresertib (Hydrochlorid) (GSK 2110183 Hydrochlorid) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver, ATP-kompetitiver und potenter Pan-Akt-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,08/2/2,6 nM für Akt1/Akt2/Akt3.

C8 Ceramid (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosin) ist ein zellpermeables Analogon von natürlich vorkommenden Ceramiden.

CMPD101 ist ein potenter, hochselektiver und membrangÄngiger niedermolekularer Inhibitor von GRK2/3 mit IC50 von 18 nM bzw. 5,4 nM.

K252b, ein aus dem Actinomyceten Nocardiopsis isoliertes Indolocarbazol, ist ein PKC-Inhibitor.

PKCε Inhibitor Peptide, auch εV1-2 genannt, ist ein von der Proteinkinase C ε (PKCε) abgeleitetes Peptid. Es wirkt als selektiver PKCε-Inhibitor und hemmt die Translokation von PKCε.

An HIV reactivator

CRT0066854 ist ein potenter und selektiver atypischer PKC-Isoenzym-Inhibitor.