Brusatol
Catalog No.: GC34070Purity:>98.00%Synonyms: (+)-Brusatol, NSC 172924
Brusatol est un inhibiteur de Nrf2 isolé de Brucea javanica et exerce une inhibition tumorale significative dans plusieurs cancers au moyen de réduire la résistance à lésion oxydative du stress cancéreux.
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Cas No.: 14907-98-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
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$31.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $109.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $31.00 | In Stock | 1 | |
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Brusatol est un inhibiteur de Nrf2 isolé de Brucea javanica et exerce une inhibition tumorale significative dans plusieurs cancers au moyen de réduire la résistance à lésion oxydative du stress cancéreux[1,2,3]. Brusatol a confirmé qu'il peut inhiber la voie Nrf2-Notch1, augmente l'expression de p-P38, LC3, Beclin 1 et p-JNK, réduit la régulation de BRF2, IGFBP-2, P62 et CD151[3].
Le traitement in vitro avec Brusatol (20, 50, 100, et 200nM; 0, 24, 48, 72, et 96h) au stade zygotique a empêché le développement précoce de l'embryon dans les embryons de rats Kunming[4]. Brusatol (1 et 100nM; 72h) présente un effet anti-tumoral dans un modèle de leucémie lymphoblastique aiguë (cellules KOPN-8) déclenché par l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène[5]. Brusatol (0.31 à 10µM; 24 ou 48h) entraîne un ralentissement du cancer du sein via l'inhibition de Nrf2 dans les lignées cellulaires du cancer du sein[6].
In vivo, Brusatol (2mg/kg; tous les 48h; 5 semaines; i.p.) entrave la progression du cancer de la vessie par la voie Chac1/Nrf2/SLC7A11[7]. Brusatol (NSC 172924) sensibilise l'hyperplasie endométriale et le cancer à la progestine au moyen de supprimer le métabolisme de la progestine médié par NRF2-TET1-AKR1C1 dans un modèle de rats nus injectés avec des cellules cancéreuses endométriales Brusatol (NSC 172924)-traités (10nmol/l; 3 jours) (Ishikawa et ECC1)[8].
References:
[1] Yu, Xiao-Qi et al. “Brusatol: A potential anti-tumor quassinoid from *Brucea javanica*.” *Chinese herbal medicines* vol. 12,4 359-366. 19 Aug. 2020, doi:10.1016/j.chmed.2020.05.007
[2] Sutiningsih, Dwi et al. “Larvicidal Activity of Brusatol Isolated from *Brucea javanica* (L) Merr on *Culex quinquefasciatus*.” *Iranian journal of public health* vol. 48,4 (2019): 688-696.
[3] Li, Kun-Wei et al. “Brucea javanica: A review on anticancer of its pharmacological properties and clinical researches.” *Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology* vol. 86 (2021): 153560. doi:10.1016/j.phymed.2021.153560
[4] Lin, Ying et al. “Nrf2 inhibition affects cell cycle progression during early mouse embryo development.” *The Journal of reproduction and development*vol. 64,1 (2018): 49-55. doi:10.1262/jrd.2017-042
[5] Jorge, Joana et al. “Antitumor Effect of Brusatol in Acute Lymphoblastic Leukemia Models Is Triggered by Reactive Oxygen Species Accumulation.” *Biomedicines* vol. 10,9 2207. 6 Sep. 2022, doi:10.3390/biomedicines10092207
[6] Bovilla, Venugopal R et al. “Targeted Inhibition of Anti-Inflammatory Regulator Nrf2 Results in Breast Cancer Retardation In Vitro and In Vivo.” *Biomedicines* vol. 9,9 1119. 30 Aug. 2021, doi:10.3390/biomedicines9091119
[7] Yu, Xi et al. “Brusatol hinders the progression of bladder cancer by Chac1/Nrf2/SLC7A11 pathway.” *Experimental cell research* vol. 438,2 (2024): 114053. doi:10.1016/j.yexcr.2024.114053
[8] Hu, Meiyan et al. “Brusatol sensitizes endometrial hyperplasia and cancer to progestin by suppressing NRF2-TET1-AKR1C1-mediated progestin metabolism.” *Laboratory investigation; a journal of technical methods and pathology* vol. 102,12 (2022): 1335-1345. doi:10.1038/s41374-022-00816-5
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | MCF-7, MDA-MB-231, ou MDA-MB-468 |
Méthode de préparation | Différentes cellules de cancer du sein (BC) (MCF-7, MDA-MB-231, ou MDA-MB-468) (1.0 × 104cellules dans 100µL DMEM avec 10% FBS) ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits et cultivées dans un incubateur à 37°C avec 5% CO2 et une humidité relative de 90%. Après cela, lorsque la confluence des cellules a atteint approximativement 60 à 70% (après 36h), les cellules ont été exposées à brusatol à des concentrations (entre 0,31 et 10µM) pendant 24 ou 48h. Après ce traitement, la viabilité cellulaire a été mesurée à l'aide des tests au sulforhodamine B (SRB) et MTT(3-(4,5-Diméthylthiazol-2-yl)-2,5-Diphényltétrazolium Bromure). |
Conditions de réaction | 0.31 à 10µM; 24 ou 48h |
Domaines d'application | L'effet de deux concentrations faibles/non-toxiques (19,5 et 78nM) de brusatol n'a démontré aucun effet significatif sur la viabilité cellulaire. Brusatol a provoqué une diminution significative de la viabilité des cellules de cancer du sein; cependant, cet effet n'était pas dépendant de la dose ou du temps. Les effets cyytotoxiques les plus élevés de brusatol ont été observés après 24 et 48 heures de traitement. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles BALB/c-nus |
Méthode de préparation | Des cellules T24 ont été injectées par voie sous-cutanée dans les rats à la concentration de 1×106 cellules par rat. Trois rats ont été aléatoirement divisés en deux groupes, constitués de rats nus. Les groupes expérimenraux ont été injectés par voie intra-péritonéale par brusatol à la dose de 2mg/kg tous les 48h, tandis que les groupes de témoin ont été injectés par saline normale. Après une durée de traitement de 5 semaines, les rats ont été anesthésiés et ensuite euthanasiés pour faciliter les analyses supplémentaires. Du pentobarbital de sodium (30mg/kg) a été administré en tant qu'agent anesthésique. |
Forme de dosage | 2mg/kg; tous les 48h; 5 semaines |
Domaines d'application | La taille de la tumeur des rats brusatol-traités a été significativement réduite. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
14907-98-3
Synonymes
(+)-Brusatol, NSC 172924
SMILES
CC([C@](C[C@@](O1)2[H])3[H])=C(O)C(C[C@]3(C)[C@]4([H])[C@]2(CO[C@@]5([C@@H](O)[C@@H]4O)C(OC)=O)[C@@]5([H])[C@@H](OC(/C=C(C)/C)=O)C1=O)=O
Formule moléculaire
C26H32O11
Masse moléculaire
520.53
Solubilité
DMF: 1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
Conservation
4°C, protect from light, stored under nitrogen
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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