Metabolism

GSK1820795A est un antagoniste sélectif de hGPR132a en tant qu'analogie du telmisartan. GSK1820795A bloque l'activation des N-acylamides sur les cellules de levure exprimant hGPR132a. GSK1820795A est également un antagoniste de l'angiotensine II et un agoniste partiel de PPARγ (composé 38).

hCAII-IN-8 est un amide et un inhibiteur hautement sélectif de l'enzyme carbonique anhydrase (CA), avec une valeur IC50 de 0,18 μM pour hCA II.

HSK0935 est un inhibiteur de SGLT2 efficace, hautement sélectif et administrable par voie orale. Son IC50 est de 1,3 nM. Il possède des effets anti-hyperglycémiques.

IDO1-IN-18 (Composé 14) est un inhibiteur efficace de l'IDO1. IDO1-IN-18 a le potentiel d'être étudié pour traiter les maladies cancéreuses.

IDO1/TDO-IN-4 est un inhibiteur doublement efficace de l'IDO1/TDO, avec des valeurs IC50 de 3,53 μM (IDO1) et 1,15 μM (TDO). IDO1/TDO-IN-4 peut former des liaisons hydrogène avec l'IDO1 et interagir par empilement pi-pi avec le TDO. IDO1/TDO-IN-4 peut être utilisé dans la recherche sur la dépression, les maladies infectieuses causées par la dépression, les maladies métaboliques et les maladies auto-immunes.

IDO2-IN-1 est un inhibiteur puissant de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO2) avec une activité orale, ayant une IC50 de 112 nM. Il peut être utilisé pour la recherche sur l'auto-immunité inflammatoire.

JG-231 est un analogue de JG-98 avec des propriétés anticancéreuses. JG-231 peut inhiber l'interaction entre Hsp70-BAG3. JG-231 a un effet inhibiteur sur le modèle de tumeur MDA-MB-231 du cancer du sein triple négatif (TNBC).

KWCN-41 est un inhibiteur sélectif et efficace de la kinase RIPK1, avec une valeur IC50 de 88 nM. KWCN-41 inhibe spécifiquement la nécrose cellulaire mais pas l'apoptose cellulaire. KWCN-41 a également des propriétés anti-inflammatoires.

LFHP-1c is an inhibitor of PGAM5 that has neuroprotective activity in ischemic stroke. LFHP-1c protects the integrity of the blood-brain barrier from ischemic damage. LFHP-1c binds to endothelial cell PGAM5, inhibiting its phosphatase activity and suppressing its interaction with NRF2. LFHP-1c has protective effects both in vitro and in vivo.

MAL3-101 est un inhibiteur efficace de la conformation des protéines de choc thermique 70 (HSP70). MAL3-101 inhibe l'activité ATPase de HSP70 en bloquant l'interaction avec les molécules compagnes Hsp40. MAL3-101 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer invasif de la vessie infiltrant le muscle.

Mavodelpar (REN001) est un agoniste sélectif de PPARδ. Mavodelpar inhibe les lésions glomérulaires et la fibrose rénale. Mavodelpar peut être utilisé dans la recherche sur les maladies mitochondriales primaires (PMM) et les troubles de l'oxydation des acides gras à chaîne longue (LC-FAOD).

Mazdutide est un agoniste double à action prolongée du récepteur du peptide-1 semblable au glucagon (GLP-1R; K i =28.6nM) et du récepteur du glucagon (GCGR; K i =17.7nM).

MK-8189 est un inhibiteur sélectif de la PDE10A par voie orale efficace, avec une valeur Ki de 29 pM. MK-8189 peut être utilisé dans la recherche sur la schizophrénie.

N6,2'-O-Diméthyladénosine est un substrat du gène lié à l'obésité et à la quantité de graisse (FTO), une modification réversible largement présente sur diverses molécules d'ARN. N6,2'-O-Diméthyladénosine peut réguler l'obésité.

Obtusifoliol est un inhibiteur spécifique de CYP51, avec une affinité Kd de 1,2 µM pour Trypanosoma brucei (TB) et de 1,4 µM pour CYP51 humain.

PDE9-IN-1 est un inhibiteur efficace et sélectif de la phosphodiestérase-9 (PDE9), biodisponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 8,7 nM.

PF-06445974 est un composé de tomographie par émission de positons (PET) qui agit efficacement sur PDE4B, avec une IC50 inférieure à 1 nM. Les valeurs d'IC50 pour PDE4D, PDE4A et PDE4C sont respectivement de 36, 4,7 et 17 nM. PF-06445974 présente une bonne sélectivité pour PDE4D, une excellente pénétration cérébrale et peut se lier spécifiquement à un niveau élevé dans les études de "traceurs froids".

PKM2 activateur 2 est un activateur de la pyruvate kinase M2 (PKM2) qui a des propriétés anti-prolifératives, avec une AC50 de 66 nM. PKM2 activator 2 pourrait avoir des effets anti-tumoraux en réduisant la prolifération cellulaire et en atténuant l'effet Warburg, car l'activation de PKM2 peut ramener les cellules à un état métabolique normal de glycolyse.

PU-H54 est un inhibiteur sélectif de Grp94 utilisé dans la recherche sur le cancer du sein. La famille des partenaires Hsp90 comprend Hsp90α, Hsp90β, Grp94 et Trap-1, qui jouent un rôle important dans les tumeurs malignes.

(Rac)-Etavopivat ((Rac)-FT-4202) est un isomère d'Etavopivat. Etavopivat est un activateur de la pyruvate kinase-R (PKR) des globules rouges avec une activité par voie orale, qui peut être utilisé dans la recherche sur la drépanocytose et d'autres maladies de l'hémoglobine.

Rosuvastatin Sodium est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase (HMGCR), avec une IC50 de 11 nM. Rosuvastatin Sodium bloque efficacement le courant hERG, avec une IC50 de 195 nM. Rosuvastatin Sodium réduit l'expression du hERG mature ainsi que l'interaction entre la protéine chaperonne Hsp70 et la protéine hERG. Rosuvastatin Sodium abaisse efficacement les niveaux de cholestérol LDL, triglycérides et protéine C-réactive.

SB-435495 est un inhibiteur efficace, sélectif, réversible et non covalent de Lp-PLA2 avec une activité par voie orale, ayant une IC50 de 0,06 nM.

(S)-Indoximod-d3 est le déutérium de (S)-Indoximod. (S)-Indoximod (1-méthyl-L-tryptophane) est un inhibiteur de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO). (S)-Indoximod peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

TDP1 Inhibitor-2 (compound 5) est un inhibiteur efficace de TDP1 (tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1), avec une IC50 de 99 nM. TDP1 Inhibitor-2 peut également inhiber SCAN1 (syndrome d'ataxie cérébelleuse-spinal), avec une IC50 de 3,5 μM.