Stem Cell

FLI-06 ist ein Notch-Signalhemmer (EC 50 = 2,3μM), der stromaufwärts der Spaltung durch α-Sekretase und β-Secretase wirkt. FLI-06 stört den intrazellulären Transport und die Verarbeitung des Notch-Signalwegs, hemmt die allegemeine Sekretion in einem Stadium vor dem Austritt aus dem endoplasmatischen Retikulum(ER) und transformiert die ER-Morphologie von Tubuli zu Lamellen. FLI-06 zur Behandlung von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen.

A 1070722 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK-3) mit einem Ki von 0,6 nM fÜr GSK-3α und GSK-3β. A 1070722 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) durchdringen und reichert sich in Gehirnregionen an, daher Potenzial fÜr PET-Radiotracer zur Quantifizierung von GSK-3 im Gehirn.

GANT61 war in der Lage, sowohl die GLI1- als auch die GLI2-induzierte Transkription effizient zu blockieren, IC50 beträgt 5 μM.

competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation

Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)

IWR-1-endo ist ein Tankyrase-Inhibitor, der den Wnt/β-Catenin-Signalweg hemmt.

HPI 1 ist ein potenter GLI-Antagonist mit einem IC50-Wert von 1,1 μM. HPI 1 zeigt antiproliferative AktivitÄt. HPI 1 verringert die GLI1-mRNA-Expression. HPI 1 hemmt die Koloniebildung dosisabhÄngig.

Jervine (11-Ketocyclopamin) ist ein potenter Hedgehog (Hh)-Inhibitor mit einem IC50 von 500-700 nM.

SANT-2 ist ein potenter Antagonist des Hh-Signalwegs. Die Hedgehog (Hh)-Signalgebung spielt eine wichtige Rolle bei der Zellsignalisierung der embryonalen Entwicklung und der HomÖostase des adulten Gewebes. SANT-2 hat das Potenzial fÜr die Erforschung mehrerer bÖsartiger Erkrankungen, darunter das Gorlin-Syndrom (eine Erkrankung, die fÜr Basalzellkarzinom, Medulloblastom und Rhabdomyosarkom prÄdisponiert), Prostata-, BauchspeicheldrÜsen- und Brustkrebs.

Ciliobrevin A (HPI-4) ist ein Hemmer des Hedgehog (Hh)-Signalwegs mit einer mittleren Hemmkonzentration (IC50) von weniger als 10 μM.

TCS 184 ist ein Polypeptidfragment.

Tankyrase inhibitor

TCS 2002 (Verbindung 9b) ist ein hochselektives, oral bioverfÜgbares und wirksames GSK-3β Inhibitor mit dem IC50 von 35 nM.

CHIR-98014 ist ein potenter, zellgÄngiger GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,65 und 0,58 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β; es zeigt weniger potente AktivitÄten gegen cdc2 und erk2.

AY 9944 Dihydrochlorid ist ein spezifischer Hemmer der Cholesterinbiosynthese.

Indirubin-3'-oxim ist ein starkes GSK-3β Inhibitor und hemmt schwach 5-Lipoxygenase mit IC50-Werten von 22 nM bzw. 7,8-10 μM; Indirubin-3'-oxim zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen CDK5/p25 und CDK1/Cyclin B mit IC50-Werten von 100 und 180 nM.

XAV-939 selektiv hemmt die β-Catenin-vermittelte Transkription.

PF-5274857 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und gehirngÄngiger Smo-Antagonist mit einem IC50 von 5,8 nM und einem Ki von 4,6 nM. PF-5274857 hat Potenzial fÜr die Erforschung von Tumorarten, einschließlich Hirntumoren und Hirnmetastasen, die durch einen aktivierten Hh-Weg ausgelÖst werden.

Cyclopamine ist ein natürlich vorkommender Hedgehog (Hh)-spezifischer niedermolekularer Signalinhibitor, der das Tumorwachstum stark hemmt und eine signifikante antiinvasive, antiproliferative und antiöstrogene Wirkung in menschlichen Brustkrebszellen hat.

TC-G 24 (Verbindung 24) ist ein potenter, selektiver Glykogensynthasekinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 17,1 nM.

Wnt-C59 (C59) ist ein hochpotenter und oraler Porcupine (PORCN)-Inhibitor mit einem IC50 von 74 pM.

BIO-Acetoxim (BIA) ist ein potenter und selektiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von jeweils 10 nM fÜr GSK-3α/β.

3F8 ist ein potenter und selektiver GSK-3β-Inhibitor, der als neues Reagenz und potenzieller therapeutischer Kandidat fÜr GSK3-bedingte Krankheiten nÜtzlich sein kÖnnte.

nicht-ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor