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Rocaglamide (Rocaglamide A)

Catalog No.: GC33426Purity:>98.50%Synonyms: Rocaglamide A; Roc-A
COASDSData Sheet
Rocaglamide (Rocaglamide A) wird aus der Gattung Aglaia (Familie Meliaceae) isoliert.

Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.

Rocaglamide (Rocaglamide A)
Cas No.: 84573-16-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$511.00
1
500μgIn Stock
$115.00
1
1mgIn Stock
$185.00
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5mgIn Stock
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10mgIn Stock
$783.00
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Zitate (Citations)

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    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    Nature
    628, 630–638 (2024)
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    632, 686–694 (2024)
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    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
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    Nature
    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
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    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
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    387(6739) (2025)
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    Science
    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    33, 273–287 (2023)
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    33, 546–561 (2023)
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    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Beschreibung (Description)

Rocaglamide (Rocaglamide A) wird aus der Gattung Aglaia (Familie Meliaceae) isoliert. Rocaglamide (Rocaglamide A) (IC50 von 50 nM) hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors elF4A, einer DEAD-Box-RNA-Helikase[1,2].

Rocaglamide (Rocaglamide A) (100 nM;24 Stunden) verstärkte signifikant die durch TRAIL induzierte Apoptose[4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (20- 100 nM;48 Stunden) kann 10-30% Apoptose in L1236- und KM-H2-Zellen induzieren[3]. Rocaglamide (Rocaglamide A) ist in der Lage, die durch PMA induzierte Expression von NF-kappaB-Zielgenen zu unterdrücken und leukämische T-Zellen für die durch TNFalpha, Cisplatin und Gamma-Bestrahlung induzierte Appotose zu sensibilisieren[5]. Rocaglamide (Rocaglamide A)( 30/50 nM;21Tage) verhinderte die TNF-α-vermittelte Hemmung der Osteoblastendifferenzierung und förderte direkt die Osteoblastendifferenzierung in sowohl C2C12- als auch primären mesenchymalen Stromazellen[6].

Rocaglamide (Rocaglamide A)( 2.5 mg/kg; i.p.; 32 Tage) induzierte die Apoptose von Tumorzellen in einem SCID-Mausmodell(Huah-7-Zellen), ohne Gewichtscerlust bei Mäusen zu verursachen, und während der Behandlung wurden keine signifikanten Anzeichen von Toxizität beobachtet, was darauf hindeutet, dass Rocaglamide in vivo allgemein gut verträglich ist[4]. Rocaglamide (Rocaglamide A)( 0.5 mg/kg; i.p.; fünfmal pro Woche für zwei Woche) überwindet die CPT-Resistenz in signifikanten Steigerung der anti-tumoralen Wirksamkeit von CPT in mit U2666-xenotransplantierten Mäusen[7].

References:
[1]. Santagata S, Mendillo ML, et,al. Tight coordination of protein translation and HSF1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19;341(6143):1238303. doi: 10.1126/science.1238303. PMID: 23869022; PMCID: PMC3959726.
[2]. Kim S, Salim AA, Swanson SM and Kinghorn AD: Potential of cyclopenta[b]benzofurans from Aglaia species in cancer chemotherapy. Anticancer Agents Med Chem. 6:319-345. 2006.
[3]. Giaisi M, KÖhler R, et,al. Rocaglamide and a XIAP inhibitor cooperatively sensitize TRAIL-mediated apoptosis in Hodgkin's lymphomas. Int J Cancer. 2012 Aug 15;131(4):1003-8. doi: 10.1002/ijc.26458. Epub 2011 Nov 8. PMID: 21952919.
[4]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083.
[5]. Baumann B, Bohnenstengel F, et,al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800. doi: 10.1074/jbc.M208003200. Epub 2002 Sep 16. PMID: 12237314.
[6]. Li A, Yang L, et,al. Rocaglamide-A Potentiates Osteoblast Differentiation by Inhibiting NF-κB Signaling. Mol Cells. 2015 Nov;38(11):941-9. doi: 10.14348/molcells.2015.2353. Epub 2015 Nov 6. PMID: 26549505; PMCID: PMC4673408.
[7]. Wu Y, Giaisi M, et,al. Rocaglamide breaks TRAIL-resistance in human multiple myeloma and acute T-cell leukemia in vivo in a mouse xenogtraft model. Cancer Lett. 2017 Mar 28;389:70-77. doi: 10.1016/j.canlet.2016.12.010. Epub 2016 Dec 18. PMID: 27998762.

Protokoll (Protocol)

Zellexperiment [1]:

Zelllinien

HepG2 und Huh-7-Zellen

Vorbereitungsmethode

HepG2 und Huh-7-Zellen wurden in 96-Well-Platten in vollständig angereichertem Kulturmedium ausgesät und 24 Stunden inkubiert. Anschließend wurden die Zellen 24 Stunden lang mit 100 nM Rocaglamide (Rocaglamide A) und TRAIL behandelt.

Reaktionsbedingungen

100 nM;24 Stunden

Anwendungen

Rocaglamide (Rocaglamide A) verstärkte die durch TRAIL induzierte Apoptose signifikant.
Animal experiment [1]:

Tiermodelle

Weibliche SCID-Mäuse (6 Wochen alt)

Vorbereitungsmethode

Die Huh-7-Zellen, suspendiert in 100 µl Mischung, wurden subkutan in die rechte Flanke von 10 weiblichen SCID-Mäusen (6 Wochen alt) implantiert und anschließend zufällig in zwei gleich große Gruppen aufgeteilt. Eine Gruppe erhielt eine intraperitioneale Injektion von Rocaglamide (Rocaglamide A) (2.5 mg/kg in 80 µl Olivenöl; n=5), während die andere als Vehikelkontrolle diente. Diese Behandlungen wurden einmal täglich über 32 Tage durchgeführt, und die Tumorvolumina sowie die Körpergewichte der Tiere wurden zweimal wöchentlich gemessen.

Dosierungsform

2.5 mg/kg; i.p.; 32 Tage

Anwendungen

Rocaglamide (Rocaglamide A) induzierte die Appotose von Tumorzellen in einem SCID-Mausmodell (Huh-7-Zellen), ohne bei den Mäusen Gewichtsverlust zu verursachen, und es wurden während der Behandlung keine signifikanten Anzeichen von Toxizität beobachtet, was darauf hindeute, dass Rocaglamide in vivo allgemein gut verträglich ist.

References:
[1]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083.

Produktdokumente (Product Documents)

Purity:>98.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

CAS-Nr.
84573-16-0
Synonyme
Rocaglamide A; Roc-A
SMILES
O1C2=CC(OC)=CC(OC)=C2[C@]2(O)[C@H](O)[C@H](C(N(C)C)=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)[C@]12C1=CC=C(OC)C=C1 |&1:11,13,15,21,28,r|
Summenformel
C29H31NO7
Molekulargewicht
505.56
Löslichkeit
150 mg/mL in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

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