Metabolism

L'acide 2-tétradécylthio acétique est un activateur du récepteur activé par les proliférateurs de pan-peroxysomes (pan-PPAR).

CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.

Le chlorhydrate d'IDO1/2-IN-1 (composé 4t) est le premier puissant inhibiteur double IDO1/IDO2 avec des IC50 de 28 nM et 144 nM pour IDO1 et IDO2, respectivement. Le chlorhydrate d'IDO1/2-IN-1 présente des activités antitumorales. Oralement actif.

La 4-(trifluorométhyl)umbelliférone est un substrat de sonde fluorescente pour les enzymes du cytochrome hépatique P450 du rat .

Indisulam est un anticancéreux de type sulfonamide qui permet de dégrader certaines protéines. Il connecte le complexe ligase CUL4-DCAF15 E3, fait disparaître la protéine à motif de jonction à RNA 39 (RBM39) par le protéasome. Il bloque l'anhydrase carbonique, arrête le cycle de cellule en phase G1.

3-Nitrocoumarin est un inhibiteur efficace et sélectif de la phospholipase C-γ (PLC-γ).

L'acétazolamide sodique est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique (CA) IX avec une IC50 de 30 nM pour hCA IX. L'acétazolamide sodique a des activités diurétiques, antihypertensives et antigonococciques.

IDO1-IN-19 (Composé 17) est un puissant inhibiteur de IDO1. IDO1-IN-19 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses.

L'irsénontrine (E2027) est un inhibiteur sélectif et actif de la phosphodiestérase 9 (PDE9) par voie orale. L'irsenontrine peut être utilisée pour la recherche de maladies neurologiques.

Asundexian (BAY 2433334) est un inhibiteur du facteur de coagulation Xia (FXIa) actif par voie orale. L'asundexian se lie directement, puissamment et de manière réversible au site actif du FXIa et inhibe ainsi son activité. Asundexian inhibe le FXIa humain dans un tampon avec une IC50 de 1 nM.

TDP1 Inhibitor-1 est un puissant inhibiteur de la Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 (TDP1) avec une IC50 de 7 μM.

La vitamine K3-d8 est la vitamine K3 marquée au deutérium.

Le CVT-11127 est un puissant inhibiteur de SCD. Le CVT-11127 induit une apopose et arrête le cycle cellulaire en phase G1/S. Le CVT-11127 a le potentiel pour la recherche sur le cancer du poumon.

IHVR-11029 est une petite molécule inhibitrice des ER α-glucosidases, avec une EC50 de 0,09 μM.

hCAI/II-IN-6 est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique (CA) humaine actif par voie orale. hCAI/II-IN-6 inhibe sélectivement les isoformes hCA II et hCA VII avec des valeurs Ki de 220, 4,9, 6,5 et > 50 000 nM pour hCA I, hCA II, hCA VII et hCA XII respectivement. hCAI/II-IN-6 présente une activité anticonvulsivante et une activité anti-électrochoc maximal (MES) in vivo. hCAI/II-IN-6 peut être utilisé pour la recherche sur l'épilepsie.

ACSS2-IN-2, également connu sous le nom de MTB-9655, est un puissant inhibiteur de l'acyl - CoA synthétase Short Chain Family Member 2 (ACSS2), sa valeur d'IC50 est 0,15nM.

ENPP1-IN-2 est un puissant inhibiteur de l'ectonucléotide pyrophosphatase/phosphodiestérase-1 (ENPP1) avec une valeur IC50 de 32,38 nM pour l'ENPP-1 humaine recombinante. ENPP1-IN-2 a une activité anti-tumorale.

YZ129 est un inhibiteur de la voie HSP90-calcineurine-NFAT contre le glioblastome, se liant directement À la protéine de choc thermique 90 (HSP90) avec une IC50 de 820 nM sur la translocation nucléaire NFAT. L'arrêt du cycle cellulaire GBM induit par YZ129 À la phase G2/M favorise l'apoptose et inhibe la prolifération et la migration des cellules tumorales.

α-L'acétate de terpinyle est un ester monoterpénique isolé de l'huile essentielle de Laurus nobilis L.. α-L'acétate de terpinyle est un substrat P450 2B6 compétitif qui se lie au site actif de P450 2B6 avec une valeur Kd de 5,4μM.

Le girentuximab (G250) est un anticorps monoclonal chimère qui se lie À l'anhydrase carbonique IX (CAIX), une glycoprotéine de surface cellulaire exprimée de manière omniprésente dans le carcinome À cellules claires du rein (ccRCC).

L'inhibiteur de sEH-7 (composé c-2) est un inhibiteur de l'époxyde hydrolase soluble (sEH) avec des IC50 de 0,15 μM (souris sEH) et 6,2 μM (sEH humain), respectivement. l'époxyde hydrolase soluble (sEH) joue un rÔle important dans le métabolisme des médiateurs chimiques endogènes impliqués dans la régulation de la pression artérielle et de l'inflammation.

La L-adénosine est un analogue énantiomère métaboliquement stable et est également une sonde potentielle. La L-adénosine a une activité faiblement inhibitrice de l'adénosine désaminase (ADA) avec une valeur Ki de 385 μM. L-adénosine peut être utilisée pour la recherche de l'absorption et de l'accumulation d'adénosine.

Le BAPTA tétrapotassium est un chélateur sélectif du calcium. BAPTA, en tant qu'indicateur de calcium, a une sélectivité élevée contre le magnésium et le calcium. Le tétrapotassium BAPTA est largement utilisé comme tampon intracellulaire pour étudier les effets de la libération de Ca2+ à partir des réserves intracellulaires ou de l'afflux via des canaux perméables au Ca2+- dans la membrane plasmique. Le BAPTA tétrapotassium peut également inhiber l'activité de la phospholipase C indépendamment de son rôle de chélateur du Ca2+.

Le S-2E est un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase et de l'acétyl-CoA carboxylase oralement actif et non compétitif. Le S-2E a une action anti-hyperlipidémique. S-2E a le potentiel pour la recherche sur l'hypercholestérolémie familiale et l'hyperlipidémie mixte.