MPEP |
| Catalog No.GC10864 |
MPEP est un antagoniste du récepteur mGlu5 non-compétitif, sélectif, puissant, actif par voie orale et systémique, sa valeur d'IC50 est 36nM pour inhiber complètement l'hydrolyse des phosphoinositides (PI) quisqualate-stimulée.
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Cas No.: 96206-92-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MPEP est un antagoniste du récepteur mGlu5 non-compétitif, sélectif, puissant, actif par voie orale et systémique, sa valeur d'IC50 est 36nM pour inhiber complètement l'hydrolyse des phosphoinositides (PI) quisqualate-stimulée[1]. MPEP possède des effets analogues aux anxiolytiques ou aux antidépresseurs[2] et est généralement utilisé dans la recherche pour des troubles neurologiques, comme le syndrome de X fragile[3] et l'épilepsie[4] .
Le pré-traitement in vitro avec 10μM MPEP aux cellules MN9D 30 minutes avant l'exposition à la rotenone a inversé l'augmentation du niveau d'expression de p-PERK et de γ -H2AX et a atténué la diminution de la tyrosine hydroxylase qui est induite par le traitement avec rotenone[5] .
In vivo, l'injection intra-péritonéale de MPEP(30mg/kg; 3 jours) a réduit la consommation d'alcool pendant l'essai de consommation d'alcool en obscurité (DID) chez les rats C57BL/6 mâles et féminins, sans modification de l'expression de Homer2/Erk2[6]. L'injection intra-péritonéale de MPEP (3 mg/kg, 30min) facilite les effets amphétamine-induits, indépendamment du comportement mesuré chez les rats naïves et chez les rats avec lésion de la dopamine[7].
References:
[1] Gasparini, F., Lingenhöhl, K., Stoehr, N., Flor, P. J., Heinrich, M., Vranesic, I., Biollaz, M., Allgeier, H., Heckendorn, R., Urwyler, S., Varney, M. A., Johnson, E. C., Hess, S. D., Rao, S. P., Sacaan, A. I., Santori, E. M., Veliçelebi, G., & Kuhn, R. (1999). 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology, 38(10), 1493–1503.
[2] Tatarczyńska, E., Klodzińska, A., Chojnacka-Wójcik, E., Palucha, A., Gasparini, F., Kuhn, R., & Pilc, A. (2001). Potential anxiolytic- and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 132(7), 1423–1430.
[3] Castrén, M. L., & Castrén, E. (2014). BDNF in fragile X syndrome. Neuropharmacology, 76 Pt C, 729–736.
[4] Moldrich, R. X., Chapman, A. G., De Sarro, G., & Meldrum, B. S. (2003). Glutamate metabotropic receptors as targets for drug therapy in epilepsy. European journal of pharmacology, 476(1-2), 3–16.
[5] Gu, L., Luo, W. Y., Xia, N., Zhang, J. N., Fan, J. K., Yang, H. M., Wang, M. C., & Zhang, H. (2022). Upregulated mGluR5 induces ER stress and DNA damage by regulating the NMDA receptor subunit NR2B. Journal of biochemistry, 171(3), 349–359.
[6] Huang, G., Thompson, S. L., & Taylor, J. R. (2021). MPEP Lowers Binge Drinking in Male and Female C57BL/6 Mice: Relationship with mGlu5/Homer2/Erk2 Signaling. Alcoholism, clinical and experimental research, 45(4), 732–742.
[7] Managò, F., Lopez, S., Oliverio, A., Amalric, M., Mele, A., & De Leonibus, E. (2013). Interaction between the mGlu receptors 5 antagonist, MPEP, and amphetamine on memory and motor functions in mice. Psychopharmacology, 226(3), 541–550.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MN9D |
Méthode de préparation | Les cellules MN9D ont été prétraitées avec 10μM MPEP pendant 30 minutes, suivies par un traitement avec rotenone ou (RS)-2-chloro-5- hydroxyphenylglycine (CHPG) à différentes concentrations pendant le temps indiqué. Le niveau d'expression de p-PERK, γ -H2AX et de tyrosine hydroxylase ont été détectés par Western Blot. |
Conditions de réaction | 10μM; 30min |
Domaines d'application | MPEP a inversé l'augmentation du niveau d'expression de p-PERK et de γ -H2AX et a atténué la diminution de la tyrosine hydroxylase qui est induite par le traitement avec rotenone. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6NCrl |
Méthode de préparation | Les animaux utilisés dans cette recherche étaient des rats C57BL/6NCrl mâles et féminins achetés auprès de Charles River Laboratories (Strain Code #027) à l'âge de sept semaines. A la livraison, les rats ont été logés individuellement avec la nourriture ad libitum. De l'eau a été fournie ad libitum via une bouteille d'eau, sauf pendant les sessions de Drink in the Dark (DID). Une solution de consommation d'éthanol à 20% pour les expériences DID a été préparée avec de l'éthanol à 200 degrés preuve dilué avec de l'eau du robinet (v/v) et utilisée dans les 24 heures. MPEP a été dissous dans la saline et injecté par voie intra-péritonéale à 10ml/kg de poids corporel. Une gamme de doses de 0 à 30 mg/kg MPEP a été utilisée dans ces recherches. Après la complétion de la dose finale de MPEP, les animaux ont continué DID pendant trois jours pour tester les concentrations d'éthanol dans le sang. |
Forme de dosage | 0–30mg/kg pendant 3 jours; i.p. |
Domaines d'application | 30mg/kg MPEP a réduit la consommation d'alcool pendant l'essai de consommation d'alcool en obscurité (DID) chez les rats C57BL/6 mâles et féminins, sans modification de l'expression de Homer2/Erk2. |
References: | |
| Cas No. | 96206-92-7 | SDF | |
| Chemical Name | 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C#CC2=CC=CC=C2 | ||
| Formula | C14H11N | M.Wt | 193.24 |
| Solubility | ≥ 9.95mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.1749 mL | 25.8746 mL | 51.7491 mL |
| 5 mM | 1.035 mL | 5.1749 mL | 10.3498 mL |
| 10 mM | 517.5 μL | 2.5875 mL | 5.1749 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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